| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
ROS; NOS
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
ROS阻断剂逆转ANE诱导的ROS生成[1]
为了证实上述结果，我们探讨了抗氧化剂aminoguanidine hemisulfate/氨基胍半硫酸盐（AGH）抑制氧化应激是否会影响ANE诱导ROS/RNS和超氧化物的作用。如图2C所示，我们发现ROS水平与载体处理的HepJ5和Mahlavu细胞相似。ANE处理的HepJ5和Mahlavu细胞中ROS的产生急剧增加。然而，与仅用ANE处理的细胞相比，用aminoguanidine hemisulfate/AGH预处理并随后暴露于ANE诱导的ROS更少（图2C）。这些结果表明，抗氧化化合物可以逆转ANE处理诱导的ROS。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
暴露于L-精氨酸和氨基胍半硫酸盐/AGH的幼虫中NO含量[2]
为了验证NOS在M.coruscus中的功能，用L-精氨酸和氨基胍半硫酸盐/AGH处理pediveliger幼虫。与对照组（AFSW）相比，L-精氨酸暴露48小时后，NO水平显著升高，而AGH对NOS活性的抑制导致NO水平降低，而与随后的L-精氨氨酸治疗无关（图1）。值得注意的是，aminoguanidine hemisulfate/AGH对NOS活性的抑制以及L-精氨酸的暴露并没有增加NO水平（图1）。这些结果表明，NOS可以利用外源性底物L-精氨酸合成NO。 幼虫接触L-精氨酸和氨基胍半硫酸盐的行为[2] 为了确定NO和NOS对幼虫行为和变态的影响，用EPI（阳性对照）、L-精氨酸和氨基胍半硫酸盐/AGH刺激幼虫。它们对幼虫的存活率都没有显著影响（图3A）。与对照组（AFSW）相比，随着暴露时间的增加，幼虫变态率呈上升趋势；L-精氨酸暴露的增加最小。在L-精氨酸存在下，EPI诱导的变态幼虫比例降低。当幼虫单独暴露于L-精氨酸时，更多的幼虫仍处于爬行阶段，这代表了变态准备的开始。同时，在aminoguanidine hemisulfate/AGH暴露后48至72小时，变态幼虫的比例有所增加，而L-精氨酸在AGH存在的情况下减少了幼虫的变态（图3B-D）。 L-精氨酸和氨基胍半硫酸盐对Pediveliger幼虫的影响[2] 与对照组（AFSW）相比，EPI（高达18.63%）和氨基胍半硫酸盐/AGH（高达3.82%）暴露48小时后，幼虫变态率显著增加。EPI诱导后添加L-精氨酸显著抑制了幼虫变态率，变态率降至10.17%（图4A）。72小时后，EPI和aminoguanidine hemisulfate/AGH诱导下的幼虫变态率分别达到32.78%和14.85%。然而，在L-精氨酸存在的情况下，EPI和AGH的诱导率分别仅为19.81%和7.65%（图4B）。经过96小时的诱导后，EPI和AGH诱导下的幼虫变态率分别达到36.52%和18.73%。在L-精氨酸存在的情况下，EPI的诱导率仍仅为18.73%，但AGH的诱导率增加到13.95%（图4C）。 |
| 细胞实验 |
总活性氧（ROS）/超氧化物检测[1]
根据制造商的说明，使用总ROS/超氧化物检测试剂盒测量ROS。细胞用双色ROS检测试剂盒染色，并使用NucleoCounter®NC-3000TM系统进行分析。简而言之，将细胞（2.4×105）接种在6孔板中过夜，然后暴露于ANE或载体24小时。收获细胞，用ROS-ID®总ROS/超氧化物检测试剂盒中的两种荧光染料染色检测ROS和氧化应激。此外，收获的细胞用Hoechst-33342染色，用于检测总细胞群。 |
| 动物实验 |
药物处理诱导变态试验[2]
幼虫分别用肾上腺素（EPI，可诱导幼虫变态）、L-精氨酸（NO合成的底物）和氨基胍半硫酸盐（AGH，可抑制NOS活性）进行处理。所有化学品的储备液均按照相关手册中的说明配制（EPI：10⁻³ M；L-精氨酸：10⁻³ M；AGH：10⁻³ M），使用蒸馏水或1 M HCl，并用高压灭菌的FSW（pH 7.8–8.2）稀释至所需最终浓度。所有储备液和测试化合物均在配制后立即使用。幼虫变态实验在无菌玻璃培养皿（64.0 mm (Φ) × 19.0 mm）中进行，培养皿中放入20条足丝虫幼虫（335.75 ± 16.5 μm (n = 100)）和20 mL经高压灭菌过滤并混合化学物质的海水（AFSW）。幼虫分别用10⁻⁴ M EPI、10⁻⁴ M L-精氨酸和10⁻³ M AGH处理96小时。在化学物质处理后24、48、72和96小时检测幼虫的行为、变态率和存活率。在混合处理实验中，先用10⁻⁴ mol/L L-精氨酸处理幼虫15分钟，然后向培养皿中加入10⁻³ M氨基胍半硫酸盐/AGH。所有生物测定均在17 °C ± 1 °C的黑暗条件下进行，每个处理设置六个重复（n = 120）。EPI用作阳性对照，AFSW用作阴性对照。实验期间幼虫未喂食任何食物。 幼虫体内NO水平的测定[2] 每个处理组（n = 300只足丝蚓幼虫）均暴露于EPI、L-精氨酸和氨基胍半硫酸盐/AGH，浓度与2.2节所述相同；化学处理72小时后收集幼虫。每个处理组独立进行四次评估（n = 1200）。使用试剂盒从幼虫中提取总蛋白，并使用改良的BCA蛋白测定试剂盒测定蛋白浓度。使用试剂盒测定幼虫体内的NO水平。所有步骤均按照制造商的建议进行。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2146 大鼠皮下注射 LD50 为 1258 mg/kg，《药理学与实验治疗学杂志》，119(444)，1957 [PMID:13417100]
