| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
二硝胺（2-20 μM；24 小时）可降低 TM3 和 TM4 细胞的活力和增殖能力。20 μM 二硝胺处理可使 TM3 细胞的活力降至 78.7%，TM4 细胞的活力降至 84.7%，并将两种细胞系的增殖能力降低至 50% 以下[1]。二硝胺（10-20 μM；6 天）可降低 3D 培养系统中 TM3 和 TM4 细胞的球状体密度和面积；20 μM 处理可使 TM3 细胞的球状体密度降低 22%，面积降低 12%，而 10 μM 和 20 μM 处理均可显著降低 TM4 细胞的球状体密度和面积[1]。二硝胺（0-20 μM；24 小时）可诱导 TM3 和 TM4 细胞的细胞周期阻滞和细胞死亡，抑制细胞周期进程基因 *Ccnd1*、*Cdk4* 和 *Ccne1* 的 mRNA 表达，并激活细胞内质网应激[1]。二硝胺（0-20 μM）可增加 TM3 和 TM4 细胞的胞质和线粒体基质钙水平；20 μM 处理可使 TM3 细胞的胞质钙水平升高至 230%，TM4 细胞的胞质钙水平升高至 300%，同时使两种细胞系的线粒体基质钙水平升高至 230%[1]。二硝胺（5-20 μM；30 分钟）可激活 TM3 和 TM4 细胞中的 MAPK 信号通路，并抑制 Pi3k/Akt 信号通路。用 20 μM 的二硝胺处理 30 分钟可上调两种细胞系中磷酸化 Erk1/2、P38 和 Jnk 的水平，同时下调磷酸化 Akt 和 Rps6kb1 的水平[1]。二硝胺（20 μM；24 小时）与钙调节剂联合处理可恢复二硝胺处理的 TM4 细胞的增殖能力，但不能恢复 TM3 细胞的增殖能力[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
二硝胺（1.6-6.4 mg/L；水浸；96 小时）可诱导斑马鱼胚胎出现浓度依赖性的发育毒性、心脏毒性、血管损伤、炎症和细胞凋亡[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 未成熟小鼠睾丸间质细胞 (TM3)、未成熟小鼠支持细胞 (TM4) 测试浓度： 0、2、5、10 和 20 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 在 20 μM 浓度下，TM3 细胞的相对活力降至 78.7%，TM4 细胞的相对活力降至 84.7%。在 20 μM 浓度下，TM3 和 TM4 细胞的相对增殖能力呈浓度依赖性降低至 50% 以下。 细胞周期分析[1] 细胞类型： 未成熟小鼠睾丸间质细胞 (TM3)、未成熟小鼠支持细胞 (TM4) 测试浓度： 0、2、5、10 和 20 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 与溶剂对照组相比，TM3 和 TM4 细胞处于亚 G1 期的数量增加了约 2 倍。TM4 细胞处于 G0/G1 期的数量减少了约 10%，而 TM3 细胞的细胞周期分布没有显著变化。 实时定量PCR[1] 细胞类型： 未成熟小鼠睾丸间质细胞 (TM3)，未成熟小鼠支持细胞 (TM4) 测试浓度： 20 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 显著降低了 TM3 和 TM4 细胞中细胞周期进程相关基因 Ccnd1、Cdk4 和 Ccne1 的表达。 View More
Western Blot 分析[1] 细胞类型： 未成熟小鼠 Leydig 细胞 (TM3)、未成熟小鼠 Sertoli 细胞 (TM4) 测试浓度： 0、5、10 和 20 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： Grp78/Bip 蛋白在 TM3 和 TM4 细胞中的表达呈浓度依赖性增加。在 20 μM 浓度下，TM3 细胞中 Ire1α 蛋白水平增加 1.5 倍，TM4 细胞中 Ire1α 蛋白水平增加 2.4 倍。在 20 μM 浓度下，TM3 细胞中磷酸化 Eif2α 水平增加 2.3 倍，TM4 细胞中磷酸化 Eif2α 水平增加 1.4 倍。在 20 μM 浓度下，TM3 细胞中 Chop 蛋白水平增加了 2.3 倍，TM4 细胞中 Chop 蛋白水平增加了 2 倍。 Western Blot 分析[1] 细胞类型： 未成熟小鼠 Leydig 细胞 (TM3)、未成熟小鼠 Sertoli 细胞 (TM4) 测试浓度： 5-20 μM 孵育时间： 30 分钟 实验结果： 在 20 μM 浓度下，TM3 细胞中磷酸化 Erk1/2 水平升高至 1.7 倍，TM4 细胞中升高至 1.9 倍。在 20 μM 浓度下，两种细胞系中磷酸化 P38 和 Jnk 水平显著升高。在 20 μM 浓度下，TM3 细胞中磷酸化 Akt 水平降低至约一半，TM4 细胞中降低至 0.75 倍。在 20 μM 浓度下，TM3 细胞中磷酸化 Rps6kb1 水平降低至约一半，TM4 细胞中降低至 0.59 倍。在 20 μM 浓度下，TM3 细胞中磷酸化 Rps6 水平降低至约一半（TM4 细胞中无显著变化）。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：野生型；fli1:eGFP转基因[2]
剂量：1.6 mg/L；3.2 mg/L；6.4 mg/L 给药途径：水浸；持续暴露96小时，每24小时更换一次培养基 实验结果：诱导浓度依赖性畸形，包括体长缩短、眼球缩小、脊柱弯曲、卵黄囊肿胀和心包水肿；在6.4 mg/L浓度下，心包水肿程度增加至对照组的300%以上。孵化率呈剂量依赖性降低，在6.4 mg/L浓度下接近0%。浓度为 6.4 mg/L 时，心率呈剂量依赖性下降至 80 次/分钟（对照组为 184 次/分钟）；浓度为 6.4 mg/L 时，心房长轴直径增大 3 倍；在所有剂量下，心脏发育相关基因（spaw、bmp4、bmp2b、erbb4b、myh6、itga5、lmna、actc1a、actc2）的表达均显著下调。浓度为 6.4 mg/L 时，尾静脉丛面积减少至对照组的 80%，荧光强度减少至对照组的 75%；导致节间血管、背纵吻合血管、背主动脉和尾静脉的异常形成；血管生成相关基因（kdr、vegfd、flt1、vegfaa）的表达失调。在 6.4 mg/L 浓度下，炎症基因（il1b、nos2a、il6、tnfa、cox2a、cox2b）显著上调，其中 il1b 的表达量较对照组增加了 39 倍。在 6.4 mg/L 浓度下，相对凋亡细胞数量分别增加了 4.8 倍（眼）、6.4 倍（脑）和 2.7 倍（尾）；所有剂量下，促凋亡基因（p53、casp8、casp9、casp3）均上调，而抗凋亡基因 bcl2 则下调。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C11H13F3N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
322.24
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| CAS号 |
29091-05-2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
NC1=C([N+]([O-])=O)C(N(CC)CC)=C(C=C1C(F)(F)F)[N+]([O-])=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1033 mL | 15.5164 mL | 31.0328 mL | |
| 5 mM | 0.6207 mL | 3.1033 mL | 6.2066 mL | |
| 10 mM | 0.3103 mL | 1.5516 mL | 3.1033 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SHP2-IN-35
SIBP-03
PROTAC PI3Kδ degrader-1
MCC1019
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