ASX-173 中文名称: (2R,3S,4R)-1-[(2S)-2-氨基丁酰基]-N-苯甲酰基-4-(4-氟苯基)-3-羟基-吡咯烷-2-甲酰胺

目录号: V129560 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ASX-173 是一种口服有效的门冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂（IC50 = 0.113 μM，Ki = 0.4 nM）。

ASX-173 CAS号: 2748800-08-8
产品类别: Akt

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
50mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of ASX-173:

(2S,3R,4S)-ASX-173

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

ASX-173 是一种口服有效的门冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂（IC50 = 0.113 μM，Ki = 0.4 nM）。ASX-173 可增强 L-门冬酰胺酶 (ASNase) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用时，可干扰核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期阻滞、凋亡和自噬。ASX-173 与 ASNase 联用时，可减缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 适用于急性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病、结直肠癌及其他癌症的研究。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	ASX-173（0.1-1000 nM，24 小时）可抑制 HCT-116 细胞中多种内源性 Wnt 靶基因的转录，包括 AXIN1、DKK1、CD133/PROM1 和 MYC[1]。ASX-173 在 DMEM 培养基中表现出强效的细胞毒性，但在 RPMI-1640 培养基中培养的 MDA-MB-231、SW620 和 A375 细胞中几乎没有或完全没有作用[1]。ASX-173（0-500 nM）可恢复 ASNS 缺陷型 RS4;11 细胞对 ASNase 的敏感性[1]。 ASX-173 (0-1250 nM) 可增强 ASNase 在 OPM-2、MOLP-8、AMO-1、Jurkat、H929、MV4;11 和 HT1080 细胞中对 ASNS 阳性癌细胞系的抗癌活性[1]。ASX-173 (0-1500 nM) 可提高 OVCAR-8、92.1_D3、92.1_M3 和 OCI-AML2 细胞中与 ASNaseWT 或谷氨酰胺酶缺陷型 ASNase 变体 (ASNaseQ59L)13 联合使用的敏感性[1]。在缺乏天冬酰胺的条件下，使用无天冬酰胺培养基或低剂量天冬酰胺酶（0.025 IU/mL）处理，ASX-173（0-1500 nM）对大多数受试细胞系（例如：MV4;11、Jurkat、A172）均显示出抗癌活性[1]。在缺乏天冬酰胺的条件下，ASX-173（0-500 nM，48 h）可诱导MV4;11白血病细胞和RS4;11_ASNS细胞的细胞周期阻滞，并激活细胞凋亡和自噬[1]。在用0.025 IU/mL天冬酰胺酶（Spectrila）处理的OCI-AML2白血病细胞中，ASX-173（80 nM，24 h）可破坏核苷酸生物合成[1]。
体内研究 (In Vivo)	ASX-173（50 mg/kg，口服，每天一次，持续 2 周）增强了 ASNase（5,000 IU/kg，腹腔注射）在移植了表达荧光素酶的 OCI-AML2 白血病细胞的 NSG 小鼠中的抗癌功效[1]。
细胞实验	RT-PCR[1] 细胞类型： HCT-116 细胞测试浓度： 0.1 nM、1 nM、10 nM、100 nM、1000 nM 孵育时间： 24 小时实验结果：抑制了几个内源性 Wnt 靶基因的转录，包括 AXIN1、DKK1、CD133/PROM1 和 MYC。细胞周期分析[1] 细胞类型： MV4;11白血病/RS4;11_ASNS细胞测试浓度： 0 nM、5 nM、50 nM、500 nM 孵育时间： 48 h 实验结果：单独使用缺乏天冬酰胺的培养基或ASX-173处理时，细胞周期分布未发生显著改变。在缺乏天冬酰胺的条件下，细胞周期动力学发生显著变化，亚G1期细胞比例增加，G2/M期和S期细胞比例减少，表明G1/G0期细胞周期阻滞增强，并导致细胞凋亡。在缺乏天冬酰胺的条件下，p27表达上调，p21表达下调。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： MV4;11 白血病/RS4;11_ASNS 细胞测试浓度： 0 nM、5 nM、50 nM、500 nM 孵育时间： 48 小时实验结果：在缺乏天冬酰胺的条件下，裂解型 caspase-3、裂解型 PARP 的表达水平以及 AKT、p70S6K 和 ERK1/2 的磷酸化水平升高。在缺乏天冬酰胺的条件下，自噬标志物 LC3 的表达下调。
动物实验	动物/疾病模型：移植表达荧光素酶的OCI-AML2白血病细胞（0.5 × 10⁶）[1]的NSG小鼠剂量： 50 mg/kg + ASNase（5,000 IU/kg，腹腔注射）给药途径：口服，每日一次，持续2周实验结果：抑制白血病进展，而单药治疗均未显示出显著效果。与单药治疗相比，联合治疗使白血病细胞生长延迟7天，相当于白血病细胞倍增约3-4倍。提高总生存期，所有联合治疗组小鼠的生存期均比其他治疗组延长7-10天。
参考文献	[1]. The ASNS inhibitor ASX-173 potentiates L-asparaginase anticancer activity.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H30FN3O3
分子量	475.55
CAS号	2748800-08-8
相关CAS号	(2S,3R,4S)-ASX-173; 2748800-07-7
外观&性状	White to off-white solid
SMILES	CC[C@@H](C(N1C[C@@H](C2=CC=C(C=C2)F)[C@H](O)[C@@H]1C(NC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)=O)=O)N
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~210.28 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液. 若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 400 μL PEG300 中，混匀；然后加入 50 μL Tween-80 并混匀；最后加入 450 μL 生理盐水，将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶于双蒸水中，并稀释至 100 mL，得到澄清的生理盐水。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液. 若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水中，并混匀。20% SBE-β-CD 生理盐水的制备（4°C，保存一周）：将 2 g SBE-β-CD 粉末溶于 10 mL 生理盐水中，直至完全溶解至澄清。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液. 若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 玉米油中，并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~210.28 mM; with sonication)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 400 μL PEG300 中，混匀；然后加入 50 μL Tween-80 并混匀；最后加入 450 μL 生理盐水，将体积调整至 1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶于双蒸水中，并稀释至 100 mL，得到澄清的生理盐水。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水中，并混匀。20% SBE-β-CD 生理盐水的制备（4°C，保存一周）：将 2 g SBE-β-CD 粉末溶于 10 mL 生理盐水中，直至完全溶解至澄清。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液.
若需制备1 mL 的工作液，可将 100 μL DMSO 储备液（25.0 mg/mL）加入 900 μL 玉米油中，并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1028 mL	10.5141 mL	21.0283 mL
	5 mM	0.4206 mL	2.1028 mL	4.2057 mL
	10 mM	0.2103 mL	1.0514 mL	2.1028 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。