| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
diamine oxidase; ROS; NOS/nitric oxide synthase
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 A549 细胞中，氨基胍/Aminoguanidine（100–1000 μM，24 小时）可以减轻 DOX 诱导的细胞炎症和 DNA 损伤 [1]。在 AR42J 细胞中，氨基胍（100 μM，30 分钟）可以激活 ERK 并帮助细胞重建 [1]。
阿霉素（DOX）是一种广谱蒽环类药物，其主要副作用是心脏毒性。活性氧（ROS）和活性氮物种的产生被认为是DOX诱导心脏毒性和心肌细胞凋亡的重要机制，这可能是由p53蛋白介导的。氨基胍/Aminoguanidine（AG）因其自由基清除剂活性而成为一种有效的抗氧化剂。将A549肺细胞系与不同浓度的AG（100-1000μM）（含/不含0.25μM DOX）孵育24小时。通过Western blot分析p53及其转录靶点p21的表达。用Annexin V法分析细胞凋亡。JC1和H2AX免疫荧光分别用于评估线粒体和核DNA损伤。本研究表明，AG对DOX诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抗凋亡作用。因此，这些数据进一步确定AG是一种潜在的化学预防剂，可以减少DOX产生的ROS和一氧化氮合酶损伤。[1] 用氨基胍/AG处理的细胞中MDA浓度与未处理的细胞没有差异。然而，单独使用H2O2或与AG/Aminoguanidine联合使用显著增加了MDA（p<0.05）。与未处理的对照组相比，单独使用AG处理诱导pERK-1/2活化3.5倍，而单独使用H2O2则增加2.5倍（p<0.05）。ERK激活的结果通过使用FITC偶联的ERK抗体进行共定位得到了进一步证实。AG诱导的最大细胞增殖发生在孵育48小时时（p<0.05）；这些值与H2O2处理和对照细胞的值没有显著差异。AG显著增强了细胞功能（CCK刺激的淀粉酶释放）（p<0.05）。 结论：这些数据表明，在体外系统中，氨基胍/AG对AR42J细胞增殖具有促氧化作用，并可能影响其功能[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔内注射 50 mg/kg 剂量的氨基胍可保护线圈免受 CCl4 的肝毒性作用 [3]。线圈中的氨基胍（200 mg/kg，腹腔注射，一剂）可预防环磷酰胺（CP）引起的肝毒性[3]。
本研究旨在评估氨基胍/Aminoguanidine（AG）对四氯化碳（CCl4）诱导的肝毒性的影响。用CCl4（20微克/千克，腹腔注射）治疗小鼠，导致CCl4给药后24小时肝脏小叶中心区域受损，血清转氨酶升高，脂质过氧化物水平升高。发现在CCl4前30分钟用AG（50mg/kg，i.p.）预处理小鼠可以保护小鼠免受CCl4诱导的肝毒性。组织病理学显示，血清转氨酶显著降低、脂质过氧化抑制和CCl4诱导的肝坏死预防表明了这种保护作用。氨基胍是一种相对特异的诱导型一氧化氮合酶抑制剂，不能抑制体外脂质过氧化。综上所述，这些数据表明一氧化氮可能是CCl4诱导的肝毒性的重要介质。[3] 目的：探讨氨基胍/Aminoguanidine（AG）是否对CP诱导的氧化应激和肾损伤具有保护作用。 方法：通过单次腹腔注射150mg/kg体重的CP诱导大鼠肾损伤。对于氨基胍/AG预处理研究，在CP给药前1小时，大鼠以200mg/kg体重的剂量腹腔注射AG。对照组大鼠仅接受AG或生理盐水。所有大鼠在给予CP或生理盐水16小时后处死。肾脏通过光学显微镜和生化测定进行组织学检查，包括丙二醛、蛋白质羰基含量、还原型谷胱甘肽（GSH）以及抗氧化酶的活性，包括谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）、谷胱甘肽S转移酶（GSTase）、过氧化氢酶、谷胱甘肽还原酶和髓过氧化物酶（MPO），髓过氧化物酶体是中性粒细胞浸润的标志物。 结果：AG/Aminoguanidine预处理在组织学上减轻了CP诱导的肾损伤。用AG预处理可以防止CP诱导的脂质过氧化、蛋白质氧化、还原GSH的耗竭，以及包括GPx、过氧化氢酶和GSTase在内的抗氧化酶活性和MPO活性的丧失。 结论：本研究的结果表明，氨基胍/AG可以通过抑制氧化应激来预防CP诱导的肾损伤。因此，AG可能有助于预防CP的肾毒性[4]。 |
| 细胞实验 |
细胞凋亡分析 [1]
细胞类型： A549 测试浓度： 100-1000 μM 孵育时间： 24 h 实验结果：对 DOX 诱导的 DNA 损伤具有保护作用，并减少 DOX 诱导的细胞凋亡。 2]。 细胞增殖测定[2] 细胞类型： AR42J 测试浓度： 100 μM 孵育时间： 24-96小时 实验结果：孵育48小时后细胞增殖显着增加。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性瑞士白化小鼠[3]
剂量：50 mg/kg 给药途径：四氯化碳（CCl4）给药前30分钟腹腔注射（ip） 实验结果：抑制血清AST水平，保护肝毒素氧化中间体和肾脏免受损伤，具有保护作用[4]。诱导脂质过氧化。 动物/疾病模型：成年雄性Wistar大鼠[4] 剂量：200 mg/kg 给药途径：环磷酰胺（CP）注射前1小时腹腔注射（ip），CP注射后16小时处死。 实验结果： 减弱了CP诱导的MDA升高，并阻止了CP诱导的蛋白质氧化。恢复了GSH水平，并减弱了CP诱导的MPO活性升高。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2146 大鼠皮下注射 LD50 为 1258 mg/kg，《药理学与实验治疗学杂志》，119(444)，1957 [PMID:13417100]
