| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of Platycodin D includes AMP-activated protein kinase (AMPK); no specific IC50, Ki, or EC50 values were reported [1]
The target of Platycodin D involves the WNT/β-catenin signaling pathway, including key proteins β-catenin and glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β)[2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 3T3-L1 脂肪细胞中,桔梗皂苷 D(4 μM;24 小时)可降低脂肪因子基因 Fabp4、Adipoq 和 Lipin1 的表达,并抑制 hAMSC 中的 Fabp4、Adipoq 和 Lipin1。它还提高 Ucp1、Pgc1a、Sirt3、Cytc、Nrf1 和 Prdm16 的表达。 Platycodon D(2 和 10 μM)可增加 UCP1、PGC1α 和 SIRT3 抗体的表达,同时分别抑制 PPARγ 和 C/EBPα 的蛋白表达 [1]。 Platycodon D (10 μM) 抑制脂滴并降低与脂质促进相关的 PPARγ、C/EBPα 和 FABP4 蛋白的表达水平 [2]。桔梗 D(10 μM;0-7 天)可提高 PPARδ 水平并恢复 CCND1 mRNA 水平 [2]。
1. 抑制3T3-L1前脂肪细胞分化:在3T3-L1细胞分化过程中(用IBMX、地塞米松、胰岛素诱导)加入桔梗皂苷D(5、10、20 μM)。8天后,油红O染色显示桔梗皂苷D剂量依赖性减少脂滴积累,20 μM组较对照组减少60%。qPCR结果显示,脂肪生成标志物(PPARγ、C/EBPα、FAS)的mRNA表达分别下调45%、52%和48%[1] 2. 激活AMPK信号通路:Western blot检测显示,桔梗皂苷D(5、10、20 μM)处理3T3-L1细胞24小时后,AMPK磷酸化水平(p-AMPK)升高,20 μM组p-AMPK/AMPK比值较对照组增加2.3倍。它还上调棕色脂肪细胞中产热基因(UCP1、PGC-1α)的表达,20 μM时UCP1 mRNA增加2.1倍[1] 3. 通过WNT/β-catenin通路抑制脂肪生成:3T3-L1细胞分化期间用桔梗皂苷D(1、5、10 μM)处理。Western blot显示,10 μM 桔梗皂苷D增加β-catenin的核转位(核内β-catenin增加2.5倍),减少GSK-3β磷酸化(p-GSK-3β/GSK-3β比值降低60%)。油红O染色显示,10 μM时脂滴减少55%[2] 4. 调控WNT靶基因:10 μM 桔梗皂苷D处理3T3-L1细胞后,qPCR检测显示WNT靶基因(c-Myc、cyclin D1)的mRNA表达分别上调1.8倍和1.6倍,脂肪生成早期标志物C/EBPδ下调40%[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
桔梗皂苷 D(5 毫克/千克;每月一次,每周五次,持续五周)可降低小鼠体重 [1]。
1. 改善db/db小鼠肥胖:6周龄雄性db/db小鼠分为3组(n=8):对照组(溶剂)、桔梗皂苷D10 mg/kg组、桔梗皂苷D20 mg/kg组(灌胃,每日1次,连续8周)。20 mg/kg组表现为:(1)体重减少18%(从52±3 g降至43±2 g);(2)附睾脂肪垫重量减少40%;(3)空腹血糖降低25%;(4)脂肪组织中p-AMPK水平增加2.1倍,棕色脂肪组织(BAT)中UCP1表达上调1.9倍[1] 2. 改善脂质代谢:20 mg/kg 桔梗皂苷D组db/db小鼠的血清脂质分析显示:(1)总胆固醇减少30%;(2)甘油三酯减少28%;(3)高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)增加22%。肝脂积累(油红O染色检测)减少35%[1] |
| 酶活实验 |
1. AMPK激酶活性检测:将重组人AMPK(α1β1γ1亚型)与桔梗皂苷D(5、10、20 μM)在反应缓冲液(含ATP、MgCl₂和AMPK底物肽)中混合,37°C孵育30分钟。使用磷酸化特异性抗体和ELISA检测底物肽的磷酸化水平。桔梗皂苷D剂量依赖性增加AMPK激酶活性,20 μM组较对照组增加1.8倍[1]
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| 细胞实验 |
1. 3T3-L1前脂肪细胞分化检测:将3T3-L1细胞以2×10⁴个/孔接种于24孔板,汇合后用含IBMX(0.5 mM)、地塞米松(1 μM)和胰岛素(10 μg/mL)的培养基诱导分化,同时加入桔梗皂苷D(5、10、20 μM)。每2天更换培养基,8天后用4%多聚甲醛固定细胞,油红O染色,异丙醇提取染料后检测510 nm处吸光度以定量脂含量[1]
2. AMPK及产热蛋白Western blot检测:3T3-L1细胞或棕色脂肪细胞用桔梗皂苷D(5、10、20 μM)处理24小时后,提取总蛋白,BCA法定量,每泳道30 μg蛋白经SDS-PAGE分离。膜用抗p-AMPK、AMPK、UCP1、PGC-1α和β-肌动蛋白(内参)抗体孵育,ECL显影条带,ImageJ定量[1] 3. 结合WNT通路检测的3T3-L1脂肪生成实验:将3T3-L1细胞以5×10⁴个/孔接种于6孔板,用脂肪生成培养基诱导分化,同时加入桔梗皂苷D(1、5、10 μM)。6天后油红O染色评估脂积累;检测核内β-catenin时,先分离细胞核蛋白,用抗β-catenin和抗组蛋白H3(核内参)抗体进行Western blot[2] 4. 基因表达qPCR检测:10 μM 桔梗皂苷D处理3T3-L1细胞4天后,TRIzol试剂提取总RNA。以1 μg RNA合成cDNA,用SYBR Green Master Mix和针对C/EBPδ、c-Myc、cyclin D1及GAPDH(内参)的引物进行qPCR。反应条件:95°C 10分钟,40个循环(95°C 15秒、60°C 1分钟),2^(-ΔΔCt)法计算相对表达量[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:遗传性肥胖db/db小鼠[1]
剂量:5 mg/kg 给药途径:口服;5 mg/kg,每周5次,持续5周 实验结果:显著降低小鼠体重增加,且不影响小鼠的食物摄入量。降低肝脏组织重量,增加棕色脂肪组织(BAT)重量。 1. db/db小鼠肥胖模型(参考文献[1]):雄性db/db小鼠(6周龄,C57BL/6背景)饲养于12小时光照/12小时黑暗循环条件下,自由摄食饮水。小鼠随机分为3组(n=8):(1)对照组:灌胃0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液; (2)桔梗皂苷D 10 mg/kg组;(3)桔梗皂苷D 20 mg/kg组。桔梗皂苷D溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中配制成所需浓度。每日灌胃一次,持续8周。每周记录体重,每2周测量一次空腹血糖[1]。 2. 样本采集与分析(参考文献[1]):8周后,处死小鼠。取出附睾脂肪垫、棕色脂肪组织(BAT)和肝脏并称重。采集血清,使用商业试剂盒进行脂质分析(总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇)。取部分脂肪组织和肝脏组织,用4%多聚甲醛固定,用于组织学染色;剩余组织保存于-80℃,用于Western blot和qPCR分析[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 在db/db小鼠体内的安全性(参考文献[1]):在为期8周的桔梗皂苷D(10、20 mg/kg,口服)治疗期间,未观察到小鼠行为或死亡率的显著变化。血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和肌酐水平与对照组无显著差异。肝脏和肾脏的组织学检查未见明显的病理损伤[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
