PLX-647

别名: PLX-647; PLX 647; PLX647

目录号: V5141 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PLX-647 (PLX647) 是一种新型、有效、高度特异性的双 FMS/KIT 激酶抑制剂，具有抗癌活性。

PLX-647 CAS号: 873786-09-5
产品类别: c-Fms

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
计算器
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产品描述

PLX-647 (PLX647) 是一种新型、高效且高特异性的双重 FMS/KIT 激酶抑制剂，具有抗癌活性。其 IC50 值分别为 28 nM 和 16 nM，可同时抑制 FMS 和 KIT。与其他激酶相比，PLX647 表现出极高的选择性。凭借其独特的双重 FMS 和 KIT 特异性，PLX647 属于一类特殊的激酶抑制剂。
PLX647 是 c-Kit 和 c-Fms 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。
PLX-647 (CAS# 873786-09-5) 是一种高效、选择性且口服生物利用度高的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。 PLX-647 的分子式为 C₂₁H₁₉F₂N₅O，分子量为 395.41 g/mol。PLX-647 是一种高特异性的 FLT3 抑制剂，FLT3 是一种受体酪氨酸激酶，在造血过程中发挥着关键作用，并且在急性髓系白血病 (AML) 中经常发生突变。PLX-647 是研究 FLT3 信号通路和开发新型 AML 疗法的重要研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	PLX-647 targets FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3), a receptor tyrosine kinase that is expressed on hematopoietic stem and progenitor cells. FLT3 is activated by its ligand, FLT3 ligand, and plays a critical role in the survival, proliferation, and differentiation of hematopoietic cells. By acting as a potent and selective inhibitor of FLT3, PLX-647 blocks FLT3 signaling and inhibits the proliferation of FLT3-dependent cells.
体外研究 (In Vitro)	PLX647 的 IC50 值为 92 nM，在体外能强烈抑制 BCR-FMS 细胞的增殖。同样，表达 BCR-KIT 的相应 Ba/F3 细胞系的 IC50 值为 180 nM，对 PLX647 高度敏感。此外，表达 FMS 和 KIT 的配体依赖性细胞系，例如 M-NFS-60 (IC50=380 nM) 和 M-07e (IC50=230 nM)，也表明 PLX647 能抑制内源性 FMS 和 KIT[1]。PLX647 能有效抑制表达 FLT3-ITD 的 MV4-11 细胞的生长 (IC50=110 nM)。PLX647 对表达 BCR-KDR 的 Ba/F3 细胞的增殖抑制作用较弱 (IC50=5 μM)。 PLX647 的 IC50 值为 0.17 μM，可抑制破骨细胞分化[1]。体外实验表明，PLX-647 是一种高效且选择性的 FLT3 抑制剂。它能高效抑制 FLT3 激酶活性，且对其他激酶具有选择性。该化合物可抑制 FLT3 依赖性细胞系的增殖，并诱导 FLT3 突变型 AML 细胞凋亡。其作用机制涉及阻断 FLT3 磷酸化及其下游信号通路，包括 STAT5、PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 通路。
体内研究 (In Vivo)	PLX647（40 mg/kg；口服；每日两次，持续7天）可减少单侧输尿管梗阻（UUO）肾脏中巨噬细胞的聚集以及血液单核细胞的减少[1]。 PLX647（40 mg/kg；口服；雄性瑞士韦伯斯特小鼠）可抑制脂多糖（LPS）诱导的TNF-α和IL-6的释放[1]。 PLX647（20–80 mg/kg；口服；每日一次或两次，持续27–41天）对胶原蛋白引起的关节炎有疗效[1]。 PLX647（30 mg/kg）可显著抑制TRAP5b免疫染色和骨溶解。 PLX647（30 mg/kg，每日两次）可避免肿瘤细胞引起的骨损伤[1]。在NOD小鼠新发糖尿病模型中，与伊马替尼相比，PLX647逆转糖尿病的疗效相对较弱，这表明c-Kit并非伊马替尼逆转1型糖尿病的主要激酶靶点。[2] 体内研究表明，PLX-647具有口服生物利用度，并在FLT3突变型急性髓系白血病（AML）的临床前模型中显示出疗效。它通过抑制FLT3信号通路，减少白血病细胞的增殖并诱导细胞凋亡。然而，现有文献中关于动物模型（例如异种移植研究）中PLX-647的具体体内疗效数据尚不详尽。
酶活实验	PLX-647 的体外 FLT3 激酶活性测定采用纯化的重组 FLT3 酶。该激酶活性测定在 96 孔板中进行，使用含有 ATP 和肽底物的激酶反应缓冲液。将不同浓度的 PLX-647（0.01 nM 至 10 μM）与酶和底物孵育，并通过加入 ATP 启动反应。孵育后，终止反应，并使用基于发光法的检测方法检测磷酸化水平。IC₅₀ 值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验	PLX-647 的体外细胞活性检测采用 FLT3 依赖性细胞系，例如 MV4-11 或 MOLM-13 AML 细胞。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的 PLX-647 处理 24-72 小时。通过 Western blot 检测 FLT3 磷酸化水平以确认靶点抑制情况。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法测定细胞活力以确定 IC₅₀ 值。通过 caspase-3/7 激活和 Annexin V/PI 双染评估细胞凋亡。
