| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PFI-1 对白血病细胞系表现出抗增殖作用，并有效消除其克隆增殖。将敏感细胞系暴露于 PFI-1 会导致 G1 细胞周期停滞、MYC 表达下调以及细胞凋亡激活，并导致原代白血病母细胞分化。经过 PFI-1 处理的细胞表现出 Aurora B 激酶的显着下调，从而减弱了 Aurora 底物 H3S10 的磷酸化，为选择性抑制这一成熟的肿瘤学靶点提供了另一种技术[1]。 PFI-1 与环 AMP 反应结合蛋白相互作用，Kd 为 49 μM。 PFI-1 抑制 LPS 刺激的人血单核细胞产生 IL6 的 EC50 为 1.89 μM[2]。 PFI-1 在 T4302 CD133+ 细胞中产生剂量依赖性细胞活力丧失[3]。 PFI-1 抑制三种 NET 细胞系的增殖（由胰腺 NET 产生的 Bon-1，以及由肺 NET 产生的 H727 和 H720）[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给予 PFI-1（1 mg/kg，静脉注射）的大鼠半衰期为 1 小时，分布容积为 1 L/kg，血浆清除率为 18 mL/min/kg。当PFI-1以2mg/kg的剂量给大鼠口服时，口服生物利用度低至32%。给予 PFI-1（2 mg/kg，皮下）的小鼠的半衰期约为 2 小时，Tmax 为 1 小时，Cmax 为 58 ng/mL[2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,4-dihydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide is a member of quinazolines.
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| 分子式 |
C16H17N3O4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
347.39
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| 精确质量 |
347.093
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| 元素分析 |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23
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| CAS号 |
1403764-72-6
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
71271629
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.628
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| LogP |
0.53
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| tPSA |
96.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
562
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(C1=CC=CC=C1OC)(NC2=CC3=C(NC(N(C)C3)=O)C=C2)=O
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| InChi Key |
TXZPMHLMPKIUGK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17N3O4S/c1-19-10-11-9-12(7-8-13(11)17-16(19)20)18-24(21,22)15-6-4-3-5-14(15)23-2/h3-9,18H,10H2,1-2H3,(H,17,20)
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| 化学名 |
2-methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8786 mL | 14.3930 mL | 28.7861 mL | |
| 5 mM | 0.5757 mL | 2.8786 mL | 5.7572 mL | |
| 10 mM | 0.2879 mL | 1.4393 mL | 2.8786 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
BRD4 Inhibitor-39
AB3067
PROTAC SMARCA2/4 degrader-36
(R)-SR-C-107
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