GSK-3β inhibitor 1

别名: 2H-Indol-2-one, 1,3-dihydro-3-(2-pyridinylmethylene)-, (3Z)-

目录号: V32099 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GSK-3β抑制剂 1 (compound 3a) 是糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），可用于糖尿病研究。

GSK-3β inhibitor 1 CAS号: 187325-53-7
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

GSK-3β抑制剂 1 (compound 3a) 是糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），可用于糖尿病研究。其对 GSK-3β 的 IC50 为 4.9 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a in literature): Glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β) (IC₅₀ = 4.19 nM) [1]
体外研究 (In Vitro)	1. 在GSK-3β酶活性检测实验中，GSK-3β inhibitor 1对GSK-3β表现出强效抑制活性，IC₅₀值为4.19 nM，对该激酶具有较高的靶向作用能力[1] 2. 在白细胞毒性实验中，GSK-3β inhibitor 1在10 μM浓度下对白细胞无显著毒性作用，体现出与正常血细胞良好的生物相容性[1] 3. 在针对A549肺癌细胞的细胞毒性实验中，GSK-3β inhibitor 1呈现出中等程度的细胞毒性，具备一定的潜在抗癌活性[1]
体内研究 (In Vivo)	1. 在肥胖链脲佐菌素处理的大鼠（实验性糖尿病模型）中，以50 mg/kg体重的剂量给予GSK-3β inhibitor 1，该化合物展现出显著的抗糖尿病药效；具体表现为可明显改善模型大鼠的葡萄糖耐量，提示其在糖尿病治疗领域具有潜在应用价值[1]
酶活实验	1. 首先制备纯化的GSK-3β酶并搭建酶活性检测体系；随后将系列浓度的GSK-3β inhibitor 1加入到含有GSK-3β特异性底物的反应体系中，在与酶最适活性匹配的温度、时间等条件下进行孵育；反应终止后，通过相应检测手段测定GSK-3β的酶活性，收集并分析实验数据，计算该化合物对GSK-3β抑制作用的IC₅₀值[1]
细胞实验	1. 白细胞毒性检测实验：分离并培养白细胞至稳定状态，向培养基中加入GSK-3β inhibitor 1使其终浓度达到10 μM，同时设置不含该化合物的空白对照组；经过一定时间孵育后，采用相关细胞活性检测方法测定白细胞活力，以此评估化合物对正常白细胞的毒性影响[1] 2. A549细胞毒性检测实验：将A549肺癌细胞接种至对应培养板，培养至细胞进入对数生长期；向细胞培养体系中加入不同浓度的GSK-3β inhibitor 1，设置多复孔及对照组；持续孵育指定时间后，采用合适的细胞活力或细胞毒性检测方法，评估化合物对A549细胞增殖的抑制作用及自身的细胞毒性[1]
动物实验	1. First, establish the obese streptozotocin-treated rat model of experimental diabetes; then prepare GSK-3β inhibitor 1 into the corresponding administration preparation (the specific dissolution formula and dosage form were not detailed in the literature); administer the compound to the model rats at a dose of 50 mg/kg body weight,after the administration, perform the glucose tolerance test on the rats at the specified time point to evaluate the antidiabetic efficacy of the compound [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	1. 体外实验表明，浓度为 10 μM 的 GSK-3β 抑制剂 1 对白细胞无明显毒性作用；对 A549 肺癌细胞显示出中等细胞毒性，但未提供更详细的毒性数据 [1]
参考文献	[1]. Synthesis and biological evaluation of 3-substituted 2-oxindole derivatives as new glycogen synthase kinase 3β inhibitors. Bioorg Med Chem. 2019 May 1;27(9):1804-1817.
其他信息	1. GSK-3β抑制剂1属于3-亚芳基-2-氧吲哚衍生物类化合物，是一种具有良好生物活性的新型GSK-3β抑制剂[1]。2. 该化合物是一种值得进一步结构优化的先导化合物，在糖尿病和癌症的治疗方面具有潜在的应用前景（GSK-3β是这些疾病的关键分子靶点，抑制GSK-3β可发挥抗糖尿病和抗癌作用）[1]。3. GSK-3β是多种疾病（包括阿尔茨海默病、癌症和糖尿病）的广泛研究的分子靶点，抑制其活性是相关疾病的一种有吸引力的治疗策略[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H10N2O
分子量	222.242
精确质量	222.079
CAS号	187325-53-7
PubChem CID	5796182
外观&性状	Yellow to orange solid powder
LogP	1.9
tPSA	42
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	337
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C1NC2=CC=CC=C2/C1=C/C3=NC=CC=C3
InChi Key	YKQONSWBHGBDSB-XFXZXTDPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H10N2O/c17-14-12(9-10-5-3-4-8-15-10)11-6-1-2-7-13(11)16-14/h1-9H,(H,16,17)/b12-9-
化学名	(3Z)-3-(pyridin-2-ylmethylidene)-1H-indol-2-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~33.33 mg/mL (~149.97 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~33.33 mg/mL (~149.97 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.4996 mL	22.4982 mL	44.9964 mL
	5 mM	0.8999 mL	4.4996 mL	8.9993 mL
	10 mM	0.4500 mL	2.2498 mL	4.4996 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。