2146 小鼠皮下注射 LD50 为 963 mg/kg，《药理学与实验治疗学杂志》，119(444)，1957 [PMID:13417100] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
氨基胍 (AG) 是一种二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂，已被用于糖尿病、甲状腺滤泡癌、肝细胞癌、胰腺癌异种移植模型以及乳腺癌的研究。AG 对这些病理状况的影响可能与其对细胞增殖、血管生成和抗氧化酶表达的调节作用有关。然而，其作为促氧化剂和/或抗氧化剂对胰腺肿瘤细胞系信号传导和功能的影响尚未得到研究。本研究旨在验证以下假设：氨基胍暴露于 AR42J 细胞会诱导促氧化作用，从而导致这些细胞增殖和生长增加。方法：将 AR42J 细胞在 37°C、5% CO₂ 的 F-12 培养基中培养至汇合度超过 90%，然后分别用 20 μM 过氧化氢 (H₂O₂) 处理 20 分钟，或用 100 μM AG 处理 30 分钟，以及二者联合处理。从这些实验中收集细胞裂解液，通过丙二醛 (MDA) 测定法检测脂质过氧化物的生成，并通过蛋白质印迹法检测磷酸化 ERK 1/2 信号转导的激活。ERK 信号的激活通过免疫组织化学分析进一步证实。采用 MTT 法评估 ERK1/2 对 AG 和 H2O2 刺激下细胞增殖的影响，并通过 CCK-8 刺激后淀粉酶的释放来确定 AR42J 细胞的功能状态。[2]环磷酰胺 (CP) 广泛用于治疗肿瘤和 B 细胞恶性疾病，例如淋巴瘤、骨髓瘤、慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。肾损伤是 CP 的剂量限制性副作用之一。据报道，氧化应激在 CP 诱导的肾损伤中起着重要作用。[4]
|
| 分子式 |
CH7CLN4
|
|---|---|
| 分子量 |
110.545
|
| 精确质量 |
110.035
|
| 元素分析 |
C, 10.87; H, 6.38; Cl, 32.07; N, 50.68
|
| CAS号 |
1937-19-5
|
| 相关CAS号 |
Aminoguanidine hemisulfate;996-19-0; 79-17-4
|
| PubChem CID |
2734687
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
261.4ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
162-166 °C(lit.)
|
| 闪点 |
111.9ºC
|
| 蒸汽压 |
0.0116mmHg at 25°C
|
| LogP |
1.036
|
| tPSA |
87.92
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
6
|
| 分子复杂度/Complexity |
41.6
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
UBDZFAGVPPMTIT-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/CH6N4.ClH/c2-1(3)5-4;/h4H2,(H4,2,3,5);1H
|
| 化学名 |
2-aminoguanidine;hydrochloride
|
| 别名 |
GER-11; Aminoguanidine hydrochloride; 1937-19-5; Pimagedine hydrochloride; Hydrazinecarboximidamide, monohydrochloride; Pimagedine HCl; Aminoguanidine HCl; Guanylhydrazine hydrochloride; Hydrazinecarboximidamide hydrochloride; YM-585; Pimagedine, MDL-201228
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~904.57 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~904.57 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (22.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (22.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (22.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (904.57 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 9.0457 mL | 45.2284 mL | 90.4568 mL | |
| 5 mM | 1.8091 mL | 9.0457 mL | 18.0914 mL | |
| 10 mM | 0.9046 mL | 4.5228 mL | 9.0457 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
