规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
μ Opioid Receptor/MOR 1.11 nM (Ki)
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体外研究 (In Vitro) |
在 CHOμ 细胞中,内吗啡肽 1 乙酸酯的 pIC50 值为 8.03,可抑制毛喉素 (1 μM) 诱导的环 AMP 的产生[5]。在 Caco-2 细胞中,醋酸内吗啡肽 1 (1–10 μM) 会刺激白细胞介素 8 的释放[6]。成年大鼠胶质神经元在暴露于 1 μM 醋酸内吗啡肽 1 后表现出兴奋性传递抑制[7]。
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体内研究 (In Vivo) |
醋酸内吗啡肽 1 (icv) 在小鼠中的 ED50 值为 6.16 nM,表明具有抗伤害特性 [2]。通过抑制炎症反应,醋酸内吗啡肽 1(50 μg/kg,静脉注射,大鼠)可减轻心肌缺血/再灌注损伤 (MIRI)[3]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: ICR mice[2].
Doses: 6.16 nM (ED50) Route of Administration: Intracerebroventricularly (icv) injection Experimental Results: Inhibited dose-dependently the tail-flick response. Animal/Disease Models: Rats[3]. Doses: 50 μg/kg Route of Administration: intravenously (iv) following LAD ligation for 25 min, subsequently the LAD was reperfused for 120 min. Experimental Results: Alleviated MIRI by reducing the production of free radicals. Dncreased LDH and CK-MB activities. Increased SOD activity and diminished MDA content. diminished IL-6 and TNF-α plasma content. |
参考文献 |
[1]. Goldberg IE, et al. Pharmacological characterization of endomorphin-1 and endomorphin-2 in mouse brain. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):1007-13.
[2]. Tseng LF. The antinociceptive properties of endomorphin-1 and endomorphin-2 in the mouse. Jpn J Pharmacol. 2002 Jul;89(3):216-20. [3]. Zhang WP, et al. Effects of endomorphin-1 postconditioning on myocardial ischemia/reperfusion injury and myocardial cell apoptosis in a rat model. Mol Med Rep. 2016 Oct;14(4):3992-8. [4]. Koda Y, et al. Synthesis and in vitro evaluation of a library of modified endomorphin 1 peptides. Bioorg Med Chem. 2008 Jun 1;16(11):6286-96. [5]. Harrison C, et al. The effects of endomorphin-1 and endomorphin-2 in CHO cells expressing recombinant mu-opioid receptors and SH-SY5Y cells. Br J Pharmacol. 1999 Sep;128(2):472-8. [6]. Neudeck BL, et al. Endomorphin-1 alters interleukin-8 secretion in Caco-2 cells via a receptor mediated process. Immunol Lett. 2002 Dec 3;84(3):217-21. [7]. Fujita T, et al. Inhibition by endomorphin-1 and endomorphin-2 of excitatory transmission in adult rat substantia gelatinosa neurons. Neuroscience. 2006;139(3):1095-105. |
分子式 |
C36H42N6O7
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分子量 |
670.75
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CAS号 |
1276123-71-7
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相关CAS号 |
Endomorphin 1;189388-22-5
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 125 mg/mL (186.36 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.4909 mL | 7.4543 mL | 14.9087 mL | |
5 mM | 0.2982 mL | 1.4909 mL | 2.9817 mL | |
10 mM | 0.1491 mL | 0.7454 mL | 1.4909 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。