Ondansetron hydrochloride dihydrate (ondansetron hydrochloride dihydrate; GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate)

别名: 盐酸昂丹司琼;盐酸蒽丹西酮;盐酸恩丹西酮;1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐;昂丹司琼盐酸盐二水合物;Ondansetron Hydrochloride Dihydrate 昂丹司琼盐酸盐二水合物;昂丹司琼
目录号: V71163 纯度: ≥98%
Ondansetron (GR 38032) HCl delicated 是一种口服生物利用度、选择性和竞争性 5-HT3 受体拮抗剂(BBB(血脑屏障)可渗透(可渗透))。
Ondansetron hydrochloride dihydrate (ondansetron hydrochloride dihydrate; GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate) CAS号: 103639-04-9
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
1g
5g
Other Sizes

Other Forms of Ondansetron hydrochloride dihydrate (ondansetron hydrochloride dihydrate; GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate):

  • Ondansetron-d5 (GR 38032-d5; SN 307-d5)
  • Ondansetron-d3 hydrochloride (ondansetron-d3 hydrochloride)
  • Ondansetron-d6 hydrochloride (GR 38032-d6 hydrochloride; SN 307-d6 hydrochloride)
  • Ondansetron-d3 (GR 38032-d3; SN 307-d3)
  • 恩丹西酮; 昂丹司琼
  • 盐酸蒽丹西酮二水合物
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Ondansetron (GR 38032) HCl delicated 是一种口服生物利用度、选择性和竞争性 5-HT3 受体拮抗剂(BBB(血脑屏障)可渗透(可渗透))。盐酸昂丹司琼脱水液用于预防癌症化疗、放射治疗和手术引起的恶心和呕吐。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT3 Receptor
体内研究 (In Vivo)
在辐射诱发的异食癖模型中,脱水昂丹司琼盐酸盐(2 mg/kg;腹腔注射;单次)与地塞米松 (2 mg/kg) 和 CP-99,994 (15 mg/kg) 联合使用可预防放射病[1]。
动物实验
动物/疾病模型: ICR品系雄性小鼠(8周龄;30-36克;辐射诱导异食癖模型(高岭土摄入行为“异食癖”可能类似于小鼠的恶心和呕吐))[1]。
剂量: 2 mg/kg
给药途径: 腹腔注射;单次。
实验结果: 地塞米松使辐射诱导的高岭土摄入量略微降低至对照组的48%。与地塞米松(2 mg/kg)和CP-99,994(15 mg/kg)联合使用时,显示出良好的阻断辐射病活性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
昂丹司琼常用于剖宫产期间及术后缓解恶心,通常静脉注射剂量为 4 至 8 mg。剖宫产期间及术后使用昂丹司琼似乎不影响母乳喂养的开始。在产后接受昂丹司琼治疗的女性中,以及在药代动力学研究中,均未报告婴儿出现不良反应。昂丹司琼在产后哺乳期妇女中的应用研究尚不充分,但该药已获准用于 1 个月大的婴儿。计算机模型显示,母乳中的药物浓度远低于此剂量。无需特别预防措施。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一项对78名产后接受静脉注射昂丹司琼的妇女进行的药代动力学研究表明,其母乳喂养的婴儿未出现不良反应。
◉ 对泌乳和母乳的影响
一项随机、双盲研究比较了安慰剂与剖宫产术后静脉注射4 mg昂丹司琼预防术后恶心呕吐的效果。两组首次母乳喂养的时间无差异。
一项回顾性研究比较了三种剖宫产妇女的用药方案:麻醉前和分娩期间使用右美托咪定(n = 115)、麻醉前和分娩期间使用生理盐水,分娩后使用右美托咪定(n = 109)以及麻醉前和分娩期间使用生理盐水(n = 168)。所有女性均根据需要服用4毫克昂丹司琼,并在拆线前服用。各组女性平均昂丹司琼总摄入量为6毫克至9毫克。各组首次泌乳时间相似(25至28分钟)。
参考文献

[1]. Ondansetron, dexamethasone and an NK1 antagonist block radiation sickness in mice. Pharmacol Biochem Behav. 2005 Sep;82(1):24-9.

[2]. Ondansetron. A review of its pharmacology and preliminary clinical findings in novel applications. Drugs. 1996 Nov;52(5):773-94.

其他信息
盐酸昂丹司琼属于咔唑类药物。
盐酸昂丹司琼是昂丹司琼外消旋体的盐酸盐,昂丹司琼是一种咔唑衍生物,也是一种选择性竞争性5-羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂,具有止吐活性。尽管其作用机制尚未完全阐明,但昂丹司琼似乎能够竞争性阻断5-羟色胺在胃肠道外周以及中枢神经系统延髓后区(呕吐化学感受器触发区(CTZ)所在区域)的5-HT3受体上的作用,从而抑制化疗和放疗引起的恶心和呕吐。
一种竞争性5-羟色胺3型受体拮抗剂。它能有效治疗由细胞毒性化疗药物(包括顺铂)引起的恶心和呕吐,并有报道称其具有抗焦虑和抗精神病作用。
另见:盐酸昂丹司琼(注释已移至)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H24CLN3O3
分子量
365.85
精确质量
365.15
CAS号
103639-04-9
相关CAS号
Ondansetron;99614-02-5;Ondansetron hydrochloride;99614-01-4
PubChem CID
59774
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
267.0±9.0 °C at 760 mmHg
熔点
231-232ºC
闪点
144.9±5.1 °C
蒸汽压
0.0±0.5 mmHg at 25°C
折射率
1.523
LogP
-0.37
tPSA
58.28
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
440
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
VRSLTNZJOUZKLX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H19N3O.ClH.2H2O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2;;;/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3;1H;2*1H2
化学名
9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4-one;dihydrate;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。  (2). 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (273.34 mM)
H2O: 16.67 mg/mL (45.57 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7334 mL 13.6668 mL 27.3336 mL
5 mM 0.5467 mL 2.7334 mL 5.4667 mL
10 mM 0.2733 mL 1.3667 mL 2.7334 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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