Prednisolone hemisuccinate

别名: PREDNISOLONE HEMISUCCINATE; 2920-86-7; prednisolone succinate; Prednisolone 21-hemisuccinate; Prednisolut; Prednisolone bisuccinate; Prednisolone 21-succinate; Prednisolonbisuccinat; 泼尼松龙半琥珀酸酯;21-半琥珀酸强的松龙酯;琥珀酸甲泼尼龙 标准品;琥珀酸泼尼松龙;琥珀酸氢化泼尼松;泼尼松龙半琥珀酸酯标准品(JP);泼尼松龙丁二酸;泼尼松龙琥珀酸半酯 USP标准品;强的松龙琥珀酸酯[糖皮质激素];氢化泼尼松半琥珀酸酯
目录号: V31049 纯度: ≥98%
Prednisolone hemisuccinate (Prednisolone 21-hemisuccinate) 是一种合成糖皮质激素,是皮质醇的类似物,用于研究/研究各种炎症和自身免疫性疾病。
Prednisolone hemisuccinate CAS号: 2920-86-7
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Prednisolone hemisuccinate:

  • Prednisolone acetate-d8 (Prednisolone 21-acetate-d8)
  • Prednisolone-d8 (prednisolone d8)
  • Dexamethasone-d3-1 (Hexadecadrol-d3-1; Prednisolone F-d3-1)
  • Methylprednisolone-d3 (U 7532-d3)
  • 16α-Hydroxyprednisolone-d3 (OH-PRED-d3)
  • 泼尼松龙
  • 泼尼松龙磷酸钠
  • Methylprednisolone acetate-d6
  • 醋酸泼尼松龙
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Prednisolone hemisuccinate (Prednisolone 21-hemisuccinate) 是一种合成糖皮质激素,是皮质醇的类似物,用于研究/研究各种炎症和自身免疫性疾病。
生物活性&实验参考方法
靶点
Glucocorticoid receptor
体外研究 (In Vitro)
对糖皮质激素的耐药性或敏感性被认为对儿童急性淋巴细胞白血病的疾病预后至关重要。泼尼松龙对耐药CCRF-CEM白血病细胞系具有延迟的双相作用,低剂量时坏死,高剂量时凋亡。在低剂量下,尽管泼尼松龙诱导了总细胞死亡,但它仍具有显性促有丝分裂作用,而在高剂量下,泼尼松隆的促有丝分化和细胞死亡作用得到了平衡。早期基因微阵列分析显示,40个基因存在显著差异。泼尼松龙的促有丝分裂/双相作用在耐药白血病细胞的情况下具有临床意义。这种方法可能会导致识别未来与糖皮质激素联合治疗中分子药物靶点的候选基因,以及糖皮质激素耐药性的早期标志物[1]。
体内研究 (In Vivo)
结果:IT给药后24小时,外淋巴液中仍存在泼尼松龙和泼尼松松龙琥珀酸钠(SS)/泼尼松隆SS。7名参与者(35%)的血浆中仅存在泼尼松龙。 结论:IT注射泼尼松龙SS/泼尼松龙琥珀酸钠(SS)可导致外淋巴液中泼尼松隆和泼尼松松龙SS浓度升高,可在外淋巴膜中停留至少24小时。在IT注射过程中使用微型内窥镜可有效检测圆窗膜前的屏障,增加内耳中的药物浓度。 意义:IT注射是将泼尼松龙输送到内耳的有效方法。[4]
一氧化氮被认为参与非特异性细胞免疫。革兰氏阴性细菌内毒素通过诱导一氧化氮合酶II(NOS II)增加吞噬细胞中活性氮中间体(RNI)的产生。抗炎糖皮质激素可减弱内毒素诱导的RNI增加。本研究评估了体内给予泼尼松龙对大肠杆菌脂多糖内毒素(LPS)诱导的大鼠血浆RNI和中性粒细胞NOS II mRNA增加以及RNI产生的影响。我们发现,静脉注射0.5mg/kg亚致死剂量的LPS后2小时内,LPS迅速诱导大鼠中性粒细胞中NOS II的mRNA和RNI(NO2-和NO3-阴离子)的产生。在LPS前15分钟给予药物剂量的泼尼松龙(50微克/kg,im),可减弱中性粒细胞产生NO2-和NO_3-,并抑制LPS刺激的NOS II mRNA。3-氨基-1,2,4-三嗪抑制NO2-和NO3-的产生,而不影响NOS II的基因表达。这些数据表明,LPS迅速诱导NOS II的功能基因表达,泼尼松龙通过抑制其mRNA的转录来阻止NOS II活性的诱导[2]。
