| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
本研究评估了体内注射泼尼松龙对大肠杆菌脂多糖内毒素 (LPS) 引起的血浆 RNI 和中性粒细胞 NOS II mRNA 增加以及大鼠 RNI 生成的影响。我们发现，在体内注射亚致死剂量 0.5 mg/kg 静脉注射后 2 小时内，LPS 迅速诱导大鼠中性粒细胞 NOS II mRNA 和 RNI（NO2- 和 NO3- 阴离子）生成。在注射 LPS 前 15 分钟给予药理剂量的泼尼松龙（50 微克/千克，肌肉注射）可减弱中性粒细胞 NO2- 和 NO3- 的生成，并抑制 LPS 刺激的 NOS II mRNA。3-氨基，1,2,4-三嗪可抑制 NO2- 和 NO3- 的生成，但不影响 NOS II 的基因表达。这些数据表明，LPS 可快速诱导 NOS II 的功能性基因表达，而泼尼松龙则通过抑制其 mRNA 转录来阻止 NOS II 活性的诱导。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
短期服用大剂量皮质类固醇后，膈肌会萎缩和无力。本研究调查了长期服用中等剂量氟化和非氟化类固醇对大鼠膈肌收缩特性和组织病理学的影响。60 只大鼠每天接受生理盐水、1.0 mg/kg 曲安奈德或 1.25 或 5 mg/kg 肌肉注射 泼尼松龙，持续 4 周。对照组和两个 泼尼松龙 组的呼吸和外周肌肉质量增加相似，而曲安奈德导致严重的肌肉萎缩。对照组的最大强直张力平均为 2.23 +/- 0.54 kg/cm2 (SD)。 5 mg/kg 泼尼松龙组膈肌束数量增加，产生的最大强直张力小于 2.0 kg/cm2（P < 0.05）。此外，该组在力-频率方案期间的疲劳性最明显（P < 0.05）。相反，曲安西龙导致半松弛时间延长和力-频率曲线左移（P < 0.05）。对膈肌的组织学检查显示对照组和 1.25 mg/kg 泼尼松龙组的膈肌模式正常。然而，5 mg/kg 泼尼松龙组发现了肌源性变化，曲安西龙组更明显。后者发现了选择性 IIb 型纤维萎缩，但在泼尼松龙组没有发现。总之，曲安奈德诱导 IIb 型纤维萎缩，导致呼吸肌肌力减弱和力频曲线左移。相比之下，5 mg/kg 泼尼松龙 导致膈肌收缩特性和组织学变化改变，但不导致纤维萎缩。[2]
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| 细胞实验 |
泼尼松龙治疗 [3]
根据1个月至12岁儿童静脉注射的平均体内剂量选择泼尼松龙的浓度（详细信息见补充数据，文件：CCRFCEM细胞毒性测定.xls）。此外，皮质醇当量的生物活性估计在40-200nM的范围内。为确保研究涵盖这些范围，将泼尼松龙稀释至以下12个浓度：对照组、10 nM、100 nM、1μM、5.5μM、11μM、22μM、44μM、88μM、175μM、350μM和700μM。 细胞增殖测定 [3] 使用NIHON KOHDEN CellTaq-α血液分析仪测定细胞群计数。在开始接触Prednisolone/泼尼松龙后-24小时以及0小时、4小时、24小时、48小时和72小时对细胞进行计数。为此，从每个烧瓶中获得200μl细胞悬浮液，并直接用分析仪计数。 蛋白质提取和蛋白质印迹 [3] 在暴露于不同浓度的Prednisolone/泼尼松龙1小时和4小时后收获细胞。如前所述进行蛋白质提取和蛋白质印迹。以牛血清白蛋白为标准，采用Bradford法测定总蛋白含量。通过SDS-PAGE分离蛋白质，并用抗p65抗体进行蛋白质印迹 微阵列分析 [3] cDNA微阵列芯片（1200个基因）从TAKARA（人癌症芯片v.40）获得。按照制造商的描述，使用CyScribe Post Labeling试剂盒进行杂交，使用Cy3和Cy5荧光染料。载玻片用微阵列扫描仪扫描。使用ScanArray微阵列采集软件生成图像。使用来自三个实验装置的cDNA，每个装置由三个独立的实验组成。实验装置由以下三对组成：对照组与10 nMPrednisolone（指定为0vs1），10 nM泼尼松龙与700μM泼尼松隆（指定为1vs3），对照组与700μM泼尼松松（指定为0vs3）。如前所述，这是一种“简单循环”实验设计，考虑了样本之间的所有可能组合。原始微阵列数据可作为补充数据。 实时逆转录聚合酶链式反应（qRT-PCR） [3] 使用一步法Plexor™qRT-PCR试剂盒，在4小时和48小时的处理下，从3个样品对照中检测GRIM19（NDUFA13）基因，即10 nM和700μM的Prednisolone。该套引物是使用Promega的在线工具Plexor™引物设计系统v1.2设计的 |
| 动物实验 |
研究设计、动物和治疗[2] 60只14周龄、体重350-400克的成年雄性Wistar大鼠被随机分为四组，每组四只，分别接受以下四种治疗：对照组（C），生理盐水，0.05毫升/天，肌肉注射；低剂量泼尼松龙组（LD），1.25毫克/公斤/天，肌肉注射；高剂量泼尼松龙组（HD），5毫克/公斤/天，肌肉注射；或曲安奈德二乙酸酯组（TR），1毫克/公斤/天，肌肉注射。药物稀释后，每次注射所有动物的注射体积相同（0.05毫升）。在为期4周的治疗期间，每天在左后肢注射药物。动物自由采食，每周称重两次。治疗结束后，检查膈肌的收缩特性、组织学和组织化学特征。[3]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
