| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
mGluR1a 8.8 μM (IC50)
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| 体外研究 (In Vitro) |
NMDA 毒性最大降低范围为 40% 至 60%。 LY367385 盐酸盐在危险脉冲期间与 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 结合，以浓度依赖性方式减轻神经元变性。 LY367385盐酸盐比LY367366更有效，并且这些物质本身对神经元活力没有任何影响。在 10 nM 的剂量下，LY367385 盐酸盐表现出强大的神经保护作用，并且 (S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸 (DHPG) 的增强作用降低了 50%。在涉及更大拮抗剂剂量的实验条件下，DHPG 对 NMDA 毒性的放大影响被 LY367385 盐酸盐完全中和 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LY367385 盐酸盐的脑室内 (icv) 给药已用于 DBA/2 小鼠和嗜睡小鼠 (lh/lh)，以及对遗传性癫痫易发大鼠 (GEPR) 的下丘进行中枢给药。 LY367385 盐酸盐（ED50=12 nM，icv，5 分钟）快速且短暂地抑制 DBA/2 小鼠中声音诱发的阵挛性癫痫发作。 LY367385 盐酸盐 (250 nM) icv 治疗后，昏昏欲睡的小鼠脑电图上自发尖峰和波放电的发生率显着减少 [3]。时间从 30 分钟减少到超过 150 分钟。当暴露于 LY367385 盐酸盐时，易患遗传性癫痫的大鼠阵挛性癫痫发作较少。两到四小时后，两侧 160 nM 的 LY367385 盐酸盐可完全预防阵挛性癫痫发作 [3]。
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| 参考文献 |
[1]. Clark et al. (+)-2-Methyl-4-carboxyphenylglycine (LY 367385) selectively antagonises metabotropic glutamate mGluR1 receptors. Bioorg.Med.Chem.Lett. November 1997, 7 (21): 2777-2780.
[2]. Bruno V, et al. Neuroprotective activity of the potent and selective mGlu1a metabotropic glutamate receptor antagonist, (+)-2-methyl-4 carboxyphenylglycine (LY367385): comparison with LY357366, a broader spectrum antagonist with equal affinity for mGlu1a and mGlu5 receptors. Neuropharmacology. 1999 Feb;38(2):199-207. [3]. Chapman AG, et al. Anticonvulsant actions of LY 367385 ((+)-2-methyl-4-carboxyphenylglycine) and AIDA ((RS)-1-aminoindan-1,5-dicarboxylic acid). Eur J Pharmacol. 1999 Feb 26;368(1):17-24. |
| 分子式 |
C10H12CLNO4
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| 分子量 |
245.66
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| CAS号 |
2829282-00-8
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| 相关CAS号 |
LY367385;198419-91-9
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| SMILES |
OC(C1C=CC([C@@H](C(=O)O)N)=C(C)C=1)=O.Cl
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 125 mg/mL (508.83 mM)
H2O: 12.5 mg/mL (50.88 mM) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (203.53 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0707 mL | 20.3533 mL | 40.7067 mL | |
| 5 mM | 0.8141 mL | 4.0707 mL | 8.1413 mL | |
| 10 mM | 0.4071 mL | 2.0353 mL | 4.0707 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ML353
Eglumegad hydrochloride (LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride)
AZD 2066 hydrate
DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine)
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