| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT3 Receptor
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| 体内研究 (In Vivo) |
在辐射诱发的异食癖模型中,脱水昂丹司琼盐酸盐(2 mg/kg;腹腔注射;单次)与地塞米松 (2 mg/kg) 和 CP-99,994 (15 mg/kg) 联合使用可预防放射病[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: ICR品系雄性小鼠(8周龄;30-36克;辐射诱导异食癖模型(高岭土摄入行为“异食癖”可能类似于小鼠的恶心和呕吐))[1]。
剂量: 2 mg/kg 给药途径: 腹腔注射;单次。 实验结果: 地塞米松使辐射诱导的高岭土摄入量略微降低至对照组的48%。与地塞米松(2 mg/kg)和CP-99,994(15 mg/kg)联合使用时,显示出良好的阻断辐射病活性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 昂丹司琼常用于剖宫产期间及术后缓解恶心,通常静脉注射剂量为 4 至 8 mg。剖宫产期间及术后使用昂丹司琼似乎不影响母乳喂养的开始。在产后接受昂丹司琼治疗的女性中,以及在药代动力学研究中,均未报告婴儿出现不良反应。昂丹司琼在产后哺乳期妇女中的应用研究尚不充分,但该药已获准用于 1 个月大的婴儿。计算机模型显示,母乳中的药物浓度远低于此剂量。无需特别预防措施。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项对78名产后接受静脉注射昂丹司琼的妇女进行的药代动力学研究表明,其母乳喂养的婴儿未出现不良反应。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项随机、双盲研究比较了安慰剂与剖宫产术后静脉注射4 mg昂丹司琼预防术后恶心呕吐的效果。两组首次母乳喂养的时间无差异。 一项回顾性研究比较了三种剖宫产妇女的用药方案:麻醉前和分娩期间使用右美托咪定(n = 115)、麻醉前和分娩期间使用生理盐水,分娩后使用右美托咪定(n = 109)以及麻醉前和分娩期间使用生理盐水(n = 168)。所有女性均根据需要服用4毫克昂丹司琼,并在拆线前服用。各组女性平均昂丹司琼总摄入量为6毫克至9毫克。各组首次泌乳时间相似(25至28分钟)。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸昂丹司琼属于咔唑类药物。
盐酸昂丹司琼是昂丹司琼外消旋体的盐酸盐,昂丹司琼是一种咔唑衍生物,也是一种选择性竞争性5-羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂,具有止吐活性。尽管其作用机制尚未完全阐明,但昂丹司琼似乎能够竞争性阻断5-羟色胺在胃肠道外周以及中枢神经系统延髓后区(呕吐化学感受器触发区(CTZ)所在区域)的5-HT3受体上的作用,从而抑制化疗和放疗引起的恶心和呕吐。 一种竞争性5-羟色胺3型受体拮抗剂。它能有效治疗由细胞毒性化疗药物(包括顺铂)引起的恶心和呕吐,并有报道称其具有抗焦虑和抗精神病作用。 另见:盐酸昂丹司琼(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C18H24CLN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
365.85
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| 精确质量 |
365.15
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| CAS号 |
103639-04-9
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| 相关CAS号 |
Ondansetron;99614-02-5;Ondansetron hydrochloride;99614-01-4
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| PubChem CID |
59774
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
267.0±9.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
231-232ºC
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| 闪点 |
144.9±5.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.523
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| LogP |
-0.37
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| tPSA |
58.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
440
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VRSLTNZJOUZKLX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19N3O.ClH.2H2O/c1-12-19-9-10-21(12)11-13-7-8-16-17(18(13)22)14-5-3-4-6-15(14)20(16)2;;;/h3-6,9-10,13H,7-8,11H2,1-2H3;1H;2*1H2
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| 化学名 |
9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4-one;dihydrate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 (2). 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (273.34 mM)
H2O: 16.67 mg/mL (45.57 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7334 mL | 13.6668 mL | 27.3336 mL | |
| 5 mM | 0.5467 mL | 2.7334 mL | 5.4667 mL | |
| 10 mM | 0.2733 mL | 1.3667 mL | 2.7334 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。