相当于15mg泼尼松龙的醋酸泼尼松龙口服混悬液的Cmax为321.1ng/hr，Tmax为1-2小时，AUC为1999.4nghr/mL。醋酸泼尼松龙的吸收药代动力学与同等剂量的泼尼松龙无显著差异。 醋酸泼尼松龙主要经尿液排泄。 活性代谢物泼尼松龙的分布容积为0.22/0.7L/kg。 目前尚无关于醋酸泼尼松龙清除率的数据。 代谢/代谢物 醋酸泼尼松龙经酯水解生成泼尼松龙。经过这一步骤后，药物会经历泼尼松龙的正常代谢。泼尼松龙可逆地代谢为泼尼松，泼尼松随后代谢为17α,21-二羟基-孕烷-1,4,6-三烯-3,11,30-三酮 (M-XVII)、20α-二氢泼尼松 (MV)、6β-羟基泼尼松 (M-XII)、6α-羟基泼尼松 (M-XIII) 或20β-二氢泼尼松 (M-IV)。20β-二氢泼尼松代谢为17α,20ξ,21-三羟基-5ξ-孕烷-1-烯-3,11-二酮 (M-XVIII)。泼尼松龙代谢为Δ6-泼尼松龙（M-XI）、20α-二氢泼尼松龙（M-III）、20β-二氢泼尼松龙（M-II）、6α-羟基泼尼松龙（M-VII）或6β-羟基泼尼松龙（M-VI）。6α-羟基泼尼松龙代谢为6α,11β,17α,20β,21-五羟基孕烷-1,4-二烯-3-酮（MX）。 6β-羟基泼尼松龙代谢为6β,11β,17α,20β,21-五羟基孕烷-1,4-二烯-3-酮（M-VIII）、6β,11β,17α,20α,21-五羟基孕烷-1,4-二烯-3-酮（M-IX）和6β,11β,17α,21-四羟基-5ξ-孕烷-1-烯-3,20-二酮（M-XIV）。 MVIII代谢为6β,11β,17α,20β,21-五羟基-5ξ-孕-1-烯-3-酮 (M-XV)，然后代谢为MXIV；而MIX代谢为6β,11β,17α,20α,21-五羟基-5ξ-孕-1-烯-3-酮 (M-XVI)，然后代谢为MXIV。这些代谢物及其葡萄糖醛酸苷结合物主要经尿液排泄。 生物半衰期 口服醋酸泼尼松龙的血浆半衰期为2-3小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
活性代谢物泼尼松龙在血浆中的蛋白结合率为70-90%。 5834 大鼠皮下注射LD50 >240 mg/kg，《日本药物》，6(713)，1982 5834 小鼠皮下注射LD50 3500 mg/kg，《日本药物》，6(713)，1982 |
| 参考文献 |
[1]. Proc Soc Exp Biol Med.1994 Mar;205(3):220-9;
[2]. J Clin Invest.1993 Sep;92(3):1534-42. [3]. Leuk Res, 2009. 33(12): p. 1684-95. |
| 其他信息 |
醋酸泼尼松龙是一种皮质类固醇激素。
醋酸泼尼松龙是由泼尼松龙分子通过酯键与乙酸酯官能团连接而成。醋酸泼尼松龙于1955年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。 已有报道称地黄中含有醋酸泼尼松龙，并有相关数据可供参考。 醋酸泼尼松龙是泼尼松龙的醋酸盐形式，泼尼松龙是一种合成糖皮质激素，具有抗炎和免疫调节作用。作为糖皮质激素受体激动剂，醋酸泼尼松龙与特定的细胞内糖皮质激素受体结合，并促使配体-受体复合物转位至细胞核，从而启动糖皮质激素反应基因（例如各种细胞因子和脂皮质素）的转录。脂皮质素抑制磷脂酶A2，从而阻断花生四烯酸从膜磷脂中的释放，并阻止前列腺素和白三烯的合成，而前列腺素和白三烯都是强效的炎症介质。该药物还能减少循环淋巴细胞的数量，诱导细胞分化，并刺激敏感肿瘤细胞群的凋亡。 另见：泼尼松龙（含活性成分）；醋酸泼尼松龙；磺胺醋酰钠（成分之一）；硫酸新霉素；醋酸泼尼松龙（成分之一）……查看更多…… 药物适应症 醋酸泼尼松龙适用于治疗过敏性疾病、皮肤病、胃肠道疾病、血液疾病、眼科疾病、神经系统疾病、肾脏疾病、呼吸系统疾病、风湿性疾病或感染性疾病，可用作抗炎药或免疫抑制剂。醋酸泼尼松龙也适用于器官移植患者以及内分泌或肿瘤患者。 作用机制 皮质类固醇的短期作用是降低血管舒张和毛细血管通透性，以及减少白细胞向炎症部位的迁移。皮质类固醇与糖皮质激素受体结合，介导基因表达的改变，从而在数小时至数天内产生多种下游效应。糖皮质激素抑制中性粒细胞凋亡和边缘化；抑制磷脂酶A2，从而减少花生四烯酸衍生物的生成；抑制NF-κB和其他炎症转录因子；促进白细胞介素-10等抗炎基因的表达。低剂量皮质类固醇具有抗炎作用，而高剂量则具有免疫抑制作用。长期服用大剂量糖皮质激素会与盐皮质激素受体结合，导致钠水平升高和钾水平降低。 药效学 皮质类固醇与糖皮质激素受体结合，抑制促炎信号，促进抗炎信号。醋酸泼尼松龙的作用持续时间短，半衰期为2-3小时。皮质类固醇的治疗窗较宽，患者可能需要服用远超人体自然产生量的剂量。服用皮质类固醇的患者应被告知下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制和感染易感性增加的风险。 |
| 分子式 |
C23H30O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
