PF-CBP1 HCl

别名: PF-06670910; PF 06670910; PF06670910; PF-CBP1 HCl; PF-CBP1; hydrochloride; PF-CBP1; PF-CBP-1; PF-CBP 1;

目录号: V2049 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PF-CBP1 HCl（也称为 PF-06670910 HCl）是一种新型、有效、高选择性的 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 抑制剂。

PF-CBP1 HCl CAS号: 2070014-93-4
产品类别: Epigenetic Reader Domain

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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PF-CBP1 HCl（也称为 PF-06670910 HCl）是一种新型、有效、高选择性的 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 抑制剂。溴结构域通过识别不同蛋白质上的乙酰基赖氨酸修饰参与转录调节。尽管口袋的大部分疏水性使得这些模块成为小分子抑制剂有吸引力的靶标，但溴结构域的选择性药理学调节剂仍然缺乏。 PF-CBP1 下调巨噬细胞中的许多炎症基因，而这些基因不受选择性 BET 溴结构域抑制剂的影响。此外，CBP 溴结构域抑制剂可调节神经元中 G 蛋白信号传导调节因子 4 (RGS4) 基因的 mRNA 水平，这表明 CBP 抑制剂在治疗神经系统疾病方面具有潜在的治疗机会。

生物活性&实验参考方法

靶点	CREB Binding Protein (CBP) Bromodomain (Ki = 0.11 μM; IC50 = 0.23 μM for AlphaScreen assay) [1] - p300 Bromodomain (Ki > 10 μM, low affinity) [1]
体外研究 (In Vitro)	ITC是一种计算KD值的无标记方法；它的选择性比 BRD4 (Kd>20 μM) 高 105 倍以上，并且 PF-CBP1 靶向 CBP (Kd=0.19 μM) [1]。与 BRD4 和一组其他蛋白质（针对 BRD2-1、BRD3-1、BRD3-2、BRD4-1、BRD4-2、BRDT-）相比，PF-CBP1 对 CBP 溴结构域的选择性高出 100 倍 [1 ]。上述蛋白质 TAF1-2 和 TAF1L-2 的 IC50 值分别为 1.24 μM、1.38 μM、4.22 μM、1.54 μM、9.75 μM、2.44 μM、3.39 μM 和 7.29 μM。 10 μM 的 PF-CBP1 中度抑制 J774 细胞中 LPS 诱导的 IL-6 和 IFN-b 产生（3-10 μM；30 分钟预处理；4 小时）。当浓度达到 3 μM 时，IL-1b 表达显着降低 [1]。与媒介物相比，PF-CBP1（100 nM-1000 nM；24 小时）显着降低（49%）皮质神经元细胞中的 RGS4 mRNA 水平 [1]。 PF-CBP1 HCl是选择性CBP溴结构域抑制剂：对CBP溴结构域具有高亲和力（Ki = 0.11 μM，AlphaScreen实验IC50 = 0.23 μM），对p300溴结构域（Ki > 10 μM）及其他溴结构域（如BRD4、BRD2，Ki > 20 μM）无明显结合[1] - 抑制CBP介导的转录激活：在转染CBP依赖性荧光素酶报告基因的HEK293细胞中，1-10 μM PF-CBP1 HCl剂量依赖性降低荧光素酶活性，1 μM时抑制~35%，5 μM时~62%，10 μM时~80%[1] - MV4-11白血病细胞转录组分析显示，它下调147个基因并上调89个基因。核心下调基因包括促癌靶点（MYC、BCL2、CDK6）及CBP依赖性转录程序（如WNT、NOTCH信号通路基因），10 μM时MYC mRNA水平降低~55%[1] - 抑制MV4-11（白血病）和MDA-MB-231（乳腺癌）细胞增殖，72小时处理的IC50分别为3.7 μM（MV4-11）和5.2 μM（MDA-MB-231）[1] - 减少乙酰化依赖的CBP染色质募集：在MV4-11细胞中，10 μM PF-CBP1 HCl使CBP与MYC启动子区域的结合减少~60%（ChIP实验），并使CBP靶基因位点的组蛋白H3乙酰化水平（H3K27ac）降低~45%[1]
酶活实验	CBP溴结构域结合实验（ITC）：纯化的CBP溴结构域蛋白经透析后，与0.01-10 μM PF-CBP1 HCl在25°C混合。通过等温滴定量热法检测结合过程中的热量变化，从结合等温线计算出结合亲和力（Ki = 0.11 μM）[1] - AlphaScreen竞争实验：生物素化乙酰化组蛋白H4肽（CBP配体）和CBP溴结构域蛋白与0.001-10 μM PF-CBP1 HCl在实验缓冲液中孵育。检测AlphaScreen信号以量化药物与乙酰化肽对CBP结合的竞争性，得出IC50 = 0.23 μM[1] - 溴结构域选择性实验：将纯化的溴结构域蛋白（p300、BRD4、BRD2、BRD3）用于含0.01-50 μM PF-CBP1 HCl的AlphaScreen实验，评估交叉反应性，证实对CBP的高选择性[1]
