在 Tg(+) 小鼠中，毒扁豆碱（Eserine；0.03-0.3 mg/kg；皮下注射；每天给药，持续 6 周）可以改善提示记忆缺陷和情境记忆障碍 [2]。当剂量≥0.2 mg/kg时，毒扁豆碱（静脉注射；0.1、0.2 mg/kg）会延迟雄性Sprague-Dawley大鼠从异氟醚麻醉中苏醒[4]。

动物/疾病模型：杂合转基因小鼠（Tg(+)小鼠）[2]
剂量：0.03、0.1和0.3 mg/kg
给药途径：皮下注射；每天一次，持续6周
实验结果：Tg(+)动物的记忆缺陷恢复正常，使其更接近Tg(-)动物。

吸收、分布和排泄
毒扁豆碱易被胃肠道、皮下组织和黏膜吸收。……肾脏排泄在其清除过程中仅起次要作用。
毒扁豆碱是一种叔胺，与季铵类抗乙酰胆碱酯酶药物不同，它能穿过血脑屏障。/乙酰胆碱酯酶/
易穿透血脑屏障。
达到峰值效应的时间：静脉注射后 5 分钟内；作用持续时间：静脉注射后约 1 至 2 小时。
极少量经尿液排出；体内大部分通过水解作用被破坏。

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代谢/代谢物
易被胆碱酯酶快速水解
/毒扁豆碱/在体内大部分被破坏，主要通过血浆酯酶水解酯键而破坏。……在人体内，1毫克剂量……皮下注射后2小时内大部分被破坏。
/毒扁豆碱/与酯键位点的酶结合，生成无活性的甲基氨基甲酰酶。
易被胆碱酯酶快速水解。

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用毒扁豆碱的信息。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到关于哺乳期妇女的相关已发表信息。在动物实验中，胆碱能药物可增加催产素的释放，而毒扁豆碱可增加人体血清催乳素水平。对于已建立泌乳的母亲而言，催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。

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相互作用
抗胆碱酯酶药物对自主效应细胞以及中枢神经系统皮质和皮质下部位（这些部位的受体主要为毒蕈碱型）的作用可被阿托品阻断。/抗胆碱酯酶药物/
抗胆碱酯酶药物对骨骼肌的多种作用可被肾上腺素或麻黄碱增强……并可被D-筒箭毒碱阻断。 /抗胆碱酯酶剂/
足量的……毒扁豆碱……可阻止二异丙基氟磷酸酯对乙酰胆碱酯酶的烷基磷酸化。短效药物占据胆碱酯酶活性位点可阻止……有机磷化合物对乙酰胆碱酯酶的烷基磷酸化……体外和体内实验均证实了这一点。
在给予毒扁豆碱前15分钟给予毒扁豆碱可降低小鼠对毒扁豆碱的毒性。甲磺酸吡啶肟也引起轻微发红。
有关毒扁豆碱（共 9 种）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

[1]. Pharmakotherapie--physostigmin post OP [Pharmacotherapy--physostigmine administered post-operatively]. Anasthesiol Intensivmed Notfallmed Schmerzther. 2007;42(3):188‐189.

[2]. Dong H, et al, Bertchume A, Vallera D, Csernansky JG. Acetylcholinesterase inhibitors ameliorate behavioral deficits in the Tg2576 mouse model of Alzheimer's disease. Psychopharmacology (Berl). 2005;181(1):145‐152.

[3]. Frascogna N. Physostigmine: is there a role for this antidote in pediatric poisonings? Curr Opin Pediatr. 2007;19(2):201‐205.

[4]. Physostigmine and Methylphenidate Induce Distinct Arousal States During Isoflurane General Anesthesia in Rats. Anesth Analg. 2016 Nov;123(5):1210-1219.

毒扁豆碱是一种白色、无味、微晶粉末。它被用作胆碱能（抗胆碱酯酶）药物和兽药。(EPA, 1998)
毒扁豆碱是一种氨基甲酸酯和吲哚生物碱。它具有缩瞳作用，是EC 3.1.1.8（胆碱酯酶）抑制剂，也是箭毒中毒的解毒剂。
它是一种能被细胞膜快速吸收的胆碱酯酶抑制剂。可局部应用于结膜。它也能穿过血脑屏障，用于需要中枢神经系统作用的场合，例如治疗严重的抗胆碱能中毒。
据报道，链霉菌属、毒扁豆以及其他有相关数据的生物体中都含有毒扁豆碱。
它是一种能被细胞膜快速吸收的胆碱酯酶抑制剂。它可以局部应用于结膜。它还可以穿过血脑屏障，用于需要中枢神经系统作用的场合，例如治疗严重的抗胆碱能中毒。
另见：水杨酸毒扁豆碱（有盐形式）。

