| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Physostigmine salicylate targets acetylcholinesterase (AChE). It is a reversible cholinesterase inhibitor. The salicylate salt form improves the solubility of the compound for medical applications. It crosses the blood-brain barrier and stimulates central cholinergic neurotransmission. Its IC50 for AChE inhibition is comparable to that of physostigmine (0.67 nM).
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| 体外研究 (In Vitro) |
水杨酸毒扁豆碱在体外表现出强效的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制作用，其IC50值与毒扁豆碱（0.67 nM）相当。作为一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，它能阻止突触处乙酰胆碱的分解，从而增强胆碱能神经传递。其活性可通过使用纯化的AChE或组织匀浆的酶学测定进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了增强Tg(+)小鼠的威胁记忆和线索记忆障碍，研究人员给予毒扁豆碱水杨酸盐（也称水杨酸依色林；0.03-0.3 mg/kg；皮下注射；每日一次，持续6周）[2]。
毒扁豆碱水杨酸盐在临床上用作可逆性胆碱酯酶抑制剂。它主要用于治疗青光眼、阿尔茨海默病和抗胆碱能中毒。它能穿过血脑屏障，刺激中枢胆碱能神经传递。它以原料药的形式用于拟副交感神经、胆碱能、眼科和抗阿尔茨海默病等领域。 |
| 酶活实验 |
乙酰胆碱酯酶抑制试验采用重组或纯化的乙酰胆碱酯酶（AChE）进行。将酶与底物乙酰硫代胆碱在不同浓度的水杨酸毒扁豆碱存在下孵育。反应产物（硫代胆碱）用埃尔曼试剂（DTNB）检测，该试剂在412 nm处产生黄色，可通过分光光度法测定其吸光度。抑制率以对照活性的百分比表示。IC50值通过非线性回归分析确定。每个浓度均进行重复或三次测试。
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| 细胞实验 |
在神经元细胞系（例如 SH-SY5Y）或原代神经元培养物中评估细胞乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制作用。将细胞在含有 5% CO₂ 的 37°C 培养箱中于适宜培养基中培养，并用不同浓度（0.001-10 µM）的水杨酸毒扁豆碱处理。使用 Ellman 法测定细胞裂解液中的 AChE 活性。乙酰胆碱水平可通过高效液相色谱法 (HPLC) 或酶联免疫吸附试验 (ELISA) 进行定量。使用 MTT 或乳酸脱氢酶 (LDH) 法评估细胞活力。每个实验均包含已知的 AChE 抑制剂作为阳性对照和溶剂对照。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：杂合转基因小鼠（Tg(+)小鼠）[2]
剂量：0.03、0.1 和 0.3 mg/kg 给药途径：皮下注射；每日一次，持续 6 周 实验结果：Tg(+)动物的记忆缺陷恢复正常，使其更接近Tg(-)动物。 体内研究在青光眼、阿尔茨海默病或抗胆碱能毒性的动物模型中进行。毒扁豆碱水杨酸盐通过静脉注射、腹腔注射或局部（眼部）给药，剂量根据临床前研究确定。在青光眼研究中，测量眼内压。在抗胆碱能毒性研究中，评估毒性症状的逆转情况。样本量通常为每组6-10只动物。已针对这些适应症开展了临床研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
水杨酸毒扁豆碱的分子量为 413.47 g/mol，分子式为 C22H27N3O5。CAS 登记号：57-64-7。在某些文献中，它被列为剧毒物质。水杨酸盐形式提高了毒扁豆碱的溶解度，使其更易于在医疗应用中使用。储存：通常在室温下保存，避光防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
水杨酸毒扁豆碱在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、出汗和因胆碱能活性增强引起的心动过缓。过量服用可导致胆碱能危象。哮喘、心血管疾病和胃肠道梗阻患者禁用。标准毒理学研究表明，其获批用途具有可接受的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
晶体，加热或光照后变红。（EPA，1998）
水杨酸毒扁豆碱是一种含氮杂环水杨酸盐，属于水杨酸盐类化合物。它含有毒扁豆碱。 另见：毒扁豆碱（含活性部分）。 水杨酸毒扁豆碱也称为水杨酸依色林。它是毒扁豆碱（依色林）的水杨酸盐。它是一种可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗青光眼、阿尔茨海默病和抗胆碱能中毒。它能穿过血脑屏障，刺激中枢胆碱能神经传递。它已在许多国家获准临床使用。 |
| 分子式 |
C22H27N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
413.46688
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| 精确质量 |
413.195
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| CAS号 |
57-64-7
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| 相关CAS号 |
Physostigmine hemisulfate;64-47-1;Physostigmine;57-47-6
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| PubChem CID |
657348
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 沸点 |
393.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
181-183 °C
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| 闪点 |
191.8ºC
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| LogP |
3.258
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| tPSA |
102.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
535
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@@]12CCN([C@@H]1N(C3=C2C=C(C=C3)OC(=O)NC)C)C.C1=CC=C(C(=C1)C(=O)O)O
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| InChi Key |
HZOTZTANVBDFOF-PBCQUBLHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H21N3O2.C7H6O3/c1-15-7-8-17(3)13(15)18(4)12-6-5-10(9-11(12)15)20-14(19)16-28-6-4-2-1-3-5(6)7(9)10/h5-6,9,13H,7-8H2,1-4H3,(H,16,19)1-4,8H,(H,9,10)/t13-,15+/m1./s1
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| 化学名 |
Benzoic acid, 2-hydroxy-, compd. with
(3aS,8aR)-1,2,3,3a,8,8a-hexahydro-1,3a,8-trimethylpyrrolo(2,3-b)indol-5-yl
methylcarbamate (1
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| 别名 |
Physostigmine salicylate Antilirium AR-44 CCRIS
3405 EINECS 200-343-8 Isopto Eserine Physostigmine monosalicylate.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~302.32 mM)
H2O : ~33.33 mg/mL (~80.61 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (12.09 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4186 mL | 12.0928 mL | 24.1856 mL | |
| 5 mM | 0.4837 mL | 2.4186 mL | 4.8371 mL | |
| 10 mM | 0.2419 mL | 1.2093 mL | 2.4186 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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