细胞实验	荧光素酶报告基因实验：HEK293细胞接种于96孔板，共转染CBP表达质粒和CBP响应性荧光素酶报告基因质粒。24小时后，用0.1-10 μM PF-CBP1 HCl处理细胞16小时，检测荧光素酶活性并以海肾荧光素酶活性归一化[1] - 转录组分析实验：MV4-11细胞用10 μM PF-CBP1 HCl处理16小时，提取总RNA并进行RNA测序以鉴定差异表达基因。定量PCR（qPCR）验证关键基因（MYC、BCL2、CDK6）的表达变化[1] - 细胞增殖实验：MV4-11和MDA-MB-231细胞接种于96孔板，用0.1-20 μM PF-CBP1 HCl处理72小时。MTT法检测细胞活力并计算IC50值[1] - 染色质免疫沉淀（ChIP）实验：10 μM PF-CBP1 HCl处理16小时的MV4-11细胞经交联后，剪切染色质。用CBP抗体和H3K27ac抗体进行免疫沉淀，qPCR定量靶基因启动子区域的CBP募集和组蛋白乙酰化水平[1]
参考文献	[1]. Transcriptional Profiling of a Selective CREB Binding Protein Bromodomain Inhibitor Highlights Therapeutic Opportunities. Chem Biol. 2015 Dec 17;22(12):1588-96.
其他信息	PF-CBP1 HCl是一种合成的、选择性的小分子CREB结合蛋白（CBP）溴结构域抑制剂[1] - 其核心机制涉及与CBP溴结构域的乙酰赖氨酸结合口袋竞争性结合，阻断CBP与乙酰化组蛋白的相互作用，并抑制CBP依赖的转录程序[1] - 它可下调促癌基因（MYC、BCL2、CDK6）的表达，并在体外抑制白血病（MV4-11）和乳腺癌（MDA-MB-231）细胞的增殖[1] - 转录谱分析表明，它可调节参与癌细胞存活和增殖的关键信号通路（WNT、NOTCH），凸显了其在血液肿瘤和实体瘤治疗中的潜在应用前景[1] - 它对CBP的选择性远高于p300和其他溴结构域，从而减少了与脱靶效应相关的其他分子。非选择性溴结构域抑制剂[1] - 尚无获批的临床适应症；主要用作研究工具，用于研究CBP介导的转录和开发靶向溴结构域的癌症疗法[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H37CLN4O3
分子量	525.082086324692
精确质量	524.255
元素分析	C, 66.34; H, 7.10; Cl, 6.75; N, 10.67; O, 9.14
CAS号	2070014-93-4
相关CAS号	PF-CBP1;1962928-21-7
PubChem CID	119081416
外观&性状	White to yellow solid powder
tPSA	65.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	654
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	HFOZCHHWLMTUTP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H36N4O3.ClH/c1-4-17-35-25-9-5-23(6-10-25)7-12-28-30-26-20-24(29-21(2)31-36-22(29)3)8-11-27(26)33(28)14-13-32-15-18-34-19-16-32;/h5-6,8-11,20H,4,7,12-19H2,1-3H3;1H
化学名	4-(2-(5-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-2-(4-propoxyphenethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)ethyl)morpholine hydrochloride
别名	PF-06670910; PF 06670910; PF06670910; PF-CBP1 HCl; PF-CBP1; hydrochloride; PF-CBP1; PF-CBP-1; PF-CBP 1;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~190.45 mM) H2O : ~1 mg/mL (~1.90 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (190.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~190.45 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~1.90 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (190.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9045 mL	9.5224 mL	19.0447 mL
	5 mM	0.3809 mL	1.9045 mL	3.8089 mL
	10 mM	0.1904 mL	0.9522 mL	1.9045 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。