| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MAP4K4 (IC50 = 3.7 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF-6260933 表现出良好的理化特性和中等的 HLM 清除率[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PF-6260933 在小鼠模型中口服给药 (10 mg/kg) 后表现出血浆暴露，在约 4-6 小时内提供高于细胞 IC50 值的游离药物浓度。 PF-6260933 在小鼠体内的 PK 特性适合用作体内糖尿病模型的工具[1]。
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| 酶活实验 |
主动脉在 1% NP-40、50 mM Tris pH 7.4、150 mM NaCl、50 mM EDTA 和 1 × HALT 蛋白酶和磷酸酶抑制剂 (Thermo Scientific) 中裂解。然后使用 B乙基 MAP4K4 抗体（503 A；1 μg）或常规兔 IgG（Cell Signaling 2729；1 μg）进行免疫沉淀。将免疫沉淀物与 1 μg 髓磷脂碱性蛋白 (MBP) 和 10 μCi 的 [γ-32P]ATP 混合，然后在激酶缓冲液（20 mM HEPES、10 nM MgCl2、1 mM 二硫苏糖醇）中于 30 °C 孵育 30 分钟(DTT)、蛋白酶和磷酸酶抑制剂混合物。样品在 12% SDS-聚丙烯酰胺凝胶上进行电泳分离，然后进行放射自显影观察。
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| 细胞实验 |
在 EGM2 培养基中，HUVEC 在 5% CO2 和 37°C 下保持存活。为了确定 MAP4K4 的药理抑制是否会改变响应 TNF-α 的 MAPK 信号转导，在体外用载体或 PF-06260933 处理 HUVEC 或腹膜巨噬细胞。
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| 动物实验 |
Compound PF-06260933 (10 mg/kg, dissolved in dH2O) is orally administered to 8 to 10-week-old male Apoe-/- mice twice daily for 6 weeks. Male Ldlr-/- mice are subjected to a high-fat diet (HFD) for ten weeks prior to medication administration. Male Ldlr-/- mice aged 8 to 10 weeks receive the same dosage of compound PF-06260933 for 10 weeks. In all studies, the vehicle control is the oral administration of water. CO2 inhalation and bilateral pneumothorax are used to put mice to sleep.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C16H13CLN4
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|---|---|---|
| 分子量 |
296.08
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| 精确质量 |
296.08
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| 元素分析 |
C, 64.76; H, 4.42; Cl, 11.95; N, 18.88
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| CAS号 |
1811510-56-1
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| 相关CAS号 |
1883548-86-4 (2HCl);1811510-56-1;2118243-34-6 (HCl);
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=C(N=CC(=C2)C3=CN=C(C=C3)N)N)Cl
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| InChi Key |
KHPCIHZXOGHCLY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H13ClN4/c17-13-4-1-10(2-5-13)14-7-12(9-21-16(14)19)11-3-6-15(18)20-8-11/h1-9H,(H2,18,20)(H2,19,21)
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| 化学名 |
5-(6-aminopyridin-3-yl)-3-(4-chlorophenyl)pyridin-2-amine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (8.42 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (8.42 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3775 mL | 16.8873 mL | 33.7747 mL | |
| 5 mM | 0.6755 mL | 3.3775 mL | 6.7549 mL | |
| 10 mM | 0.3377 mL | 1.6887 mL | 3.3775 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Pharmacological MAP4K4 inhibition ameliorates atherosclerosis.Nat Commun.2015 Dec 21;6:8995. |
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(a) Effects of16(PF-06260933 )on LPS-induced TNFα levels in C57-BL/6J mice). (b) Effects of16on glycemic control inob/obmice.ACS Med Chem Lett.2015 Oct 6;6(11):1128-33. |
 Total and free plasma concentration of16(PF-06260933 )after PO dosing (10 mg/kg) to mice.ACS Med Chem Lett.2015 Oct 6;6(11):1128-33. |
 Heat map obtained from an Invitrogen selectivity panel (% inhibition of kinases tested @1 μM).ACS Med Chem Lett.2015 Oct 6;6(11):1128-33. |
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ACS Med Chem Lett.2015 Oct 6;6(11):1128-33. |
SS47 TFA
HPK1-IN-36
HPK1-IN-40-d2
HPK1-IN-39
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