| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 targets glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β), a serine/threonine protein kinase involved in glycogen metabolism, Wnt signaling, and insulin signaling. GSK-3β inhibition has been shown to improve insulin sensitivity and glucose metabolism, making it a therapeutic target for diabetes. The compound has an IC50 of 4.9 nM for GSK-3β.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
(E/Z)-GSK-3β抑制剂1在体外对GSK-3β表现出强效活性，IC50值为4.9 nM。它在体外显示出较高的抗糖尿病功效。作为一种GSK-3β抑制剂，它有望调节糖原代谢和胰岛素信号通路。该化合物被用于研究GSK-3β在糖尿病及相关代谢紊乱中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(E/Z)-GSK-3β抑制剂1在体内展现出抗糖尿病功效。作为一种IC50值为4.9 nM的GSK-3β抑制剂，该化合物有望改善糖尿病动物模型的胰岛素敏感性和葡萄糖代谢。该化合物可用于研究GSK-3β抑制剂在糖尿病及相关代谢紊乱治疗中的应用潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）检测方法用于评估 (E/Z)-GSK-3β 抑制剂 1 对 GSK-3β 激酶活性的抑制作用。将重组 GSK-3β 与化合物、ATP 和底物肽孵育。通过检测磷酸化底物来测定激酶活性，检测方法包括放射性测定或荧光测定等。根据剂量反应曲线确定 IC50 值为 4.9 nM。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测（E/Z）-GSK-3β抑制剂1的方法包括用该化合物处理细胞，并检测GSK-3β依赖性信号传导和功能反应。用该化合物处理细胞后，通过蛋白质印迹法检测GSK-3β底物（例如糖原合成酶）的下游磷酸化水平。此外，还可以检测胰岛素信号传导和葡萄糖摄取，以评估该化合物的抗糖尿病作用。
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| 动物实验 |
在糖尿病动物模型中开展了(E/Z)-GSK-3β抑制剂1的体内动物实验，以评估其抗糖尿病疗效。通过适当途径给糖尿病动物给药，并测量血糖水平、胰岛素敏感性和葡萄糖耐量。评估该化合物抑制GSK-3β和改善代谢参数的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(E/Z)-GSK-3β抑制剂1的详细药代动力学性质尚未得到充分报道。该化合物的分子量为222.24 g/mol，分子式为C14H10N2O。需要进一步的药代动力学研究来确定其半衰期、生物利用度和组织分布。该化合物通常仅用于研究用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(E/Z)-GSK-3β抑制剂1的毒理学数据尚不完善。作为一种研究化合物，其安全性已通过标准细胞毒性和急性毒性试验进行评估。该化合物仅供研究使用，不用于人体治疗。任何临床开发之前，均需进行全面的毒理学表征。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(E/Z)-GSK-3β抑制剂1（CAS 3367-88-2）是(E)-和(Z)-GSK-3β抑制剂1异构体的外消旋化合物。GSK-3β抑制剂1（化合物3a）是一种GSK-3β抑制剂，IC50为4.9 nM，表现出高效的抗糖尿病效果。它的分子量为222.24 g/mol，化学式为C14H10N2O。它用于糖尿病研究，未获得临床使用批准。
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| 分子式 |
C14H10N2O
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|---|---|
| 分子量 |
222.24
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| 精确质量 |
222.079
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| CAS号 |
3367-88-2
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| 相关CAS号 |
GSK-3β inhibitor 1;187325-53-7
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| PubChem CID |
5796182
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| 外观&性状 |
Orange to red solid powder
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| 密度 |
1.291g/cm3
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| 沸点 |
457.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
230.3ºC
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| 折射率 |
1.693
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| LogP |
2.712
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| tPSA |
41.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
337
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)/C(=C/C3=CC=CC=N3)/C(=O)N2
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| InChi Key |
YKQONSWBHGBDSB-XFXZXTDPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H10N2O/c17-14-12(9-10-5-3-4-8-15-10)11-6-1-2-7-13(11)16-14/h1-9H,(H,16,17)/b12-9-
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| 化学名 |
(3Z)-3-(pyridin-2-ylmethylidene)-1H-indol-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (224.98 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.25 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4996 mL | 22.4982 mL | 44.9964 mL | |
| 5 mM | 0.8999 mL | 4.4996 mL | 8.9993 mL | |
| 10 mM | 0.4500 mL | 2.2498 mL | 4.4996 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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