| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Picfeltarraenin IB targets acetylcholinesterase (AChE), the enzyme responsible for the breakdown of acetylcholine in the synaptic cleft. By inhibiting AChE, the compound increases acetylcholine levels, enhancing cholinergic neurotransmission. The compound is also a potential inhibitor of PI3K and EGFR, key signaling molecules involved in cell proliferation and survival. These multiple activities make Picfeltarraenin IB a compound of interest for research into infection, cancer, and inflammation. Both Picfeltarraenin IA and Picfeltarraenin IB show stronger AChE inhibition than tacrine, a well-known AChE inhibitor used in the treatment of Alzheimer's disease.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Picfeltarraenin IB抑制乙酰胆碱酯酶活性的能力强于他克林。其乙酰胆碱酯酶抑制活性提示其可能用于治疗胆碱能功能障碍相关疾病，例如阿尔茨海默病。该化合物对PI3K和EGFR的潜在抑制作用表明其可能具有抗癌活性。然而，包括AChE、PI3K和EGFR抑制的IC₅₀值在内的具体体外活性数据在公开文献中尚未得到充分报道。通常采用酶活性测定和细胞模型来评估该化合物的抑制作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Picfeltarraenin IB 在体内已被研究用于治疗感染、癌症和炎症。其强效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制作用提示其在神经退行性疾病中具有潜在的应用价值。然而，公开文献中关于 Picfeltarraenin IB 的详细体内疗效数据有限。需要开展进一步的研究，以在感染、癌症、炎症性疾病和神经系统疾病的动物模型中证实其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
在体外酶活性测定中，采用Ellman法评估Picfeltarraenin IB抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性的能力。将酶与乙酰硫代胆碱碘化物作为底物，在不同浓度的化合物存在下进行孵育。水解产物硫代胆碱与DTNB反应生成黄色生色团，其在412 nm处测定吸光度。通过比较有无化合物存在时的水解速率来计算抑制率。对于PI3K和EGFR抑制，使用纯化的酶和适当的底物进行激酶活性测定，并通过放射性或荧光检测法测定磷酸化水平。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将癌细胞系或神经元细胞系培养于合适的培养基中，并用不同浓度的Picfeltarraenin IB处理。采用MTT或CCK-8法检测细胞活力。采用Annexin V染色评估细胞凋亡。在乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制研究中，用该化合物处理神经元细胞，并检测乙酰胆碱水平或胆碱能信号传导。在抗癌研究中，评估该化合物对细胞增殖、迁移和侵袭的影响。在抗炎研究中，在化合物存在的情况下，用炎症刺激物刺激免疫细胞，并检测细胞因子的产生。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，Picfeltarraenin IB 通常采用口服或腹腔注射给药。在癌症模型中，用该化合物治疗荷瘤小鼠，并监测肿瘤生长情况。在神经退行性疾病模型中，评估该化合物对认知功能和胆碱能信号传导的影响。在炎症模型中，将该化合物用于诱导炎症的动物，并评估炎症标志物和组织损伤情况。此外，还可以进行药代动力学和毒理学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
文献中对皮克菲塔拉宁 IB 的药代动力学特性描述尚不充分。该化合物是一种葫芦素糖苷，分子量为 792.95，由于其分子量高且含有亲水性糖基，预计口服生物利用度较低。在研究中，该化合物可能采用肠外给药。目前尚未对该化合物的代谢、分布和排泄进行详细研究，需要开展进一步的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于 Picfeltarraenin IB 的具体毒性数据有限。作为一种天然产物，该化合物可能具有良好的安全性，这基于 Picria fel-terrae 的传统用途。然而，尚未发表全面的毒理学研究。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。该化合物不适用于人体研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，在 Picria felterrae 中发现了 picfeltarracemin IB，并有相关数据可供参考。
Picfeltarracemin IB 是一种研究化合物，尚未进行临床试验或获得监管部门批准。它是一种从 Picria felterrae Lour 中分离得到的葫芦素糖苷。该化合物因其强大的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制活性而备受关注，其抑制活性甚至高于他克林。此外，它还具有潜在的 PI3K 和 EGFR 抑制活性。该化合物可用于研究感染、癌症和炎症。它作为一级参考标准品，具有指定的绝对纯度。目前仅供研究用途，可从化学品供应商处购买。 |
| 分子式 |
C42H64O14
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|---|---|
| 分子量 |
792.9492
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| 精确质量 |
792.429
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| CAS号 |
97230-46-1
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| PubChem CID |
21635747
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
895.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
264.0±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.607
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| LogP |
5.14
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| tPSA |
221.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
56
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| 分子复杂度/Complexity |
1630
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| 定义原子立体中心数目 |
19
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](O[C@H]2O[C@@H]3CC[C@@H]4C(=CC[C@@H]5[C@]4(C(=O)C[C@]6([C@]5(C[C@H]([C@@H]6[C@]7(C(=O)C=C(O7)C(C)C)C)O)C)C)C)C3(C)C)CO)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
YRQJYHITIWJZQN-PGJHNFKZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H64O14/c1-18(2)23-14-26(45)42(9,56-23)35-22(44)15-39(6)25-12-10-20-21(41(25,8)27(46)16-40(35,39)7)11-13-28(38(20,4)5)54-37-34(32(50)30(48)24(17-43)53-37)55-36-33(51)31(49)29(47)19(3)52-36/h10,14,18-19,21-22,24-25,28-37,43-44,47-51H,11-13,15-17H2,1-9H3/t19-,21+,22+,24+,25-,28+,29-,30+,31+,32-,33+,34+,35-,36-,37-,39-,40+,41-,42+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[(3R,8S,9R,10R,13R,14S,16R,17R)-3-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-16-hydroxy-4,4,9,13,14-pentamethyl-11-oxo-1,2,3,7,8,10,12,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-methyl-5-propan-2-ylfuran-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~315.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2611 mL | 6.3056 mL | 12.6111 mL | |
| 5 mM | 0.2522 mL | 1.2611 mL | 2.5222 mL | |
| 10 mM | 0.1261 mL | 0.6306 mL | 1.2611 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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