| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Endomorphin 1 targets the μ-opioid receptor (MOR). It is a high-affinity and highly selective agonist for MOR, with 4000-fold preference over δ and 15000-fold preference over κ opioid receptors. The compound also displays reasonable affinities for kappa3 binding sites. Activation of MOR by endomorphin 1 mediates analgesia, reward, and other opioid effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
内啡肽1的pIC50值为8.03，可抑制福斯克林（1 μM）诱导的CHOμ细胞中环磷酸腺苷（cAMP）的产生[5]。当存在内啡肽1（1–10 μM）时，Caco-2细胞分泌更多的白细胞介素-8[6]。在成年大鼠神经胶质神经元中，内啡肽1（1 μM）可抑制兴奋性传递[7]。
内啡肽1是μ-阿片受体的高亲和力激动剂，Ki值为360 pM。它在1 μM浓度下可抑制成年大鼠胶状质神经元的兴奋性传递。该肽对μ受体的选择性分别比δ受体和κ受体高4000倍和15000倍。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
内啡肽1（脑室内注射）在小鼠体内的ED50值为6.16 nM，表明其具有镇痛特性[2]。静脉注射内啡肽1（50 μg/kg）可抑制炎症反应，从而减轻心肌缺血/再灌注损伤（MIRI）[3]。内啡肽1通过激活μ-阿片受体在体内产生强效镇痛作用。在动物疼痛模型（例如，甩尾试验、热板试验、福尔马林试验）中，脑室内或鞘内注射内啡肽1可产生剂量依赖性的镇痛作用。μ-阿片受体拮抗剂（例如纳洛酮）可阻断其镇痛作用，证实了其作用机制。
|
| 酶活实验 |
使用放射性配体结合试验，以表达人μ-阿片受体的细胞膜制备物评估μ-阿片受体的结合亲和力。竞争性结合实验采用[³H]-DAMGO或[³H]-纳洛酮作为放射性配体。将内啡肽1以不同浓度孵育，并根据置换曲线计算Ki值。使用相应的放射性配体进行针对δ和κ阿片受体的选择性分析。
|
| 细胞实验 |
μ-阿片受体激活可通过功能性检测进行评估，例如抑制福斯克林刺激的cAMP积累（MOR与Gi/o偶联并抑制腺苷酸环化酶）或G蛋白激活检测（[³⁵S]GTPγS结合）。表达人MOR的细胞用不同浓度的内啡肽1处理，并测量cAMP积累的抑制程度或[³⁵S]GTPγS结合的刺激程度。计算EC50值。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： ICR小鼠[2]。
剂量： 6.16 nM (ED50) 给药方式： 脑室内 (icv) 注射 实验结果： 以剂量依赖的方式抑制甩尾反应。 动物/疾病模型： 大鼠[3]。 剂量： 50 μg/kg 给药途径： 左前降支 (LAD) 结扎后25分钟静脉注射 (iv)，随后进行LAD再灌注120分钟。 实验结果： 通过减少自由基的产生来减轻心肌缺血再灌注损伤 (MIRI)。乳酸脱氢酶 (LDH) 和肌酸激酶同工酶 (CK-MB) 活性降低。超氧化物歧化酶（SOD）活性升高，丙二醛（MDA）含量降低。血浆白细胞介素-6（IL-6）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）水平降低。 在啮齿动物中，通过脑室内（ICV）或鞘内（IT）注射内啡肽-1来评估其镇痛效果。采用甩尾试验、热板试验或福尔马林试验等行为学测试来评估疼痛敏感性。绘制剂量反应曲线，并将镇痛效果与吗啡等标准阿片类药物进行比较。纳洛酮的拮抗作用证实了μ-阿片受体介导的作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
内啡肽1的分子量为610.70，分子式为C34H38N6O5。其肽序列为Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2。该化合物为四肽，通常以冻干粉末的形式储存于-20°C。它可溶于水或DMSO。内啡肽1是一种高亲和力、高选择性的μ-阿片受体激动剂，是研究阿片受体药理学和疼痛通路的重要研究工具。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
内啡肽-1是一种肽类化合物，在体内易被酶快速降解，这限制了其治疗用途，但也使其成为急性研究的有用工具。该化合物在镇痛剂量下通常耐受性良好。作为一种μ-阿片受体激动剂，高剂量使用时可能产生阿片类药物相关的不良反应，包括呼吸抑制、便秘、耐受性和依赖性。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
L-苯丙氨酸，L-酪氨酰-L-脯氨酰-L-色氨酰-是一种寡肽。
内啡肽1（CAS号：189388-22-5）是一种高亲和力（Ki = 360 pM）且高选择性的μ-阿片受体激动剂，其对δ和κ受体的亲和力分别高出4000倍和15000倍。其序列为Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2，可抑制成年大鼠胶状质神经元的兴奋性传递。内啡肽1是研究μ-阿片受体药理学、疼痛调节和阿片信号通路的重要研究工具。本品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C34H38N6O5
|
|---|---|
| 分子量 |
610.71
|
| 精确质量 |
610.29
|
| CAS号 |
189388-22-5
|
| 相关CAS号 |
Endomorphin 1 acetate;1276123-71-7
|
| PubChem CID |
5311080
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.343 g/cm3
|
| 沸点 |
1052.8ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
144-146℃
|
| 闪点 |
590.5ºC
|
| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.671
|
| LogP |
3.794
|
| tPSA |
183.64
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
45
|
| 分子复杂度/Complexity |
1030
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
C1C[C@H](N(C1)C(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)N)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)N
|
| InChi Key |
ZEXLJFNSKAHNFH-SYKYGTKKSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C34H38N6O5/c35-26(17-22-12-14-24(41)15-13-22)34(45)40-16-6-11-30(40)33(44)39-29(19-23-20-37-27-10-5-4-9-25(23)27)32(43)38-28(31(36)42)18-21-7-2-1-3-8-21/h1-5,7-10,12-15,20,26,28-30,37,41H,6,11,16-19,35H2,(H2,36,42)(H,38,43)(H,39,44)/t26-,28-,29-,30-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-1-[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
|
| 别名 |
Tyr-Pro-Trp-Phe-Nh2; Endomorphin 1
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~81.87 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~40.94 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6374 mL | 8.1872 mL | 16.3744 mL | |
| 5 mM | 0.3275 mL | 1.6374 mL | 3.2749 mL | |
| 10 mM | 0.1637 mL | 0.8187 mL | 1.6374 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