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药物适应症
用于治疗青光眼和严重的抗胆碱能中毒。

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作用机制
毒扁豆碱抑制乙酰胆碱酯酶，乙酰胆碱酯酶是负责分解已利用乙酰胆碱的酶。毒扁豆碱通过干扰乙酰胆碱的代谢，间接刺激尼古丁受体和毒蕈碱受体，从而增加突触处可利用的乙酰胆碱。抗胆碱酯酶药物的特征性药理作用主要归因于其抑制胆碱能传递部位乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解。因此，递质得以积累，胆碱能冲动释放的或从神经末梢渗漏的乙酰胆碱的作用增强。 /乙酰胆碱/
……毒扁豆碱是一种叔胺，其作用/极小/与乙酰胆碱酯酶抑制无关。然而，在足够高的剂量下，它对自主神经节具有直接阻断作用。
在慢性开角型青光眼中，缩瞳剂降低眼内压的确切机制尚不完全清楚；然而，睫状肌的收缩显然会打开曲细精管间隙，促进房水流出。
它通过抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的破坏，拮抗阻断乙酰胆碱突触后受体的抗胆碱能药物的作用，从而增加胆碱能传递部位的乙酰胆碱浓度。

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治疗用途
解毒剂；胆碱酯酶抑制剂；缩瞳剂；拟副交感神经药
抗胆碱酯酶药物在治疗原发性青光眼以及某些类型的继发性青光眼（例如白内障摘除术后的失眼性青光眼）方面具有重要价值；先天性青光眼除手术治疗外，很少对其他治疗方法有效。原发性青光眼又分为窄角型（急性充血性）和宽角型（慢性单纯性）……抗胆碱酯酶药物通过降低房水流出的阻力，降低两种类型青光眼的眼内压。 ……在急性充血性青光眼中……瞳孔缩小可通过使用毛果芸香碱实现。每隔10至15分钟滴入1至2滴2%或4%的硝酸毛果芸香碱，持续1小时；之后，每2至3小时给药一次。一些眼科医生会在使用毛果芸香碱的同时加用水杨酸毒扁豆碱。慢性广角型青光眼和继发性青光眼在选择药物或药物组合时，需要仔细考虑患者的个体需求……可供选择的药物包括……短效抗胆碱酯酶药物（例如水杨酸毒扁豆碱，0.25%和0.5%）……水杨酸毒扁豆碱/
与使用强效长效抗胆碱酯酶药物治疗青光眼相比，单独使用毛果芸香碱（4%）或与水杨酸毒扁豆碱（0.2%）联合使用，每日1-5次，并未发现其导致晶状体混浊发生率高于同龄未治疗患者自发出现的晶状体混浊。
静脉注射毒扁豆碱可以逆转阿托品及相关抗毒蕈碱药物的许多外周和中枢作用。水杨酸毒扁豆碱可用于逆转因过量服用或对这些药物产生异常反应而引起的中枢抗胆碱能综合征。初始静脉或肌注剂量为 2 毫克，必要时可增加剂量。
有关毒扁豆碱（共 20 种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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药物警告
毒扁豆碱常引起结膜充血。……由于结膜炎和过敏反应频繁发生，因此很少能长期耐受。长期使用可导致结膜滤泡形成。长期使用毒扁豆碱软膏可能导致眼睑边缘色素沉着。
结膜滴注溶液……若不采取措施（例如按压内眦）防止药物经鼻黏膜吸收，可能导致全身性反应。
……禁用于哮喘患者。除眼科用途外，不应与胆碱酯类药物合用。/新斯的明/
兽用：其对牛的泻药作用通常会引起疼痛。 ...禁用于...不可移动的肠梗阻、心脏或肺部疾病以及老年动物。
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药效学
毒扁豆碱是一种拟副交感神经药，具体而言，是一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，可有效提高胆碱能传递部位的乙酰胆碱浓度。毒扁豆碱用于治疗青光眼。由于它能穿过血脑屏障，因此也用于治疗阿托品过量和其他抗胆碱能药物过量引起的中枢神经系统症状。毒扁豆碱可以逆转中枢和周围抗胆碱能作用。

C15H21N3O2

275.34614

275.163

57-47-6

Physostigmine salicylate;57-64-7;Physostigmine hemisulfate;64-47-1;Physostigmine-d3;1217704-11-4

5983

Brown to black solid powder

1.2±0.1 g/cm3

422.3±55.0 °C at 760 mmHg

102-104 °C(lit.)

209.2±31.5 °C

0.0±1.1 mmHg at 25°C

1.616

1.89

44.81

1

4

2

20

403

2

C[C@@]12CCN([C@@H]1N(C3=C2C=C(C=C3)OC(=O)NC)C)C

PIJVFDBKTWXHHD-HIFRSBDPSA-N

InChI=1S/C15H21N3O2/c1-15-7-8-17(3)13(15)18(4)12-6-5-10(9-11(12)15)20-14(19)16-2/h5-6,9,13H,7-8H2,1-4H3,(H,16,19)/t13-,15+/m1/s1

(3aS,8aR)-1,3a,8-trimethyl-1,2,3,3a,8,8a-hexahydropyrrolo[2,3-b]indol-5-yl methylcarbamate

Physostigmine Eserine Antilirium Physostol Esromiotin Ezerin

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~50 mg/mL (~181.59 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。