EGFR-IN-17

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EGFR-IN-17 是一种有效且特异性的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂 (IC50 0.0002 μM)，旨在克服 C797S 介导的耐药性。

EGFR-IN-17 CAS号: 2817679-31-3
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

EGFR-IN-17 是一种强效且特异性的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂 (IC50 0.0002 μM)，旨在克服 C797S 介导的耐药性。
EGFR-IN-17 是一种强效且选择性的小分子表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。它是一种研究用化学品，旨在克服 C797S 介导的耐药性，这是非小细胞肺癌 (NSCLC) 治疗中的一个主要临床挑战。

生物活性&实验参考方法

靶点	EGFR (C797S/T790M/L858R) 0.0002 μM (IC50) EGFR (wild-type and mutant forms). EGFR-IN-17 is a potent and selective inhibitor of EGFR, specifically designed to overcome the C797S mutation which causes resistance to third-generation inhibitors like Osimertinib.
体外研究 (In Vitro)	EGFR-IN-17 是一种高效且选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.0002 uM (0.2 nM)。它旨在克服 C797S 介导的耐药性。其高效性使其能够以低剂量给药，并使其成为研究第三代 EGFR 抑制剂耐药机制的重要工具。
体内研究 (In Vivo)	EGFR-IN-17 是一种强效的 EGFR 抑制剂，旨在克服 C797S 介导的耐药性。其靶点选择性表明，它在体内对携带该耐药突变的肿瘤有效。它被用于癌症研究，以评估对奥希替尼或其他第三代抑制剂治疗后病情进展的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的新治疗策略。
酶活实验	采用重组人EGFR酶（包括野生型和C797S突变体）进行无细胞EGFR激酶活性测定。将化合物与酶和肽底物在ATP存在下孵育30-60分钟。使用ADP-Glo发光检测试剂盒测定激酶活性。IC50值（0.0002 uM）由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验	将表达C797S耐药突变的非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系接种于96孔板中，并用递增浓度的EGFR-IN-17处理72小时。使用CellTiter-Glo试剂盒检测细胞活力。通过Western blot检测EGFR磷酸化（p-EGFR）及其下游信号通路（p-AKT、p-ERK）的抑制情况。
动物实验	在体内研究中，将向携带C797S突变型非小细胞肺癌（NSCLC）细胞异种移植瘤的小鼠口服EGFR-IN-17。给药方案未作具体说明。肿瘤体积将使用游标卡尺测量。研究结束后，切除肿瘤组织，用于EGFR磷酸化的药效学分析和增殖标志物的免疫组织化学分析。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无关于 EGFR-IN-17 的具体药代动力学数据报道。其分子量为 568.01 (C27H31ClN7O3P)。它可溶于 DMSO（12.5 mg/mL）。在体内研究中，它需配制成赋形剂，例如 0.5% 甲基纤维素。其半衰期、口服生物利用度和清除率尚未确定。该药物储存于 -20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于EGFR-IN-17的具体毒性数据报告。作为一种高效且选择性强的EGFR抑制剂，其安全性预计可控。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。尚未发表全面的毒理学评估报告。
参考文献	[1]. Potent and Selective Inhibitors of the Epidermal Growth Factor Receptor to Overcome C797S-Mediated Resistance. J Med Chem. 2021 Sep 23;64(18):13704-13718.
其他信息	其他信息：EGFR-IN-17（CAS 2817679-31-3）是一种研究用化合物，尚未获得FDA批准。它是一种高效且选择性的EGFR抑制剂，IC50值为0.0002 μM。该化合物专门设计用于克服C797S突变介导的对第三代EGFR抑制剂的耐药性。它是研究非小细胞肺癌（NSCLC）耐药性的重要工具。仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	567.191
CAS号	2817679-31-3
PubChem CID	162640600
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
tPSA	106
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	833
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN1C=C(C=N1)C2=CC(=C(C=C2N3CCOCC3)OC)NC4=NC=C(C(=N4)NC5=CC=CC=C5P(=O)(C)C)Cl
InChi Key	LLUHSVVGRQBIMO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H31ClN7O3P/c1-34-17-18(15-30-34)19-13-22(24(37-2)14-23(19)35-9-11-38-12-10-35)32-27-29-16-20(28)26(33-27)31-21-7-5-6-8-25(21)39(3,4)36/h5-8,13-17H,9-12H2,1-4H3,(H2,29,31,32,33)
化学名	5-chloro-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl)-2-N-[2-methoxy-5-(1-methylpyrazol-4-yl)-4-morpholin-4-ylphenyl]pyrimidine-2,4-diamine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 12.5 mg/mL (22.01 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (2.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 12.5 mg/mL (22.01 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。