规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
HSV-1(IC50=0.02 μM);HSV-2(IC50=0.02 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Pritelivir(以前称为 AIC316,BAY 57-1293)是一种新型有效的解旋酶引物酶抑制剂,对单纯疱疹病毒(HSV)具有抗病毒作用,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 均为 20 nM。它代表了一类新的 HSV 强效抑制剂,针对病毒解旋酶引物酶复合物。 BAY 57-1293 通过抑制解旋酶引物酶并影响病毒 DNA 合成而表现出抗疱疹活性。在体外病毒复制测定中,BAY 57-1293 显示出对 HSV-1 F、HSV-2 G 和阿昔洛韦耐药 HSV-1 F 突变体的抑制作用,IC50 值为 20nM。因此,BAY 57-1293 具有治疗人类 HSV 疾病的巨大潜力,包括那些对现有药物耐药的人。作用机制是 BAY 57-1293 以剂量依赖性方式直接抑制病毒解旋酶-引物酶复合物的 ATPase 活性。 BAY 57-1293 还显示出针对阿昔洛韦耐药 HSV 突变体的有效抗病毒活性。 BAY 57-1293 减少 vero 细胞中 1 型单纯疱疹病毒诱导的 Aβ 和 P-tau。激酶测定:Pritelivir(以前称为 AIC316,BAY 57-1293)是一种新型有效的解旋酶引物酶抑制剂,对单纯疱疹病毒 (HSV) 显示出抗病毒作用,对于 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 均为 20 nM。细胞测定:在体外病毒复制测定中,BAY 57-1293 显示出对 HSV-1 F、HSV-2 G 和阿昔洛韦耐药 HSV-1 F 突变体的抑制作用,IC50 值为 20nM。在空斑减少测定和常规细胞致病性测定中,BAY 57-1293 显示的 IC50 值分别为 0.01-0.02μM 和 0.01-0.03μM。
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体内研究 (In Vivo) |
BAY 57-1293 (po) 在小鼠和大鼠播散性疱疹致死攻击模型 (0.5 mg/kg)、小鼠带状疱疹皮肤病传播模型 (15 mg/kg) 和小鼠眼部疱疹中显示出显着的抗病毒活性模型。
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酶活实验 |
Pritelivir(以前称为 AIC316,BAY 57-1293)是一种新型有效的解旋酶引物酶抑制剂,对单纯疱疹病毒(HSV)具有抗病毒作用,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 均为 20 nM。
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细胞实验 |
在体外病毒复制测定中,BAY 57-1293 显示出对 HSV-1 F、HSV-2 G 和阿昔洛韦耐药 HSV-1 F 突变体的抑制作用,IC50 值为 20nM。在空斑减少测定和常规细胞致病性测定中,BAY 57-1293 显示的 IC50 值分别为 0.01-0.02μM 和 0.01-0.03μM。
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动物实验 |
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参考文献 |
Nat Med.2002 Apr;8(4):392-8;Antimicrob Agents Chemother.2002 Jun;46(6):1766-72.
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分子式 |
C19H22N4O6S3
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分子量 |
498.59
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元素分析 |
C, 45.77; H, 4.45; N, 11.24; O, 19.25; S, 19.29
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CAS号 |
1428333-96-3
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相关CAS号 |
Pritelivir;348086-71-5;Pritelivir mesylate hydrate;1428321-10-1
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
O=C(N(C)C1=NC(C)=C(S(=O)(N)=O)S1)CC2=CC=C(C3=NC=CC=C3)C=C2.OS(=O)(C)=O
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InChi Key |
PPAJHCGEURRDOG-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H18N4O3S2.CH4O3S/c1-12-17(27(19,24)25)26-18(21-12)22(2)16(23)11-13-6-8-14(9-7-13)15-5-3-4-10-20-15;1-5(2,3)4/h3-10H,11H2,1-2H3,(H2,19,24,25);1H3,(H,2,3,4)
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化学名 |
N-methyl-N-(4-methyl-5-sulfamoylthiazol-2-yl)-2-(4-(pyridin-2-yl)phenyl)acetamide mesylate
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~83.33 mg/mL ( ~167.13 mM )
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0057 mL | 10.0283 mL | 20.0566 mL | |
5 mM | 0.4011 mL | 2.0057 mL | 4.0113 mL | |
10 mM | 0.2006 mL | 1.0028 mL | 2.0057 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Zosteriform spread model. Comparison of BAY 57-1293 with valacyclovir in the zosteriform spread model. Antimicrob Agents Chemother.2002 Jun;46(6):1766-72. td> |