桔梗皂苷D是一种三萜皂苷。它作为一种代谢产物发挥作用。
桔梗皂苷D已在桔梗(Platycodon grandiflorus)中被报道,并有相关数据。 1. 来源和基本特性:桔梗皂苷D是一种三萜皂苷,从桔梗(Platycodon grandiflorum (Jacq.) A. DC.)的根中分离得到。桔梗是一种用于治疗呼吸系统和消化系统疾病的传统中药[1][2]。 2. 抗肥胖机制(参考文献[1]):桔梗皂苷D通过激活AMPK发挥抗肥胖作用,AMPK可双重调节脂肪生成(通过下调PPARγ/C/EBPα抑制3T3-L1分化)和产热(促进棕色脂肪组织中UCP1/PGC-1α的表达),从而减少脂肪堆积并改善能量代谢[1]。 3. 抗脂肪生成机制(参考文献[2]):桔梗皂苷D通过WNT/β-catenin通路抑制3T3-L1脂肪生成:它通过抑制GSK-3β磷酸化增加β-catenin的核转位,并上调WNT靶基因(c-Myc、cyclin D1),同时下调早期脂肪生成标志物C/EBPδ[2] |
| 分子式 |
C57H92O28
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|---|---|
| 分子量 |
1225.3236
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| 精确质量 |
1224.577
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| CAS号 |
58479-68-8
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| PubChem CID |
162859
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.659
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| LogP |
-0.69
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| tPSA |
453.28
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
17
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| 氢键受体(HBA)数目 |
28
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
85
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| 分子复杂度/Complexity |
2380
|
| 定义原子立体中心数目 |
31
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H]([C@H](CO[C@H]2OC(=O)[C@]34CCC(C[C@H]3C5=CC[C@H]6[C@]([C@@]5(C[C@H]4O)C)(CC[C@@H]7[C@@]6(C[C@@H]([C@@H](C7(CO)CO)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O8)CO)O)O)O)O)C)C)(C)C)O)O)O)O)O[C@H]9[C@@H]([C@H]([C@@H](CO9)O)O[C@H]1[C@@H]([C@](CO1)(CO)O)O)O
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| InChi Key |
CYBWUNOAQPMRBA-NDTOZIJESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C57H92O28/c1-23-40(81-45-39(72)41(28(64)18-76-45)82-49-43(73)56(75,21-61)22-78-49)36(69)38(71)46(79-23)83-42-33(66)27(63)17-77-48(42)85-50(74)57-12-11-51(2,3)13-25(57)24-7-8-30-52(4)14-26(62)44(84-47-37(70)35(68)34(67)29(16-58)80-47)55(19-59,20-60)31(52)9-10-53(30,5)54(24,6)15-32(57)65/h7,23,25-49,58-73,75H,8-22H2,1-6H3/t23-,25-,26-,27-,28+,29+,30+,31+,32+,33-,34+,35-,36-,37+,38+,39+,40-,41-,42+,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,52+,53+,54+,56+,57+/m0/s1
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| 化学名 |
[(2S,3R,4S,5S)-3-[(2S,3R,4S,5R,6S)-5-[(2S,3R,4S,5R)-4-[(2S,3R,4R)-3,4-dihydroxy-4-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3,5-dihydroxyoxan-2-yl]oxy-3,4-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxyoxan-2-yl] (4aR,5R,6aR,6aS,6bR,8aR,10R,11S,12aR,14bS)-5,11-dihydroxy-9,9-bis(hydroxymethyl)-2,2,6a,6b,12a-pentamethyl-10-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~40.81 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (16.32 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: 20 mg/mL (16.32 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8161 mL | 4.0806 mL | 8.1611 mL | |
| 5 mM | 0.1632 mL | 0.8161 mL | 1.6322 mL | |
| 10 mM | 0.0816 mL | 0.4081 mL | 0.8161 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。