| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
2-PMPA 是一种强效、特异性的 GCPII 抑制剂，可将广泛分布的神经肽 N-乙酰天冬氨酰谷氨酸 (NAAG) 分解为 N-乙酰天冬氨酸 (NAA) 和谷氨酰胺酸酶。 2. 在众多神经系统疾病动物模型中，2-PMPA显示出显着的功效。 2. 2-PMPA（一种带有大量负电荷的高极性化合物）严重阻碍了生物基质的分析[1]。 2. 在混合培养物中，PMPA 可减轻氯胺酮诱导的细胞活力降低和 LDH 水平升高，但在神经元培养物中则不然 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射100 mg/kg 2-PMPA后0.25小时观察到最大血浆浓度，为275 μg/mL。分布体积、表观清除率、半衰期、曲线下面积和 7.93 mL/min/kg 依次为 0.44 L/kg、210 μg×h/mL 和 0.64 h [1] 。麻醉小鼠中 2-PMPA 剂量最初增加至 250 mg/kg 后，灰质 BOLD 信号迅速下降并变得更弱。灰质大脑 T2* 信号在 167 和 250 mg/kg 2-PMPA 浓度下表现出显着的初始上升，持续几分钟[3]。 2. 在中风和 CCI 动物模型中，2-PMPA 具有神经保护和抗异常疼痛作用。施用 50 mg/kg 2-PMPA 时获得的平均峰值 2-PMPA 浓度为 29.66±8.1 μM。该浓度显示出很强的脑渗透性，因为它比抑制 NAAG 肽酶所需的浓度高出约 100,000 倍。给予 50 mg/kg 2-PMPA (ip) 后，细胞外 NAAG 浓度稳定上升并立即开始上升 [4]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C6H11O7P
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|---|---|
| 分子量 |
226.121103525162
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| 精确质量 |
226.024
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| CAS号 |
173039-10-6
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| 相关CAS号 |
373645-42-2 (sodium);173039-10-6 (free acid);
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| PubChem CID |
10130754
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow ointment
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
538.8±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
279.6±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.541
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| LogP |
-2.85
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| tPSA |
141.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
267
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC(CCC(CP(=O)(O)O)C(=O)O)=O
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| InChi Key |
ISEYJGQFXSTPMQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H11O7P/c7-5(8)2-1-4(6(9)10)3-14(11,12)13/h4H,1-3H2,(H,7,8)(H,9,10)(H2,11,12,13)
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| 化学名 |
2-(phosphonomethyl)pentanedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 28 mg/mL (~123.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (442.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4224 mL | 22.1122 mL | 44.2243 mL | |
| 5 mM | 0.8845 mL | 4.4224 mL | 8.8449 mL | |
| 10 mM | 0.4422 mL | 2.2112 mL | 4.4224 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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