Pexidartinib (PLX3397; Turalio; CML261; FP113) 中文名称: 培西达替尼

别名: Pexidartinib; CML-261; FP-113; PLX3397; PLX 3397; CML 261; CML261; PLX-3397;FP 113; FP113; trade name: Turalio 吡昔替尼； PLX3397

目录号: V0630 纯度: =99.31%

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Pexidartinib（原 PLX-3397；CML-261；FP-113；商品名 Turalio）是一种口服生物利用度、多靶点 RTK（受体酪氨酸激酶）抑制剂，可抑制 CSF-1R、Kit 和 Flt3，具有潜在的抗肿瘤活性。

Pexidartinib (PLX3397; Turalio; CML261; FP113) CAS号: 1029044-16-3
产品类别: c-Kit

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Other Forms of Pexidartinib (PLX3397; Turalio; CML261; FP113):

Pexidartinib HCl

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述

Pexidartinib（以前称为 PLX-3397；CML-261；FP-113；商品名 Turalio）是一种口服生物利用度、多靶点 RTK（受体酪氨酸激酶）CSF-1R、Kit 和 Flt3 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CSF-1R、Kit 和 Flt3，IC50 分别为 20 nM、10 nM 和 160 nM。 2019年8月，Pexidartinib获得FDA批准用于治疗腱鞘巨细胞瘤（GC-TS）。然而，它在美国只能通过 Turalio 风险评估和缓解策略 (REMS) 计划获得。

生物活性&实验参考方法

靶点	FGFR1 (IC50 = 10 nM); cFMS (IC50 = 20 nM); FLT3 (IC50 = 160 nM); KDR (IC50 = 350 nM); LCK (IC50 = 860 nM); FLT1 (IC50 = 880 nM); NTRK3 (IC50 = 890 nM)
体外研究 (In Vitro)	体外活性：在M-NFS-60、Bac1.2F5和M-07e细胞中，Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖，IC50分别为0.44 μM、0.22 μM和0.1 μM。激酶检测：Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂，对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶（例如 FLT3）高 10 至 100 倍、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 分别为 160、350、860、880 和 890 nM。
体内研究 (In Vivo)	在 MMTV-PyMT 小鼠中，Pexidartinib（40 mg/kg，口服）通过 CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+ 显着抑制稳态和 PTX 诱导的肿瘤浸润。 Pexidartinib/PTX 治疗还导致乳腺肿瘤内 CD31+ 血管密度显着降低，同时诱导细胞凋亡和坏死。在携带 GL261 肿瘤的 C57 小鼠中，Pexidartinib (po) 抑制胶质母细胞瘤侵袭。在 cmo 小鼠中，PLX3397 通过减少尾部和爪子的侵蚀性骨病变以及循环 MIP-1α 的水平，显着减轻自身炎症性疾病。在患有 B16F10 黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib（45 mg/kg，口服）可增强 CD8 介导的黑色素瘤免疫治疗。
酶活实验	Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 ATP 竞争性、强效、选择性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂，与其他相关激酶、FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 相比，对 c-Kit 和 CSF1R 具有选择性(VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160、350、860、880 和 890 nM。
细胞实验	通过应用基于支架和 X 射线结构的发现方法，发现 PLX3397 是 CSF-1R 和 c-KIT 激酶的强抑制剂。 SelectScreen^TM 分析服务提供了 IC50 数据。
动物实验	MMTV-PyMT mice 40 mg/kg/day p.o.
参考文献	[1]. Leukocyte complexity predicts breast cancer survival and functionally regulates response to chemotherapy. Cancer Discov. 2011 Jun;1(1):54-67. [2]. Microglia increases the proliferation of retinal precursor cells during postnatal development. Mol Vis. 2018 Jul 30;24:536-545. eCollection 2018. [3]. A phase I study of pexidartinib, a colony-stimulating factor 1 receptor inhibitor, in Asian patients with advanced solid tumors. Invest New Drugs. 2019 Mar 2. [4]. The CSF1 receptor inhibitor pexidartinib (PLX3397) reduces tissue macrophage levels without affecting glucose homeostasis in mice. Int J Obes (Lond). 2020;44(1):245-253.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H15CLF3N5
分子量	417.81
精确质量	417.10
元素分析	C, 57.49; H, 3.62; Cl, 8.49; F, 13.64; N, 16.76
CAS号	1029044-16-3
相关CAS号	Pexidartinib hydrochloride;2040295-03-0
外观&性状	Yellow solid powder
SMILES	C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F
InChi Key	JGWRKYUXBBNENE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H15ClF3N5/c21-15-6-16-14(10-28-19(16)29-11-15)5-12-2-4-18(26-7-12)27-9-13-1-3-17(25-8-13)20(22,23)24/h1-4,6-8,10-11H,5,9H2,(H,26,27)(H,28,29)
化学名	5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-N-[[6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]methyl]pyridin-2-amine
别名	Pexidartinib; CML-261; FP-113; PLX3397; PLX 3397; CML 261; CML261; PLX-3397;FP 113; FP113; trade name: Turalio
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~83 mg/mL (~198.6 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: 5 mg/mL (11.97 mM) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 4: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL corn oil and mix evenly.

Solubility in Formulation 5: 10% DMSO+40% PEG 300+ddH2O: 15 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3934 mL	11.9672 mL	23.9343 mL
	5 mM	0.4787 mL	2.3934 mL	4.7869 mL
	10 mM	0.2393 mL	1.1967 mL	2.3934 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02975700	Active Recruiting	Drug: PLX3397	Melanoma	Daiichi Sankyo Co., Ltd.	January 2017	Not Applicable
NCT04488822	Active Recruiting	Drug: Pexidartinib	Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo Co., Ltd.	September 25, 2020	Phase 3
NCT04703322	Recruiting	Drug: Pexidartinib	Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo Co., Ltd.	March 15, 2021	Phase 2
NCT04635111	Recruiting	Drug: TURALIO^™	Hepatotoxicity Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo, Inc.	January 7, 2021
NCT02390752	Recruiting	Drug: Turalio	Sarcoma Neurofibroma, Plexiform	National Cancer Institute (NCI)	April 29, 2015	Phase 1

生物数据图片

Combined PLX3397 and PTX treatment inhibits metastasis in a CD8-dependent manner. Cancer Discov. 2011 Jun 1; 1: 54–67.
PTX in combination with PLX3397 induces antitumor T-cell response. Cancer Discov. 2011 Jun 1; 1: 54–67.
CD68/CD4/CD8 immune signature is an independent prognostic indicator of breast cancer survival. Cancer Discov. 2011 Jun;1(1):54-67.