| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GABAA receptor (IC50 = 1.15 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
当 α1β2γ2L GABAA 受体上存在 EC5 GABA 时，印防己毒素（0.001 μM-1 mM；60-90 s）会抑制 GABAA 受体的活性并修饰 GABAA 调节剂 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
两种小鼠对picrotoxinin引起的惊厥具有不同的敏感性；与BALB/c ByJ （BALB）菌株相比，DBA/2J （DBA）菌株在较低剂量下可引起强直性和阵挛性癫痫发作。戊巴比妥对picrotoxinin致强直性癫痫发作的保护作用较弱。生化研究表明，picrotoxinin仅在DBA菌株中抑制前脑突触体的36cl−外排。此外，picrotoxinin在更大程度上抑制了DBA菌株戊巴比妥诱导的36cl−外排。[3H]muscimol和[3H]t- butylbicyclophosp硫代酸酯（TBPS）与前脑匀浆的结合没有差异，而在DBA菌株中，戊巴比妥对[35S]TBPS结合的抑制作用较弱。这些发现提示了惊厥药敏感性行为差异的遗传基础，以及与GABA受体控制的Cl -通道相关的惊厥药和抑制剂/抗惊厥药位点之间变构偶联的神经化学差异。[2]
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| 酶活实验 |
重组α1β2γ2L GABAA受体也在EC50 GABA存在下增加picrotoxin 、bilobalide和银杏内酯B的浓度（0.001µM ~ 1 mM）。此外，拮抗剂（picrotoxinin， bilobalide和银杏内酯B）被用于探测α1β2γ2L GABA受体上的GABA模拟和GABA调节作用的受体激活。对于GABA的调节抑制曲线，拮抗剂浓度范围与5 μM GABA （~EC5 GABA）和EC50浓度的阳性调节剂共同作用。60 s的时间足以确保 picrotoxin、bilobalide和银杏内酯b的完全作用。对于模拟gaba的抑制曲线，在EC50浓度下，一系列拮抗剂浓度与阳性调节剂同时施用。90 s的联合应用时间足以确保picrotoxin 、双叶碱和银杏内酯b的完全效果。每次应用之间允许3-5分钟的洗脱期，以防止受体脱敏，并确保卵母细胞的基线电流完全恢复。[1]
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型： 非洲爪蟾卵母细胞 测试浓度： 0.001 µM-1 mM 孵育时间：60秒和90秒 实验结果：对GABAA受体有剂量依赖性抑制，IC50为1.15μM，与同类药物相比表现出活性最强，比白果内酯和银杏内酯B强。依托咪酯的抑制作用EC5 GABA 黄体酮存在下，异丙酚、地西泮、硫喷妥钠、洛雷唑和异丙醇作用于 α1β2γ2L GABAA 受体，IC50 分别为 0.55、0.49、0.35-0.36、0.50、0.14 和 0.44 μM。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠腹腔注射LD50为8980 ug/kg，《当代毒理学》，1(199)，1993
小鼠皮下注射LDLo为1600 ug/kg，行为学：惊厥或对癫痫阈值的影响，《美国药学会杂志》，23(98)，1934 小鼠脑内注射LD50为10 ug/kg，行为学：惊厥或对癫痫阈值的影响，《毒理学快报》，60(289)，1992 [PMID:1375788] 犬皮下注射LDLo为1100 ug/kg，《不同礼物对鸟类的影响》，博士论文，Forchheimer, L.，药理学维尔茨堡大学研究所，美联储。德国代表，1931，-(-)，1931 兔 LDLo 皮下 1350 ug/kg Ueber die Wirkung Verschiedener Gifte Auf Vogel，论文，Forchheimer, L.，维尔茨堡大学药理学研究所，Fed。德国众议员，1931 年，-(-)，1931 年 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
苦参毒素是一种苦参烷倍半萜类化合物，其结构为3a,4,5,6,7,7a-六氢-1H-茚-3,7-二羧酸，其3a、6和7a位分别被甲基、异丙烯基和羟基取代；2-3位的双键被环氧化；3位和7位的羧基分别通过O-烷基化反应与4位和5位形成γ-内酯。苦参毒素是苦参毒素的组成成分。它是一种植物代谢产物，具有GABA拮抗剂和5-羟色胺拮抗剂的作用。它是一种有机杂五环化合物，属于环氧化物、叔醇、γ-内酯和苦味素倍半萜类化合物。
据报道，苦味素存在于番荔枝（Anamirta cocculus）和番木鳖（Picrodendron baccatum）中，并有相关数据。 抗焦虑药和抗惊厥药通常正向调节GABA的作用，而许多致惊厥药（包括氯离子通道阻滞剂苦味素）负向调节GABA在GABAA受体上的作用。与苦味素类似，银杏叶中的活性成分银杏内酯和银杏内酯B也被证实能负向调节GABA在α1β2γ2L GABAA受体上的作用。然而，与苦味素不同，银杏内酯和银杏内酯B目前尚未发现会引起惊厥。我们利用双电极电压钳电生理技术，在非洲爪蟾卵母细胞中表达的重组α1β2γ2L GABAA受体上，评估了银杏内酯、银杏内酯B和苦参毒素对一系列GABAA受体调节剂（依托咪酯、洛瑞克唑、丙泊酚、硫喷妥钠、地西泮和别孕烯醇酮）的作用。结果表明，银杏内酯和银杏内酯B与苦参毒素不同，它们抑制这些结构各异的GABAA受体正向调节剂作用的能力不同，这与这些调节剂作用于GABAA受体多个活性位点的机制相符。在 GABA 存在的情况下，银杏内酯 B 抑制丙泊酚 GABA 增强作用的能力强于白果内酯，对氯雷克唑和别孕烯醇酮的抑制作用相当，而对依托咪酯、地西泮和硫喷妥钠的抑制作用较弱。这表明，与苦参毒素相比，白果内酯和银杏内酯 B 对不同调节剂的作用存在差异。[1] |