动物实验	雄性C57BL/6小鼠（小鼠单侧输尿管梗阻模型）[1] 40 mg/kg 口服；每日两次，持续7天使用含PLX647（600 mg/kg）的啮齿动物饲料。治疗方法是用PLX647饲料替代普通饲料，使小鼠平均每日剂量为60 mg/kg体重。[2] PLX-647的体内动物研究通常采用FLT3突变型急性髓系白血病（AML）的小鼠异种移植模型。将FLT3依赖性AML细胞注射到免疫缺陷小鼠体内以建立肿瘤。当肿瘤达到一定大小时，根据药代动力学研究确定的剂量口服PLX-647。测量肿瘤生长情况以评估疗效。此外，还会进行药效学研究以确认肿瘤组织中FLT3的抑制作用。
药代性质 (ADME/PK)	PLX-647 的特定药代动力学特性已被证实具有口服生物利用度。作为一种分子量为 395.41 g/mol 的小分子，预计其具有良好的口服生物利用度和组织分布。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO)，通常配制成口服制剂。该化合物的药代动力学特征支持在研究中采用每日一次或两次给药方案。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	PLX-647 的全面毒理学数据在公开文献中并不常见。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。该化合物的纯度≥98%。PLX-647 尚未获准用于临床。
参考文献	[1]. Design and pharmacology of a highly specific dual FMS and KIT kinase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Apr 2;110(14):5689-94. [2]. Tyrosine kinase inhibitors reverse type 1 diabetes in nonobese diabetic mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Dec 2;105(48):18895-900.
其他信息	PLX647是一种选择性c-Kit（IC50 = 13 nM）和c-Fms（IC50 = 28 nM）抑制剂，对PDGFRβ（IC50 = 460 nM）具有选择性。它由Plexikon公司提供。[2] PLX-647是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的FLT3抑制剂。它是研究FLT3信号通路和开发急性髓系白血病新疗法的重要研究工具。其对FLT3的选择性使其成为解析FLT3在造血和白血病发生中作用的有效化合物。本产品仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H17F3N4
分子量	382.381694555283
精确质量	382.14
元素分析	C, 65.96; H, 4.48; F, 14.91; N, 14.65
CAS号	873786-09-5
相关CAS号	PLX647 dihydrochloride;1779796-38-1
PubChem CID	11545419
外观&性状	white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	552.8±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	288.1±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.654
LogP	4.77
tPSA	53.6
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	493
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC(C1C=CC(CNC2C=CC(CC3C4C(=NC=CC=4)NC=3)=CN=2)=CC=1)(F)F
InChi Key	NODCQQSEMCESEC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H17F3N4/c22-21(23,24)17-6-3-14(4-7-17)11-26-19-8-5-15(12-27-19)10-16-13-28-20-18(16)2-1-9-25-20/h1-9,12-13H,10-11H2,(H,25,28)(H,26,27)
化学名	5-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-ylmethyl)-N-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]pyridin-2-amine
别名	PLX-647; PLX 647; PLX647
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~25 mg/mL (~65.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~25 mg/mL (~65.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6152 mL	13.0760 mL	26.1520 mL
	5 mM	0.5230 mL	2.6152 mL	5.2304 mL
	10 mM	0.2615 mL	1.3076 mL	2.6152 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Scaffold-based discovery of PLX647 and structural basis of its dual-binding specificity.
PLX647 inhibits cancer bone pain and osteolysis.Proc Natl Acad Sci U S A.2013 Apr 2;110(14):5689-94.
PLX647 reduces macrophage accumulation in UUO kidney and blood monocytes.Proc Natl Acad Sci U S A.2013 Apr 2;110(14):5689-94.
The effect of PLX647 on mouse CIA.Proc Natl Acad Sci U S A.2013 Apr 2;110(14):5689-94.