Pimavanserin tartrate 中文名称: 匹莫范色林酒石酸盐

别名: ACP-103 tartrate; ACP 103; BVF036; ACP-103; BVF-036; ACP103; Trade name: Nuplazid 酒石酸哌马色林

目录号: V3350 纯度: ≥98%

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Pimavanserin tartrate（以前称为 BVF036；ACP-103；BVF-036；Nuplazid）是 Pimavanserin 的酒石酸盐，是一种新型口服生物活性 5-HT2A（血清素受体亚型 2A）受体反向激动剂，已于 2016 年获得批准非典型抗精神病药，用于治疗帕金森病精神病。

Pimavanserin tartrate CAS号: 706782-28-7
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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临床试验信息
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产品描述

Pimavanserin tartrate（以前称为 BVF036；ACP-103；BVF-036；Nuplazid）是 Pimavanserin 的酒石酸盐，是一种新型口服生物活性 5-HT2A（血清素受体亚型 2A）受体反向激动剂。 2016年被批准作为非典型抗精神病药，用于治疗帕金森病精神病。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT2A ( pIC50 = 8.7 )
体外研究 (In Vitro)	Pimavanserin hemitartrate 竞争性拮抗[3H]ketanserin 与异源表达的人 5-HT 2A 接收器的结合，膜中的平均 pKi 为 9.3，全细胞中的平均 pKi 为 9.70。 Pimavanserin hemitartrate 在基于细胞的功能测定受体选择和递增技术 (R-SAT) 中显示出有效的逆向激动剂活性，平均 pIC50 为 8.7。 Pimavanserin hemitartrate 表现出较低的亲和力（膜中平均 pKi 为 8.80，全细胞中为 8.00，由与配体结合确定) 和作为反向激动剂的效力 (平均 pIC50 7.1 在 R-SAT 中) 对人 5-HT 2C 吸收的作用，对 5-HT 2B 吸收、多巴胺 D2 吸收和其他人单胺能吸收缺乏亲和力和功能活性[1]。
体内研究 (In Vivo)	Pimavanserin hemitartrate 中断喷嘴中由 5-HT2A 时钟剂感应的头部抽出次数 (3 mg/kg po) 和前脉冲杠杆开关 (1-10 mg/kg sc) 并减少喷嘴中由 N-甲基础诱导剂的多动电位-D-天冬氨吸收非竞争性拮抗剂，符合5-HT 2A接收器内置作用和抗精神病药样功效。Pimavanserin hemitartrate在电位中表现出42.6%的港口生物利用度[1]。
动物实验	Male Sprague-Dawley rats 3 mg/kg p.o.
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Effects During Pregnancy and Lactation ◉ Summary of Use during Lactation No information is available on the clinical use of pimavanserin during breastfeeding. If pimavanserin is required by the mother, it is not a reason to discontinue breastfeeding. However, an alternate drug may be preferred, especially while nursing a newborn or preterm infant. ◉ Effects in Breastfed Infants Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk Relevant published information was not found as of the revision date.
参考文献	[1]. J Pharmacol Exp Ther . 2006 May;317(2):910-8. [2]. Pharmacol Biochem Behav . 2008 Oct;90(4):540-4.
其他信息	Pimavanserin tartrate is a tartrate salt that is the hemitartrate salt of pimavanserin. An atypical antipsychotic that is used for treatment of hallucinations and delusions associated with Parkinson's disease. It has a role as an antipsychotic agent, a serotonergic antagonist and a 5-hydroxytryptamine 2A receptor inverse agonist. It contains a pimavanserin(1+). See also: Pimavanserin (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C54H74F2N6O10
分子量	1005.21
精确质量	1004.54
元素分析	C, 64.52; H, 7.42; F, 3.78; N, 8.36; O, 15.92
CAS号	706782-28-7
相关CAS号	Pimavanserin; 706779-91-1
PubChem CID	11672491
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	7.868
tPSA	204.68
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	14
可旋转键数目(RBC)	19
重原子数目	72
分子复杂度/Complexity	657
定义原子立体中心数目	2
SMILES	O=C(NCC1=CC=C(OCC(C)C)C=C1)N(CC2=CC=C(F)C=C2)C3CCN(C)CC3.O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.O=C(NCC4=CC=C(OCC(C)C)C=C4)N(CC5=CC=C(F)C=C5)C6CCN(C)CC6
InChi Key	RGSULKHNAKTFIZ-CEAXSRTFSA-N
InChi Code	InChI=1S/2C25H34FN3O2.C4H6O6/c21-19(2)18-31-24-10-6-20(7-11-24)16-27-25(30)29(23-12-14-28(3)15-13-23)17-21-4-8-22(26)9-5-21;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h24-11,19,23H,12-18H2,1-3H3,(H,27,30);1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;;1-,2-/m..1/s1
化学名	(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;1-[(4-fluorophenyl)methyl]-1-(1-methylpiperidin-4-yl)-3-[[4-(2-methylpropoxy)phenyl]methyl]urea
别名	ACP-103 tartrate; ACP 103; BVF036; ACP-103; BVF-036; ACP103; Trade name: Nuplazid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 70mg/mL

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.9948 mL	4.9741 mL	9.9482 mL
	5 mM	0.1990 mL	0.9948 mL	1.9896 mL
	10 mM	0.0995 mL	0.4974 mL	0.9948 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03623321	Active Recruiting	Drug: Pimavanserin	Neuropsychiatric Symptoms Related to Neurodegenerative Disease	ACADIA Pharmaceuticals Inc.	July 17, 2018	Phase 3
NCT04531982	Active Recruiting	Drug: Pimavanserin Drug: Placebo	Schizophrenia	ACADIA Pharmaceuticals Inc.	August 5, 2020	Phase 3
NCT05441280	Recruiting	Drug: pimavanserin Other: Placebo	Post-traumatic Stress Disorder Insomnia	VA Office of Research and Development	June 26, 2023	Phase 2
NCT04373317	Recruiting	Drug: Pimavanserin Drug: Quetiapine	Parkinson's Disease Psychosis	VA Office of Research and Development	October 24, 2022	Phase 4
NCT06068465	Recruiting	Drug: pimavanserin tartrate Drug: Placebo	Parkinson's Disease Psychosis	Tasly Pharmaceutical Group Co., Ltd	September 27, 2023	Phase 3

生物数据图片

Anti-tremor effect of ACP-103. The number of tremulous jaw movements is shown as a function of ACP-103 dose in combination with tacrine.Pharmacol Biochem Behav.2008 Oct;90(4):540-4.
Anti-dyskinetic effect of ACP-103. Dyskinesia severity score is shown as a function of ACP-103 dose in combination with levodopa in MPTP-treated monkeys.Pharmacol Biochem Behav.2008 Oct;90(4):540-4.