Plerixafor 8HCl (AMD3100)

别名: JM 3100 8HCl;AMD3100; JM 3100; AMD-3100; JM3100; JM-3100; AMD 3100; SDZ-SID-791; JLK-169; SID-791; JM-2987; Plerixafor HCl; MOZOBIL 1,1'-[1,4-亚苯基双(亚甲基)]双[1,4,8,11-四氮杂环十四烷];1,1''-[1,4-亚苯基双(亚甲基)]双[1,4,8,11-四氮杂环十四烷]; AMD 3100辛基盐酸盐; 普乐沙福;普乐沙福盐酸盐;普乐沙福盐酸盐标准品;盐酸普乐沙福;普乐沙福HCL;盐酸普瑞克沙因;普乐沙福八盐酸盐
目录号: V1487 纯度: ≥98%
Plerixafor 8HCl(以前的 JM-3100;AMD-3100;SDZ-SID-791;JLK-169;SID-791;JM-2987;MOZOBIL)是 Plerixafor 的盐酸盐,是一种特异性趋化因子受体 CXCR4 拮抗剂,用作免疫刺激剂将癌症患者的造血干细胞动员到血液中。
Plerixafor 8HCl (AMD3100) CAS号: 155148-31-5
产品类别: CXCR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

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  • Plerixafor (AMD 3100)
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纯度: ≥98%

产品描述
Plerixafor 8HCl(以前的 JM-3100;AMD-3100;SDZ-SID-791;JLK-169;SID-791;JM-2987;MOZOBIL)是 Plerixafor 的盐酸盐,是一种特异性趋化因子受体 CXCR4 拮抗剂,用作一种免疫刺激剂,可动员癌症患者的造血干细胞进入血液。 In 抑制 CXCR4 和 CXCL12 介导的趋化作用,在无细胞测定中 IC50 分别为 44 nM 和 5.7 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
125I-CXCL12-CXCR4 ( IC50 = 44 nM ); 125I-CXCL12-CXCR4; HIV-1 (NL4.3 strain) ( IC50 = 9 nM ); HIV-1 ( EC50 = 1-10 nM ); HIV-2 ( EC50 = 1-10 nM )
体外研究 (In Vitro)
体外活性:Plerixafor 抑制 CXCL12 介导的趋化作用,其效力略优于其对 CXCR4 的亲和力。 Plerixafor 还拮抗 SDF-1/CXCL12 配体结合,IC50 为 651 nM。 Plerixafor 抑制 SDF-1 介导的 GTP 结合、SDF-1 介导的钙流和 SDF-1 刺激的趋化性,IC50 分别为 27 nM、572 nM 和 51 nM。当用同源配体刺激时,Plerixafor 不会抑制针对表达 CXCR3、CCR1、CCR2b、CCR4、CCR5 或 CCR7 的细胞的钙流,Plerixafor 也不抑制 LTB4 的受体结合。 Plerixafor 本身不会诱导 CCRF-CEM 细胞中的钙流,该细胞表达多种 GPCR,包括 CXCR4、CCR4 和 CCR7。细胞测定:Plerixafor 8HCl 可抑制 I-SDF-1 配体与表达 CXCR4 的 CCRF-CEM T 淋巴母细胞的结合。 Plerixafor 8HCl 可阻断 CXCR4 激活、SDF-1 介导的钙流和 SDF-1 介导的趋化性,IC50 值分别为 27.3、572 和 51 nM。
体内研究 (In Vivo)
单次局部应用 Plerixafor 可通过增加细胞因子的产生、动员骨髓 EPC 以及增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性来促进糖尿病小鼠的伤口愈合,从而增加血管生成和血管生成。连续五天向小鼠群组施用 PBS、IGF1、PDGF、SCF 或 VEGF,并在第 5 天施用 Plerixafor。与 PDGF、SCF 和 VEGF 联合 Plerixafor 治疗组相比,IGF1 加 Plerixafor 注射小鼠的集落数量和大小最高。
动物实验
Mice: The mice used are male C57bl/6s, aged 6-7 weeks and weighing 20 g. After a week of a 22°C temperature and a 12 hr /12 hr light/dark cycle, the animals are acclimated to their new home in SPF. Next, they are split into three experimental groups at random, each containing eight mice: normal (no special treatment), UUO+AMD3100 (mice that underwent UUO surgery plus 2 mg/kg AMD3100), and UUO+PBS (mice that underwent UUO surgery plus the same amount of PBS). Every day until sacrifice, intraperitoneal injections of AMD3100 and PBS are given.
Rats: In the type 2 diabetic sand rat model, the CXCR4 antagonist AMD3100 dissolved in H2O is administered at a dose of 6 mg/kg per day for eight weeks. The impact of CXCR4 antagonism (AMD3100 6mg/kg/d) on the quantity of regulatory T cells is investigated in complementary investigations. For the duration of one week, the AMD3100 or vehicle is supplied via minipump for these investigations.
参考文献

