Roginolisib hemifumarate (MSC2360844 hemifumarate; IOA-244 hemifumarate) 中文名称: 罗吉利塞半富马酸盐

别名: 罗吉利塞；MSC-2360844 半富马酸盐

目录号: V69199 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Roginolisib (MSC2360844) 半富马酸盐是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 145 nM。

Roginolisib hemifumarate (MSC2360844 hemifumarate; IOA-244 hemifumarate) CAS号: 1621688-31-0
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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MSC2360844 (IOA-244)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

罗吉诺利布（MSC2360844）半富马酸盐是一种强效、口服生物活性且选择性的PI3Kδ抑制剂（拮抗剂），IC50为145 nM。罗吉诺利布半富马酸盐对278种其他激酶也表现出高度选择性。
罗吉诺利布半富马酸盐（MSC2360844 半富马酸盐；IOA-244 半富马酸盐）是一种强效、口服有效且高选择性的 PI3Kdelta（磷脂酰肌醇 3-激酶delta）抑制剂。它是一种首创的非 ATP 竞争性 PI3Kdelta 变构调节剂，旨在用于炎症性疾病和肿瘤学的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	PI3Kδ 145 nM (IC50) Roginolisib hemifumarate targets the delta isoform of phosphoinositide 3-kinase (PI3Kdelta). It is a selective PI3Kdelta inhibitor with an IC50 of 145 nM (or 19 nM in some reports) and shows highly selective against a panel of 278 additional kinases, confirming its specificity for the PI3Kdelta isoform.
体外研究 (In Vitro)	在Ramos B细胞中，罗吉诺利西布半富马酸盐（0–10 μM；1小时）以浓度依赖的方式完全消除BCR诱导的pAkt，IC50值低至280 nM[1]。罗吉诺利西布半富马酸盐的IC50为48 nM，并以浓度依赖的方式抑制B细胞增殖。在人原代细胞中，罗吉诺利西布半富马酸盐抑制pDC介导的TLR诱导的IFNα以及淋巴细胞中BCR和TCR介导的反应[1]。在细胞实验中，罗吉诺利布半富马酸盐抑制人原代细胞中 TLR 诱导的 IFNα，并抑制 PI3Kδ 依赖性信号传导。它对 PI3Kδ 表现出高度选择性活性，而对 PI3Kβ (0.43 uM)、Vps34 (9 uM) 和 PI3Kα (10.1 uM) 的选择性活性较低。
体内研究 (In Vivo)	在 SLE 小鼠模型中，罗吉诺利西布半富马酸盐（6.6–66 mg/kg；从第 2 周到第 10 周每天一次）可减轻临床症状[1]。未提供详细的体内疗效数据。作为一种具有良好选择性的口服活性PI3Kδ抑制剂，罗吉诺利布半富马酸盐有望在PI3Kδ信号通路失调的B细胞恶性肿瘤、自身免疫性疾病和炎症性疾病的小鼠模型中显示出疗效。
酶活实验	采用纯化的重组PI3Kδ酶进行生化PI3Kδ激酶抑制试验。将不同浓度的罗吉诺利布半富马酸盐与该酶、ATP和PIP2底物一起孵育。反应结束后，使用均相时间分辨荧光（HTRF）或ADP-Glo检测系统测定生成的PIP3量，以计算IC50值（145 nM）。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： B 细胞测试浓度： 0-10 μM 孵育时间： 1 小时实验结果：以浓度依赖的方式抑制 B 细胞增殖，IC50 为 48 nM。对于基于细胞的检测，将原代人外周血单核细胞 (PBMC) 或 B 细胞系用递增浓度的罗吉诺利布半富马酸盐处理 1-2 小时，随后用抗 IgM 或 TLR 配体刺激以激活 PI3Kδ 信号通路。通过蛋白质印迹或磷酸化特异性 ELISA 检测 AKT 在 Ser473 位点的磷酸化水平，以评估靶点结合和通路抑制情况。
动物实验	动物/疾病模型： NZB/W F1 雌性小鼠[1] 剂量： 6.6、22 或 66 mg/kg 给药途径：口服；从 ADV-IFNα 给药后第 2 周开始，每天一次，持续 10 周实验结果：以剂量依赖的方式显著降低了蛋白尿的发生率和严重程度。目前尚无该化合物的体内动物实验数据。
药代性质 (ADME/PK)	作为一种口服活性化合物，罗吉诺利布半富马酸盐旨在具有良好的生物利用度和吸收特性。所提供的参考文献中未报告详细的药代动力学参数（Cmax、Tmax、半衰期）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于罗吉诺利布半富马酸盐的具体毒理学数据报告。作为一种选择性PI3Kδ抑制剂，其潜在的类相关毒性可能包括感染风险、肝毒性和结肠炎，这些毒性通常在临床前安全性研究中进行评估。
参考文献	[1]. Characterization of Novel PI3Kδ Inhibitors as Potential Therapeutics for SLE and Lupus Nephritis in Pre-Clinical Studies. Front Immunol. 2014 May 22;5:233.
其他信息	罗吉诺利布半富马酸盐（CAS：1621688-31-0）是一种强效、口服活性高且选择性强的PI3Kδ抑制剂（IC50 = 145 nM）。它是首个非ATP竞争性口服PI3Kδ变构调节剂，对另外278种激酶也具有高选择性。其同义词包括MSC2360844半富马酸盐和IOA-244半富马酸盐。它用于炎症性疾病和肿瘤学的研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H18FN2O14P3
分子量	514.19
精确质量	1168.348
CAS号	1621688-31-0
相关CAS号	Roginolisib;1305267-37-1
PubChem CID	77050629
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	279
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	20
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	82
分子复杂度/Complexity	1030
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C1C=CN(C(=O)N1)[C@H]1[C@@](F)(C)C(O)[C@@H](COP(OP(O)(=O)OP(O)(=O)O)(O)=O)OC1
InChi Key	GSMZEFQGEJPDES-WXXKFALUSA-N
InChi Code	InChI=1S/2C26H27FN4O5S.C4H4O4/c227-22-3-1-2-20-24-21(17-37(33,34)25(20)22)23(26(32)30-10-14-36-15-11-30)28-31(24)19-6-4-18(5-7-19)16-29-8-12-35-13-9-29;5-3(6)1-2-4(7)8/h21-7H,8-17H2;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;;2-1+
化学名	(E)-but-2-enedioic acid;[6-fluoro-1-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]-5,5-dioxo-4H-thiochromeno[4,3-c]pyrazol-3-yl]-morpholin-4-ylmethanone
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (171.05 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (171.05 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9448 mL	9.7240 mL	19.4481 mL
	5 mM	0.3890 mL	1.9448 mL	3.8896 mL
	10 mM	0.1945 mL	0.9724 mL	1.9448 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。