短期服用大剂量皮质类固醇后,膈肌萎缩和无力。在本研究中,研究了长期服用中等剂量的氟化和非氟化类固醇对大鼠膈肌收缩特性和组织病理学的影响。60只大鼠每天接受生理盐水、1.0 mg/kg曲安奈德或1.25或5 mg/kg泼尼松龙肌肉注射,持续4周。对照组和两个泼尼松龙组的呼吸和外周肌肉质量同样增加,而曲安奈德会导致严重的肌肉萎缩。对照组的最大强直张力平均为2.23+/-0.54kg/cm2(SD)。5-mg/kg泼尼松龙组膈肌束数量的增加产生了最大强直张力<2.0 kg/cm2(P<0.05)。此外,该组在力量频率方案期间的疲劳性最为明显(P<0.05)。相比之下,曲安奈德导致半松弛时间延长和力-频率曲线向左偏移(P<0.05)。对照组和1.25mg/kg泼尼松龙组的膈肌组织学检查显示正常模式。然而,在5-mg/kg泼尼松龙组中发现了肌源性变化,在曲安奈德组中更为明显。在后一组中发现了选择性IIb型纤维萎缩,但在泼尼松龙组中没有发现。总之,曲安奈德诱导IIb型纤维萎缩,导致呼吸肌力量减弱和力频曲线向左偏移。相比之下,5 mg/kg泼尼松龙引起膈肌收缩特性的改变和组织学变化,而没有纤维萎缩[3]。
细胞实验
泼尼松龙治疗[1]
根据1个月至12岁儿童静脉注射的平均体内剂量选择泼尼松龙的浓度(详细信息见补充数据,文件:CCRFCEM细胞毒性测定.xls)。此外,皮质醇当量的生物活性估计在40-200nM的范围内。为确保研究涵盖这些范围,将泼尼松龙稀释至以下12个浓度:对照组、10 nM、100 nM、1μM、5.5μM、11μM、22μM、44μM、88μM、175μM、350μM和700μM。
细胞增殖测定 使用NIHON KOHDEN CellTaq-α血液分析仪测定细胞群计数。在开始接触Prednisolone/泼尼松龙后-24小时以及0小时、4小时、24小时、48小时和72小时对细胞进行计数。为此,从每个烧瓶中获得200μl细胞悬浮液,并直接用分析仪计数。
蛋白质提取和蛋白质印迹[1]
在暴露于不同浓度的Prednisolone/泼尼松龙1小时和4小时后收获细胞。如前所述进行蛋白质提取和蛋白质印迹。以牛血清白蛋白为标准,采用Bradford法测定总蛋白含量。通过SDS-PAGE分离蛋白质,并用抗p65抗体进行蛋白质印迹
微阵列分析[1]
cDNA微阵列芯片(1200个基因)从TAKARA(人癌症芯片v.40)获得。按照制造商的描述,使用CyScribe Post Labeling试剂盒进行杂交,使用Cy3和Cy5荧光染料。载玻片用微阵列扫描仪扫描。使用ScanArray微阵列采集软件生成图像。使用来自三个实验装置的cDNA,每个装置由三个独立的实验组成。实验装置由以下三对组成:对照组与10 nMPrednisolone(指定为0vs1),10 nM泼尼松龙与700μM泼尼松隆(指定为1vs3),对照组与700μM泼尼松松(指定为0vs3)。如前所述,这是一种“简单循环”实验设计,考虑了样本之间的所有可能组合。原始微阵列数据可作为补充数据。
实时逆转录聚合酶链式反应(qRT-PCR)[1]
使用一步法Plexor™qRT-PCR试剂盒,在4小时和48小时的处理下,从3个样品对照中检测GRIM19(NDUFA13)基因,即10 nM和700μM的Prednisolone。该套引物是使用Promega的在线工具Plexor™引物设计系统v1.2设计的
动物实验
研究设计、动物和治疗[3]
60只14周龄、体重350-400克的成年雄性Wistar大鼠被随机分为四组,每组四只,分别接受以下四种治疗:对照组(C),生理盐水,0.05 ml/d,肌肉注射;低剂量泼尼松龙组(LD),1.25 mg/kg/d,肌肉注射;高剂量泼尼松龙组(HD),5 mg/kg/d,肌肉注射;或曲安奈德二乙酸酯组(TR),1 mg/kg/d,肌肉注射。药物稀释后,每次注射所有动物的剂量均相同(0.05 ml)。在为期4周的治疗期间,每天在左后肢注射药物。动物自由采食,每周称重两次。治疗结束后,检查膈肌的收缩特性、组织学和组织化学特征。[3]
背景:过去10-15年间,鼓室内注射(IT)类固醇治疗多种耳科疾病的使用显著增加。
目的:本研究旨在比较接受耳蜗植入术的患者在鼓室内注射泼尼松龙24小时后,血浆和内耳淋巴液中泼尼松龙和琥珀酸钠泼尼松龙(SS)的浓度。
材料与方法:这是一项前瞻性随机对照研究。20名患者在耳蜗植入术前约24小时接受了琥珀酸钠泼尼松龙鼓室内注射。另外5名患者接受了生理盐水鼓室内注射,作为对照组。在耳蜗植入术期间采集内耳淋巴液和血液样本。[4]
参考文献

