规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
125I-CXCL12-CXCR4 ( IC50 = 44 nM ); 125I-CXCL12-CXCR7; HIV-1 ( EC50 = 1-10 nM ); HIV-2 ( IC50 = 1-10 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Plerixafor 抑制 CXCL12 介导的趋化作用,其效力略优于其对 CXCR4 的亲和力。 Plerixafor 还拮抗 SDF-1/CXCL12 配体结合,IC50 为 651 nM。 Plerixafor 抑制 SDF-1 介导的 GTP 结合、SDF-1 介导的钙流和 SDF-1 刺激的趋化性,IC50 分别为 27 nM、572 nM 和 51 nM。当用同源配体刺激时,Plerixafor 不会抑制针对表达 CXCR3、CCR1、CCR2b、CCR4、CCR5 或 CCR7 的细胞的钙流,Plerixafor 也不抑制 LTB4 的受体结合。 Plerixafor 本身不会诱导 CCRF-CEM 细胞中的钙流,该细胞表达多种 GPCR,包括 CXCR4、CCR4 和 CCR7。激酶测定:对于针对 CXCR4 的竞争性结合研究,将一定浓度范围的 Plerixafor 在结合缓冲液(含有 5 mM MgCl2、1 mM CaCl2、0.25% BSA,pH 7.4 的 PBS)中与 5 × 105 一起在 4°C 下孵育 3 小时CCRF-CEM 细胞和 Milipore DuraporeTM 过滤板中的 100 pM 125I-SDF-1α (2200 Ci/mmol)。用冷 50 mM HEPES、0.5 M NaCl pH 7.4 洗涤去除未结合的 125I-SDF-1α。在表达重组 BLT1 的 CHO-S 细胞膜上进行针对 BLT1 的竞争结合测定。通过机械细胞裂解制备膜,然后高速离心,重悬于 50 mm HEPES、5 mM MgCl2 缓冲液中并快速冷冻。将膜制剂与 Plerixafor 在含有 50 mM Tris、pH 7.4、10 mM MgCl2、10 mM CaCl2、4 nM LTB4 与 1 nM 3H-LTB4 (195.0 Ci/mmol) 混合的测定混合物中在室温下孵育 1 小时, 8μg膜。通过在 Millipore GF-C 型过滤板上过滤分离未结合的 3H-LTB4。细胞检测:CXCR4和SDF-1是调节癌细胞侵袭和转移的关键因子,Plerixafor有效阻止SDF-1与CXCR4的结合,抑制癌症转移。
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体内研究 (In Vivo) |
连续五天给小鼠群组施用 PBS、IGF1、PDGF、SCF 或 VEGF,并在第 5 天施用 Plerixafor。与注射 PDGF、SCF 或 VEGF 加 Plerixafor 治疗的小鼠相比,注射 IGF1 和 Plerixafor 的小鼠集落的数量和大小最高。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C28H54N8
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分子量 |
502.78
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精确质量 |
502.45
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元素分析 |
C, 66.89; H, 10.83; N, 22.29
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CAS号 |
110078-46-1
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1CNCCNCCCN(CCNC1)CC2=CC=C(C=C2)CN3CCCNCCNCCCNCC3
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InChi Key |
YIQPUIGJQJDJOS-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C28H54N8/c1-9-29-15-17-31-13-3-21-35(23-19-33-11-1)25-27-5-7-28(8-6-27)26-36-22-4-14-32-18-16-30-10-2-12-34-20-24-36/h5-8,29-34H,1-4,9-26H2
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化学名 |
1-[[4-(1,4,8,11-tetrazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-1,4,8,11-tetrazacyclotetradecane
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9889 mL | 9.9447 mL | 19.8894 mL | |
5 mM | 0.3978 mL | 1.9889 mL | 3.9779 mL | |
10 mM | 0.1989 mL | 0.9945 mL | 1.9889 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT06141304 | Active Recruiting |
Drug: Plerixafor | Relapsed Adult ALL Relapsed Adult AML |
The First Hospital of Jilin University |
September 1, 2023 | Phase 2 |
NCT02193191 | Active Recruiting |
Drug: Plerixafor | Sickle Cell Disease | Memorial Sloan Kettering Cancer Center |
September 2014 | Phase 1 |
NCT03182426 | Active Recruiting |
Drug: Plerixafor Drug: Alemtuzumab |
Diabetes Mellitus, Type 1 | University of Alberta | August 15, 2017 | Phase 1 Phase 2 |
NCT03653247 | Active Recruiting |
Biological: Plerixafor Drug: Busulfan |
Sickle Cell Disease | Sangamo Therapeutics | March 6, 2019 | Phase 1 Phase 2 |
NCT03664830 | Recruiting | Drug: Plerixafor | Sickle Cell Disease | City of Hope Medical Center | September 19, 2018 | Phase 1 |
th> |
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