| 分子式 |
C15H16O6
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|---|---|
| 分子量 |
292.29
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| 精确质量 |
292.095
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| 元素分析 |
C, 61.64; H, 5.52; O, 32.84
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| CAS号 |
17617-45-7
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| 相关CAS号 |
Picrotoxin;124-87-8
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| PubChem CID |
442292
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.52g/cm3
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| 沸点 |
551.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
203-205ºC
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| 闪点 |
214ºC
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| 蒸汽压 |
1.82E-14mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
0.5
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| tPSA |
85.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
642
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC(=C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]3[C@@]4([C@]([C@H]1C(=O)O2)(C[C@@H]5[C@]4(O5)C(=O)O3)O)C
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| InChi Key |
PIMZUZSSNYHVCU-YKWPQBAZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H16O6/c1-5(2)7-8-11(16)19-9(7)10-13(3)14(8,18)4-6-15(13,21-6)12(17)20-10/h6-10,18H,1,4H2,2-3H3/t6-,7+,8-,9-,10-,13-,14-,15+/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,3R,5S,8S,9R,12S,13R,14R)-1-hydroxy-13-methyl-14-prop-1-en-2-yl-4,7,10-trioxapentacyclo[6.4.1.19,12.03,5.05,13]tetradecane-6,11-dione
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| 别名 |
NSC-129537; picrotoxinin; Picrotoxinine; (-)-Picrotoxinin; 17617-45-7; UNII-9K011NUF0R; 9K011NUF0R; CHEBI:8206; Picrotoxin (Part b); NSC 129537; Picrotoxinin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~342.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4213 mL | 17.1063 mL | 34.2126 mL | |
| 5 mM | 0.6843 mL | 3.4213 mL | 6.8425 mL | |
| 10 mM | 0.3421 mL | 1.7106 mL | 3.4213 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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