[1]. Prednisolone exerts late mitogenic and biphasic effects on resistant acute lymphoblastic leukemia cells: Relation to early gene expression. Leuk Res, 2009. 33(12): p. 1684-95.

[2]. Rapid induction of messenger RNA for nitric oxide synthase II in rat neutrophils in vivo by endotoxin and its suppression by prednisolone. Proc Soc Exp Biol Med. 1994 Mar;205(3):220-9.

[3]. Triamcinolone and prednisolone affect contractile properties and histopathology of rat diaphragm differently. J Clin Invest. 1993 Sep;92(3):1534-42.

[4]. Evaluation of prednisolone and prednisolone sodium succinate concentrations in human plasma and inner ear perilymph during cochlear implantation 24 h after intratympanic injection. Acta Otolaryngol. 2022 Sep-Dec;142(9-12):658-663.

其他信息
琥珀酸泼尼松龙是一种半琥珀酸酯,由泼尼松龙的21-羟基与琥珀酸的羧基缩合而成。它用于治疗轻度至中度非感染性眼部过敏和炎症,包括化学烧伤和热烧伤引起的损伤。它是一种抗炎药。它是一种半琥珀酸酯、11β-羟基甾体、17α-羟基甾体、20-氧代甾体、3-氧代-Δ(1),Δ(4)-甾体和叔α-羟基酮。它在功能上与泼尼松龙和琥珀酸相关。它是琥珀酸泼尼松龙(1-)的共轭酸。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H32O8
分子量
460.51678
精确质量
460.21
CAS号
2920-86-7
相关CAS号
Prednisolone;50-24-8;Prednisolone disodium phosphate;125-02-0;Prednisolone acetate;52-21-1
PubChem CID
656804
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
0,86 g/cm3
沸点
358 °C400 mm Hg(lit.)
熔点
28-32 °C(lit.)
闪点
265°C/15mm
蒸汽压
0mmHg at 25°C
折射率
1.6
LogP
1.973
tPSA
138.2
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
950
定义原子立体中心数目
7
SMILES
C[C@]12C[C@@H]([C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@]2(C(=O)COC(=O)CCC(=O)O)O)CCC4=CC(=O)C=C[C@]34C)O
InChi Key
APGDTXUMTIZLCJ-CGVGKPPMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H32O8/c1-23-9-7-15(26)11-14(23)3-4-16-17-8-10-25(32,24(17,2)12-18(27)22(16)23)19(28)13-33-21(31)6-5-20(29)30/h7,9,11,16-18,22,27,32H,3-6,8,10,12-13H2,1-2H3,(H,29,30)/t16-,17-,18-,22+,23-,24-,25-/m0/s1
化学名
4-[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethoxy]-4-oxobutanoic acid
别名
PREDNISOLONE HEMISUCCINATE; 2920-86-7; prednisolone succinate; Prednisolone 21-hemisuccinate; Prednisolut; Prednisolone bisuccinate; Prednisolone 21-succinate; Prednisolonbisuccinat;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~542.86 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1715 mL 10.8573 mL 21.7146 mL
5 mM 0.4343 mL 2.1715 mL 4.3429 mL
10 mM 0.2171 mL 1.0857 mL 2.1715 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor (ACE) Induced Angioedema
EudraCT: 2012-001670-28
Phase: Phase 3
Status: Prematurely Ended
Date: 2013-03-18
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