PITOLISANT OXALATE 中文名称: 替洛利生草酸盐

别名: FUB-649 oxalate, FUB649, BF-2649; FUB 649; BF2.649; BF2649 oxalate; B F2649; Pitolisant, Tiprolisant; Pitolisant oxalate; Pitolisant oxalate PITOLISANT 草酸盐; Pitolisant (oxalate)

目录号: V4309 纯度: ≥98%

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Pitolisant oxalate（原名 BF2649；BF2.649；Ciproxidine；Tiprolisant；Wakix）是 Pitolisant 的草酸盐，是一种新型非咪唑类似物，也是重组人组胺 H3 受体的反向激动剂，Kiof 0.16 nM。

PITOLISANT OXALATE CAS号: 362665-57-4
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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Pitolisant oxalate（以前称为 BF2649；BF2.649；Ciproxidine；Tiprolisant；Wakix）是 Pitolisant 的草酸盐，是一种新型非咪唑类似物，也是重组人组胺 H3 受体的反向激动剂，Ki 为 0.16 nM。它于 2019 年获得 FDA 批准，用于治疗成人发作性睡病患者白天过度嗜睡。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	当刺激鸟苷 5'-O-(3-[35S]硫代)三磷酸与该受体结合时，Pitolisant (BF2.649) 表现出竞争性拮抗行为，Ki 值为 0.16 nM，EC50 为倒数。激动剂值为 1.5 nM，内在活性比环丙昔芬高约 50%。 Pitolisant 的 IC50 值为 26.4±4.5 nM，足以取代 [125I]iodoproxyfan 与小鼠大脑皮质膜的结合。基于放射性配体的 Kd 值为 161±9 pM，Pitolisant 得出的 Ki 值为 14±1 nM。 Pitolisant 的 IC50 值为 4.2±0.2 nM，可取代稳定表达人 H3 受体的大鼠神经胶质瘤 C6 细胞膜上的 [125I]iodproxyfan 结合。基于放射性配体的 Kd 值为 50±4 pM，Pitolisant 得出的 Ki 值为 2.7±0.5 nM。凭借接近 1 的 Hill 系数和 330±68 nM 的 IC50 值，pitolisant 逐渐逆转这一过程，产生 17±4 nM 的 Ki 值。 pitolisant 的 EC50 值为 1.5±0.1 nM，以剂量依赖性方式减少基础特异性 [35S]GTPγS 与膜的结合，最大影响相当于基础特异性结合的 75±1% [1]。
体内研究 (In Vivo)	FST 中的不动期也受到在单剂量皮托桑他 (10 mg/kg) 前 30 分钟给予单剂量奥氮平 (2 mg/kg bw) 的显着影响。当随后给予小鼠上述药物顺序时，统计上不动的时间明显长于在足部测试中测量的对照时间。此外，它还会减少运动活动。另一方面，两种药物（Pitolisant 10 mg/kg bw，30 分钟后奥氮平 2 mg/kg bw，4 小时后奥氮平 2 mg/kg bw）亚慢性给药 15 次后，小鼠的运动活动达到平衡当先服用 Pitolisant，然后服用奥氮平时，与单独服用 Pitolisant 时不同。更值得注意的是，在小鼠强迫游泳测试中，这种药物组合显着缩短了不动时间，达到对照组[单向方差分析； F(3,20)=4.226，P=0.0181][2]。在调节阶段给予大鼠 10 mg/kg 的pitolisant，在配对的纹理上花费 502±94 秒；这个数字与对照组没有统计学差异，表明pitolisant不支持位置偏好[3]。
参考文献	[1]. Ligneau X, et al. BF2.649 [1-{3-[3-(4-Chlorophenyl)propoxy]propyl}piperidine, hydrochloride], a nonimidazole inverse agonist/antagonist at the human histamine H3 receptor: Preclinical pharmacology. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jan;320(1):365-75. [2]. Dudek M, et al. H3 histamine receptor antagonist pitolisant reverses some subchronic disturbances induced by olanzapine in mice. Metab Brain Dis. 2016 Oct;31(5):1023-9. [3]. Uguen M, et al. Preclinical evaluation of the abuse potential of Pitolisant, a histamine H? receptor inverse agonist/antagonist compared with Modafinil. Br J Pharmacol. 2013 Jun;169(3):632-44

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H28CLNO5
分子量	385.8823
精确质量	385.165
CAS号	362665-57-4
相关CAS号	Pitolisant;362665-56-3;Pitolisant hydrochloride;903576-44-3
PubChem CID	23137286
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
tPSA	87.1
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	307
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H].O([H])C(C(=O)O[H])=O
InChi Key	OZTKSXOIWBLDBB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H26ClNO.C2H2O4/c18-17-9-7-16(8-10-17)6-4-14-20-15-5-13-19-11-2-1-3-12-19;3-1(4)2(5)6/h7-10H,1-6,11-15H2;(H,3,4)(H,5,6)
化学名	1-(3-(3-(4-Chlorophenyl)propoxy)propyl)piperidine oxalate
别名	FUB-649 oxalate, FUB649, BF-2649; FUB 649; BF2.649; BF2649 oxalate; B F2649; Pitolisant, Tiprolisant; Pitolisant oxalate; Pitolisant oxalate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~129.57 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~129.57 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5915 mL	12.9574 mL	25.9148 mL
	5 mM	0.5183 mL	2.5915 mL	5.1830 mL
	10 mM	0.2591 mL	1.2957 mL	2.5915 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of Pitolisant (10 mg·kg−1, i.p.) or Modafinil (120 mg·kg−1, i.p.) on dopamine levels in microdialysates of rat nucleus accumbens core.Br J Pharmacol.2013 Jun;169(3):632-44.
Effects of Pitolisant, Modafinil or cocaine on spontaneous locomotor activity in male Wistar rats.Br J Pharmacol.2013 Jun;169(3):632-44.
Effects of Pitolisant, Modafinil, cocaine or nicotine on the acquisition of place preference in male Wistar rats.Br J Pharmacol.2013 Jun;169(3):632-44.

PITOLISANT OXALATE

Effect of a Pitolisant (5 mg·kg−1, i.p.) pretreatment on the time course (A) and cumulated horizontal locomotor activity over 90 min (B) of vehicle or cocaine-treated (10 mg·kg−1, s.c.) mice.Br J Pharmacol.2013 Jun;169(3):632-44.

(A) Group mean infusions of Pitolisant (filled circles), saline (empty circles) and of cocaine (filled squares).Br J Pharmacol.2013 Jun;169(3):632-44.
(A) Mean percent cocaine lever presses as a function of Pitolisant or cocaine dose.Br J Pharmacol.2013 Jun;169(3):632-44.
Effect of Pitolisant and morphine chronic treatment on body weight (A) and withdrawal symptoms 48 h following last administration.Br J Pharmacol.2013 Jun;169(3):632-44.
Effects of acute or repeated administrations of Pitolisant (10 mg·kg−1, i.p.) or Modafinil (64 mg·kg−1, i.p.) on locomotor activity in male Wistar rats.Br J Pharmacol.2013 Jun;169(3):632-44.
Conditioned hyperlocomotion elicited by Modafinil in the cue-associated environment 72 h after five locomotor recording sessions in male Wistar rats.Br J Pharmacol.2013 Jun;169(3):632-44.