| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Physostigmine targets cholinesterase enzymes, including acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). By inhibiting these enzymes, it prevents the breakdown of the neurotransmitter acetylcholine, leading to an accumulation of acetylcholine at cholinergic synapses. This enhances cholinergic transmission.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，半硫酸毒扁豆碱是一种强效且可逆的胆碱酯酶抑制剂。其活性通常通过测定其抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）水解乙酰硫代胆碱的能力来评估。其强效性和可逆性使其成为研究胆碱能系统的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
硫酸依色林（Eserine hemisulfate；0.03-0.3 mg/kg；皮下注射；每日一次，持续6周）可增强Tg(+)小鼠的情境记忆和线索记忆缺陷[2]。硫酸毒扁豆碱（Physostigmine hemisulfate；静脉注射；0.1、0.2 mg/kg）在≥0.2 mg/kg剂量下可延迟雄性Sprague-Dawley大鼠从异氟烷麻醉中苏醒[4]。
体内，毒扁豆碱是一种众所周知的胆碱能药物。它可以穿过血脑屏障，并已在临床上用于（以水杨酸毒扁豆碱的形式）逆转抗胆碱能药物的作用以及治疗青光眼等疾病。硫酸毒扁豆碱半硫酸盐是一种研究用类似物。 |
| 酶活实验 |
毒扁豆碱半硫酸盐的体外酶活性测定是一种标准的胆碱酯酶抑制试验。它采用埃尔曼法，其中乙酰胆碱酯酶（AChE）水解乙酰硫代胆碱生成硫代胆碱，硫代胆碱与DTNB反应生成黄色底物。化合物抑制该反应的能力通过分光光度法测定。
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| 细胞实验 |
由于毒扁豆碱半硫酸盐的作用靶点是酶而非细胞受体，因此体外细胞研究并非其典型研究方法。其作用通常在组织制备或无细胞酶活性测定中进行研究。然而，它可用于细胞培养，以研究胆碱能信号增强的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：杂合转基因小鼠（Tg(+)小鼠）[2]
剂量：0.03、0.1 和 0.3 mg/kg 给药途径：皮下注射；每日一次，持续 6 周 实验结果：Tg(+)小鼠的记忆缺陷恢复正常，使其更接近 Tg(-)小鼠。 体内动物实验是在胆碱能功能模型中进行的。给动物（例如啮齿动物）服用毒扁豆碱，以研究其对行为、认知和生理参数的影响。这些研究有助于了解乙酰胆碱在各种脑功能中的作用，并评估潜在的治疗药物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
硫酸毒扁豆碱的分子式为C15H21N3O2·1/2H2SO4，分子量为324.39 g/mol。它易溶于水（32 mg/mL）。由于其具有吸湿性，研究用毒扁豆碱通常在惰性气氛下于2-8°C的冰箱中保存。其纯度通常≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种强效胆碱酯酶抑制剂，半硫酸毒扁豆碱具有剧毒。它不适用于人体研究用途。处理时应极其小心，并采取适当的安全预防措施以避免接触。其毒性与其作用机制有关：过度刺激胆碱能受体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硫酸毒扁豆碱是胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱的研究类似物。它被用作研究胆碱能神经传递的药理学工具，也是酶抑制试验的标准品。由于其毒性，它在许多司法管辖区属于管制物质，仅供研究用途。
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| 分子式 |
(C15H21N3O2)2.H2SO4
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|---|---|
| 分子量 |
373.42462
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| 精确质量 |
648.294
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| CAS号 |
64-47-1
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| 相关CAS号 |
Physostigmine salicylate;57-64-7;Physostigmine;57-47-6
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| PubChem CID |
6419928
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
557.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
291ºC
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| LogP |
4.763
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| tPSA |
172.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
484
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@@]12CCN([C@@H]1N(C3=C2C=C(C=C3)OC(=O)NC)C)C.C[C@@]12CCN([C@@H]1N(C3=C2C=C(C=C3)OC(=O)NC)C)C.OS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
YYBNDIVPHIWTPK-KYJQVDHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C15H21N3O2.H2O4S/c2*1-15-7-8-17(3)13(15)18(4)12-6-5-10(9-11(12)15)20-14(19)16-2;1-5(2,3)4/h2*5-6,9,13H,7-8H2,1-4H3,(H,16,19);(H2,1,2,3,4)/t2*13-,15+;/m11./s1
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| 化学名 |
[(3aR,8bS)-3,4,8b-trimethyl-2,3a-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]indol-7-yl] N-methylcarbamate;sulfuric acid
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| 别名 |
AR44 CCRIS3405AR-44 CCRIS-3405AR 44 CCRIS 3405Eserine Antilirium Physostol Esromiotin Ezerin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~154.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6779 mL | 13.3897 mL | 26.7795 mL | |
| 5 mM | 0.5356 mL | 2.6779 mL | 5.3559 mL | |
| 10 mM | 0.2678 mL | 1.3390 mL | 2.6779 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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