MTI-31 (LXI-15029)

别名: MTI31 (LXI15029)

目录号: V70235 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。

MTI-31 (LXI-15029) CAS号: 1567915-38-1
产品类别: mTOR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。 MTI-31 选择性作用于 mTOR，Kd 为 0.20 nM。 MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。 MTI-31 可用于乳腺癌研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	mTOR 0.2 nM (Ki) mTOR 39 nM (IC50, 100 μM ATP) mTORC1 mTORC2
体外研究 (In Vitro)	MTI-31 作为 mTOR 酶活性的强效特异性抑制剂，同时靶向癌细胞中的 mTORC1 和 mTORC2 活性[1]。 MTI-31 (0.01-100 μM) 比雷帕霉素更强烈、更显着地抑制细胞生长[1]。 mTORC1 底物 P-S6K1(T389)、P-S6(S235/6)、P-4EBP1(T70) 和 mTORC2 底物 P-AKT(S473) 在用 MTI-31 处理 6 小时后显示出剂量依赖性抑制。在三个具有 mTOR 通路失调的代表性肿瘤细胞系（786-O 肾细胞、U87MG 神经胶质瘤和 MDA-MB-453 乳腺细胞）中，在≤0.12 μM 时实现了 50% 的抑制。 Bim 和 GSK3 活性必须受到 mTORC2 的调节，MTI-31 才能诱导细胞凋亡的发生[1]。
体内研究 (In Vivo)	MTI-31 具有显着的抗癌功效，是体内有效的 mTOR 抑制剂。 MTI-31（5-40 mg/kg；口服）对许多具有 PTEN 缺陷和/或 HER2+/PIK3CAmut 的肿瘤模型有效，MDA-MB-453 和 786-O 证明了这一点[1]。给荷瘤裸鼠口服 MTI-31 可抑制 H1975 肿瘤（25 mg/kg/d；口服）和 U87MG 肿瘤（30 mg/kg/d；口服）的生长[2]。
细胞实验	细胞增殖测定[1] 细胞类型： MDA-MB-453 细胞测试浓度： 0.01、0.1、1、10、100 μM 孵育时间：3天实验结果：治疗3天后细胞增殖受到显着抑制。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 786-O 肾细胞、U87MG 神经胶质瘤和 MDA-MB-453 乳腺细胞测试浓度： 0.12、0.37、1.11、3.33、10 μM 孵育持续时间： 6 小时实验结果：表现出剂量依赖性抑制mTORC1 底物 P-S6K1(T389)、P-S6(S235/6)、P-4EBP1(T70) 和 mTORC2 底物 P-AKT(S473)。
动物实验	动物/疾病模型：携带 MDA-MB-453、786-O 或 HCC1806 肿瘤的雌性裸鼠[1] 剂量： MDA-MB-453 和 786-O 的剂量为 2.5、5、10、20、40 mg/kg；针对 HCC1806 细胞，剂量为 20 和 40 mg/kg。给药途径：每日一次口服给药。实验结果：在多种携带 HER2+/PIK3CA 突变和/或 PTEN 缺陷的肿瘤模型中均显示出疗效，例如 MDA-MB-453 和 786-O 细胞。肿瘤生长抑制率 (TGI) 与剂量呈正比，最小有效剂量 (MED) 为 5 mg/kg（TGI > 50%，p < 0.01），最大耐受剂量 (MTD) 为 40 mg/kg（体重减轻 7-15%，无死亡）。相比之下，即使在最高剂量 40 mg/kg 下，在 HER2-/PIK3CA 野生型 HCC1806 乳腺肿瘤模型中疗效也有限。
参考文献	[1]. A Novel mTORC1/2 Inhibitor (MTI-31) Inhibits Tumor Growth, Epithelial-Mesenchymal Transition, Metastases, and Improves Antitumor Immunity in Preclinical Models of Lung Cancer. Clin Cancer Res. 2019 Jun 15;25(12):3630-3642. [2]. Molecular regulation of apoptotic machinery and lipid metabolism by mTORC1/mTORC2 dual inhibitors in preclinical models of HER2+/PIK3CAmut breast cancer. Oncotarget. 2016 Oct 11;7(41):67071-67086. [3]. Non-immunogenic, low-toxicity and effective glioma targeting MTI-31 liposomes . J Control Release. 2019 Dec 28;316:381-392.
其他信息	mTORC 1/2 抑制剂 LXI-15029 是一种口服生物利用度高的 mTOR 复合物 1（mTOR 复合物 1；mTORC1）和 mTOR 复合物 2（mTOR 复合物 2；mTORC2）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，mTORC1/2 抑制剂 LXI-15029 与 mTOR 的激酶结构域结合，以 ATP 竞争性方式抑制 mTORC1 和 mTORC2。这抑制了 mTOR 介导的信号通路，导致 mTORC1/2 表达肿瘤细胞凋亡和增殖减少。mTOR 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在某些肿瘤细胞类型中表达上调。它在 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中发挥着重要作用，该通路在癌细胞中经常失调，并促进细胞生长、存活以及对化疗和放疗的耐药性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H30N6O3
分子量	474.554805278778
精确质量	474.237
CAS号	1567915-38-1
PubChem CID	118591386
外观&性状	White to yellow solid powder
LogP	3
tPSA	92.7
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	745
定义原子立体中心数目	1
SMILES	O1CC2CCC(C1)N2C1C2C=CC(C3C=CC=C(C(NC)=O)C=3)=NC=2N=C(N2CCOC[C@@H]2C)N=1
InChi Key	LVPBYQVQBZLDAU-DZIBYMRMSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H30N6O3/c1-16-13-34-11-10-31(16)26-29-23-21(24(30-26)32-19-6-7-20(32)15-35-14-19)8-9-22(28-23)17-4-3-5-18(12-17)25(33)27-2/h3-5,8-9,12,16,19-20H,6-7,10-11,13-15H2,1-2H3,(H,27,33)/t16-,19?,20?/m0/s1
化学名	N-methyl-3-[2-[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]-4-(3-oxa-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]benzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 8.33 mg/mL (17.55 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 8.33 mg/mL (17.55 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1073 mL	10.5363 mL	21.0726 mL
	5 mM	0.4215 mL	2.1073 mL	4.2145 mL
	10 mM	0.2107 mL	1.0536 mL	2.1073 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。