Pritelivir mesylate (BAY 57-1293)

别名: AIC 316 mesylate; BAY 57-1293 mesylate;AIC-316 mesylate; BAY-57-1293 mesylate;AIC316 mesylate;BAY57-1293 mesylate; BAY571293 mesylate; BAY 571293 mesylate; BAY-571293 mesylate; Pritelivirmesylate
目录号: V1925 纯度: ≥98%
Pritelivir mesylate(以前称为 AIC-316、BAY-571293)是 Pritelivir 的甲磺酸盐,是一种新型强效解旋酶引物酶抑制剂,对单纯疱疹病毒 (HSV) 具有抗病毒作用。
Pritelivir mesylate (BAY 57-1293) CAS号: 1428333-96-3
产品类别: HSV
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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  • Pritelivir (BAY 57-1293)
  • Pritelivir mesylate hydrate
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纯度: ≥98%

产品描述
Pritelivir mesylate(以前称为 AIC-316、BAY-571293)是 Pritelivir 的甲磺酸盐,是一种新型强效解旋酶引物酶抑制剂,对单纯疱疹病毒 (HSV) 具有抗病毒作用。它抑制 HSV,HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 均为 20 nM。它代表了一类新的 HSV 强效抑制剂,针对病毒解旋酶引物酶复合物。 BAY 57-1293 通过抑制解旋酶引物酶并影响病毒 DNA 合成而表现出抗疱疹活性。在体外病毒复制测定中,BAY 57-1293 显示出对 HSV-1 F、HSV-2 G 和阿昔洛韦耐药 HSV-1 F 突变体的抑制作用,IC50 值为 20nM。因此,BAY 57-1293 具有治疗人类 HSV 疾病的巨大潜力,包括那些对现有药物耐药的人。
生物活性&实验参考方法
靶点
HSV-1(IC50=0.02 μM);HSV-2(IC50=0.02 μM)
体外研究 (In Vitro)
体外活性:Pritelivir(以前称为 AIC316,BAY 57-1293)是一种新型有效的解旋酶引物酶抑制剂,对单纯疱疹病毒(HSV)具有抗病毒作用,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 均为 20 nM。它代表了一类新的 HSV 强效抑制剂,针对病毒解旋酶引物酶复合物。 BAY 57-1293 通过抑制解旋酶引物酶并影响病毒 DNA 合成而表现出抗疱疹活性。在体外病毒复制测定中,BAY 57-1293 显示出对 HSV-1 F、HSV-2 G 和阿昔洛韦耐药 HSV-1 F 突变体的抑制作用,IC50 值为 20nM。因此,BAY 57-1293 具有治疗人类 HSV 疾病的巨大潜力,包括那些对现有药物耐药的人。作用机制是 BAY 57-1293 以剂量依赖性方式直接抑制病毒解旋酶-引物酶复合物的 ATPase 活性。 BAY 57-1293 还显示出针对阿昔洛韦耐药 HSV 突变体的有效抗病毒活性。 BAY 57-1293 减少 vero 细胞中 1 型单纯疱疹病毒诱导的 Aβ 和 P-tau。激酶测定:Pritelivir(以前称为 AIC316,BAY 57-1293)是一种新型有效的解旋酶引物酶抑制剂,对单纯疱疹病毒 (HSV) 显示出抗病毒作用,对于 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 均为 20 nM。细胞测定:在体外病毒复制测定中,BAY 57-1293 显示出对 HSV-1 F、HSV-2 G 和阿昔洛韦耐药 HSV-1 F 突变体的抑制作用,IC50 值为 20nM。在空斑减少测定和常规细胞致病性测定中,BAY 57-1293 显示的 IC50 值分别为 0.01-0.02μM 和 0.01-0.03μM。
体内研究 (In Vivo)
BAY 57-1293 (po) 在小鼠和大鼠播散性疱疹致死攻击模型 (0.5 mg/kg)、小鼠带状疱疹皮肤病传播模型 (15 mg/kg) 和小鼠眼部疱疹中显示出显着的抗病毒活性模型。
酶活实验
Pritelivir(以前称为 AIC316,BAY 57-1293)是一种新型有效的解旋酶引物酶抑制剂,对单纯疱疹病毒(HSV)具有抗病毒作用,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 均为 20 nM。
细胞实验
在体外病毒复制测定中,BAY 57-1293 显示出对 HSV-1 F、HSV-2 G 和阿昔洛韦耐药 HSV-1 F 突变体的抑制作用,IC50 值为 20nM。在空斑减少测定和常规细胞致病性测定中,BAY 57-1293 显示的 IC50 值分别为 0.01-0.02μM 和 0.01-0.03μM。
动物实验
Dissolved in 0.5% tylose in PBS; 0.5 mg/kg or 15 mg/kg; p.o.
Murine and rat lethal challenge models of disseminated herpes, a murine zosteriform spread model of cutaneous disease, a murine ocular herpes model.
参考文献
Nat Med.2002 Apr;8(4):392-8;Antimicrob Agents Chemother.2002 Jun;46(6):1766-72.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H22N4O6S3
分子量
498.59
元素分析
C, 45.77; H, 4.45; N, 11.24; O, 19.25; S, 19.29
CAS号
1428333-96-3
相关CAS号
Pritelivir;348086-71-5;Pritelivir mesylate hydrate;1428321-10-1
外观&性状
Solid powder
SMILES
O=C(N(C)C1=NC(C)=C(S(=O)(N)=O)S1)CC2=CC=C(C3=NC=CC=C3)C=C2.OS(=O)(C)=O
InChi Key
PPAJHCGEURRDOG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H18N4O3S2.CH4O3S/c1-12-17(27(19,24)25)26-18(21-12)22(2)16(23)11-13-6-8-14(9-7-13)15-5-3-4-10-20-15;1-5(2,3)4/h3-10H,11H2,1-2H3,(H2,19,24,25);1H3,(H,2,3,4)
化学名
N-methyl-N-(4-methyl-5-sulfamoylthiazol-2-yl)-2-(4-(pyridin-2-yl)phenyl)acetamide mesylate
别名
AIC 316 mesylate; BAY 57-1293 mesylate;AIC-316 mesylate; BAY-57-1293 mesylate;AIC316 mesylate;BAY57-1293 mesylate; BAY571293 mesylate; BAY 571293 mesylate; BAY-571293 mesylate; Pritelivirmesylate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~83.33 mg/mL ( ~167.13 mM )
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0057 mL 10.0283 mL 20.0566 mL
5 mM 0.4011 mL 2.0057 mL 4.0113 mL
10 mM 0.2006 mL 1.0028 mL 2.0057 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Zosteriform spread model. Comparison of BAY 57-1293 with valacyclovir in the zosteriform spread model. Antimicrob Agents Chemother.2002 Jun;46(6):1766-72.
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