| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MDL-800 在浓度约为 10 μM 时能有效激活 SIRT6，但在浓度高达 50 或 100 μM 时对 SIRT1、SIRT3、SIRT4 和 HDAC1-11 没有活性。尽管 MDL-800 对 SIRT2、SIRT5 和 SIRT7 的活性较弱，但其 EC50 或 IC50 值均大于 100 μM，比对 SIRT6 的 EC50 或 IC50 值低十倍 [1]。MDL-800 通过提高乙酰化底物和辅因子的结合亲和力并提高 SIRT6 的催化效率，直接激活 SIRT6 的去乙酰化作用 [1]。 MDL-800（1-1000 μM；48 小时）可抑制 Bel7405、PLC/PRF/5 和 Bel7402 细胞的增殖，其细胞生长 IC50 值分别为 23.3 μM、18.6 μM 和 24.0 μM，细胞死亡 EC50 值（EC50-death）分别为 90.4 μM、87.0 μM 和 106.5 μM [1]。MDL-800（0-50 μM；24 和 48 小时）在 10 μM 浓度下可降低 H3K9ac 和 H3K56ac 的水平，并在 24 和 48 小时对 Bel7405、PLC/PRF/5 和 Bel7402 细胞表现出剂量依赖性效应 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MDL800在异种移植Bel7405肿瘤模式的雌性BALB/c裸鼠中显示出有效的抗肿瘤功效。与单独使用载体相比，MDL800（50-150 mg/kg；腹膜内注射；超过2周）以剂量方式抑制Bel7405异种移植物的生长[1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： Bel7405、PLC/PRF/5 和 Bel7402 细胞 测试浓度： 1、10、100、1000 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 抑制 Bel7405、PLC/PRF/5 和 Bel7402 细胞的增殖，IC50 值分别为 23.3 μM、18.6 μM 和 24.0 μM。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： Bel7405、PLC/PRF/5 和 Bel7402 细胞 测试浓度： 0、5、 10、25 和 50 μM 孵育时间： 24 和 48 小时 实验结果： 在 10 µM 浓度下，H3K9ac 和 H3K56ac 均降低，并且在 24 小时和 48 小时时，在所有三种细胞系中均表现出剂量依赖性效应。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Six-week-old female BALB/c nude mice with Bel7405 xenograft tumor mode[1]
Doses: 50, 100, and 150 mg/kg Route of Administration: Intraperitoneal injection; over 2 weeks. Experimental Results: Suppressed the growth of Bel7405 xenografts in a dose-dependent manner. Decreased tumor weight and size. |
| 分子式 |
C21H16BRCL2FN2O6S2
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|---|---|
| 分子量 |
626.30
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| CAS号 |
2275619-53-7
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~199.58 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.32 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.32 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5967 mL | 7.9834 mL | 15.9668 mL | |
| 5 mM | 0.3193 mL | 1.5967 mL | 3.1934 mL | |
| 10 mM | 0.1597 mL | 0.7983 mL | 1.5967 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SL010110
SIRT2-IN-18
BF-175
PROTAC Sirt2 Degrader-2
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