402.48
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| 精确质量 |
402.204
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| 元素分析 |
C, 68.64; H, 7.51; O, 23.85
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| CAS号 |
52-21-1
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| 相关CAS号 |
Prednisolone;50-24-8;Prednisolone disodium phosphate;125-02-0;Prednisolone hemisuccinate;2920-86-7;Prednisolone acetate-d8; Prednisolone acetate;52-21-1; 630-67-1 (sodium metazoate); 72064-79-0 (valerate acetate)
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| PubChem CID |
5834
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
579.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
240-244 °C
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| 闪点 |
198.4±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.587
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| LogP |
2.58
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| tPSA |
100.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
827
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(=O)OCC(=O)[C@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H]([C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)C=C[C@]34C)O)C)O
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| InChi Key |
LRJOMUJRLNCICJ-JZYPGELDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H30O6/c1-13(24)29-12-19(27)23(28)9-7-17-16-5-4-14-10-15(25)6-8-21(14,2)20(16)18(26)11-22(17,23)3/h6,8,10,16-18,20,26,28H,4-5,7,9,11-12H2,1-3H3/t16-,17-,18-,20+,21-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] acetate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (49.69 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4846 mL | 12.4230 mL | 24.8460 mL | |
| 5 mM | 0.4969 mL | 2.4846 mL | 4.9692 mL | |
| 10 mM | 0.2485 mL | 1.2423 mL | 2.4846 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DEXTENZA in Pediatric Patients Following Retinal Surgery or Laser Treatment Under Anesthesia
CTID: NCT05620901
PhaseEarly Phase 1 Status: Recruiting
Date: 2023-07-27
Prednisolone sodium succinate
Glucocorticoid receptor/IL-6-IN-1
Glucocorticoid receptor/IL-6-IN-2
Hydrocortisone-OVA
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COA
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463611831