[1]. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11.

[2]. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.

[3]. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926.

[4]. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.

[5]. HIV co-receptor inhibitors as novel class of anti-HIV drugs. Antiviral Res. 2006 Sep;71(2-3):216-26.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H54N8.8HCL
分子量
794.47
精确质量
794.25
元素分析
C, 42.33; H, 7.87; Cl, 35.70; N, 14.10
CAS号
155148-31-5
外观&性状
White solid powder
SMILES
C1CNCCNCCCN(CCNC1)CC2=CC=C(C=C2)CN3CCCNCCNCCCNCC3.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl
InChi Key
UEUPDYPUTTUXLJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H54N8.8ClH/c1-9-29-15-17-31-13-3-21-35(23-19-33-11-1)25-27-5-7-28(8-6-27)26-36-22-4-14-32-18-16-30-10-2-12-34-20-24-36;;;;;;;;/h5-8,29-34H,1-4,9-26H2;8*1H
化学名
1-[[4-(1,4,8,11-tetrazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-1,4,8,11-tetrazacyclotetradecane;octahydrochloride
别名
JM 3100 8HCl;AMD3100; JM 3100; AMD-3100; JM3100; JM-3100; AMD 3100; SDZ-SID-791; JLK-169; SID-791; JM-2987; Plerixafor HCl; MOZOBIL
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: <1 mg/mL
Water: ~100 mg/mL (~125.9 mM)
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
Saline: 30 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2587 mL 6.2935 mL 12.5870 mL
5 mM 0.2517 mL 1.2587 mL 2.5174 mL
10 mM 0.1259 mL 0.6294 mL 1.2587 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06141304 Active
Recruiting
Drug: Plerixafor Relapsed Adult ALL
Relapsed Adult AML
The First Hospital of Jilin
University
September 1, 2023 Phase 2
NCT02193191 Active
Recruiting
Drug: Plerixafor Sickle Cell Disease Memorial Sloan Kettering Cancer
Center
September 2014 Phase 1
NCT03182426 Active
Recruiting
Drug: Plerixafor
Drug: Alemtuzumab
Diabetes Mellitus, Type 1 University of Alberta August 15, 2017 Phase 1
Phase 2
NCT03653247 Active
Recruiting
Drug: Busulfan
Biological: Plerixafor
Sickle Cell Disease Sangamo Therapeutics March 6, 2019 Phase 1
Phase 2
NCT02570542 Active
Recruiting
Drug: Plerixafor
Drug: G-CSF
Myeloma University of Chicago July 12, 2011 Phase 1
生物数据图片
  • Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)

    Wound-healing in diabetic mice. J Invest Dermatol. 2012 Mar;132(3 Pt 1):711-20.
  • Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)

    Mobilization of bone marrow–derived cells. J Invest Dermatol. 2012 Mar;132(3 Pt 1):711-20.
  • Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)

    Activity and mRNA expression in 3T3 fibroblasts after treatment with AMD3100. J Invest Dermatol. 2012 Mar;132(3 Pt 1):711-20.
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