2146 小鼠皮下注射 LD50 为 963 mg/kg，《药理学与实验治疗学杂志》，119(444)，1957 [PMID:13417100] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
肝细胞癌（HCC）是全球性的健康问题。目前，尚无针对HCC患者的有效治疗策略。咀嚼槟榔与口腔癌和肝硬化密切相关。槟榔提取物（ANE）对HCC的治疗作用尚不清楚。我们的研究结果表明，ANE处理可降低细胞活力并增加细胞凋亡，从而抑制异种移植模型中的肿瘤进展。ANE处理不会在裸鼠体内诱发肝肿瘤。机制研究表明，ANE处理可诱导活性氧（ROS）介导的自噬和溶酶体形成。使用ROS抑制剂氨基胍半硫酸盐（AGH）预处理可消除ANE诱导的ROS生成。 ANE处理的细胞导致轻链3 (LC3)-I向-II的转化、抗胸腺细胞球蛋白5+12 (ATG5+12)和beclin水平升高，以及凋亡相关蛋白的变化（BAX和裂解型聚（ADP-核糖）聚合酶 (c-PARP)水平升高，Bcl-2水平降低）。总之，我们的研究表明ANE可能是一种治疗肝细胞癌的新型潜在化合物。[1]
为了研究L-精氨酸和一氧化氮(NO)对贻贝(Mytilus coruscus)变态发育的调控作用，我们将贻贝幼虫暴露于一氧化氮合酶(NOS)抑制剂氨基胍半硫酸盐(AGH)和NO合成底物L-精氨酸中。我们观察到NO水平显著升高，并且这种趋势在L-精氨酸处理后仍然存在。当NOS活性受到抑制时，幼虫无法合成NO，即使在L-精氨酸存在的情况下，变态发育也不会受到抑制。将NOS siRNA转染到足丝蚓幼虫后，再用L-精氨酸处理，我们发现幼虫不再产生NO，且幼虫变态发育率显著提高，这表明L-精氨酸通过促进NO合成来调控M. coruscus幼虫的变态发育。我们的研究结果增进了我们对海洋环境因素对软体动物幼虫变态发育影响的理解。[2] |
| 分子式 |
CH6N4.1/2H2O4
|
|---|---|
| 分子量 |
123.13
|
| 精确质量 |
246.085
|
| CAS号 |
996-19-0
|
| 相关CAS号 |
Aminoguanidine hydrochloride;1937-19-5;Aminoguanidine sulfate-13C,15N2;Aminoguanidine sulfate-13C,15N4
|
| PubChem CID |
2734952
|
| 外观&性状 |
White to pink solid powder
|
| 沸点 |
261.4ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
200 °C
|
| 闪点 |
111.9ºC
|
| LogP |
0.896
|
| tPSA |
258.82
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
123
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
S(=O)(=O)(O[H])O[H].N([H])([H])/C(=N/N([H])[H])/N([H])[H].N([H])([H])/C(=N/N([H])[H])/N([H])[H]
|
| InChi Key |
VKGQPUZNCZPZKI-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/2CH6N4.H2O4S/c2*2-1(3)5-4;1-5(2,3)4/h2*4H2,(H4,2,3,5);(H2,1,2,3,4)
|
| 化学名 |
2-aminoguanidine;sulfuric acid
|
| 别名 |
Aminoguanidine hemisulfate; 996-19-0; Hydrazinecarboximidamide, sulfate (2:1); pimagedine hemisulfate; R13YB310MU; DTXSID0046016; Di(carbazamidine) sulphate; Bis(Aminoguanidinium) Sulfate;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (812.15 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.1215 mL | 40.6075 mL | 81.2150 mL | |
| 5 mM | 1.6243 mL | 8.1215 mL | 16.2430 mL | |
| 10 mM | 0.8121 mL | 4.0607 mL | 8.1215 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PtdIns-(3)-P1 (1,2-dipalmitoyl) ammonium
Ceramide (Egg)
Homoeriodictyol chalcone
TBE56
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
