| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D2 Receptor
Propionylpromazine hydrochloride targets the dopamine receptor D2 (DRD2). By acting as an antagonist at this receptor, it blocks dopamine-mediated signaling pathways. This antagonism is the basis for its use in research on antipsychotic mechanisms and sedation pathways. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞受体结合试验中，盐酸丙酰丙嗪表现出对多巴胺D2受体的高亲和力。它能置换放射性标记的D2配体，证实了其与该受体的相互作用。其作为拮抗剂的活性特征在于能够阻断D2受体的激活。盐酸丙酰丙嗪的细胞试验则使用表达多巴胺D2受体的细胞。该化合物的拮抗活性通过其抑制多巴胺诱导的信号传导（例如抑制cAMP的产生）的能力来评估。这些试验证实了其对D2受体的效力和功效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，盐酸丙酰丙嗪可用作兽用镇静剂，能够使动物产生镇静和镇静作用。其作用机制在于拮抗中枢神经系统中的多巴胺D2受体。此外，该化合物在精神病学和神经病学研究领域也展现出潜在的应用价值。
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| 酶活实验 |
丙酰丙嗪盐酸盐的无细胞受体结合试验采用表达多巴胺D2受体的细胞膜制备物进行。放射性配体置换研究使用[³H]螺哌隆或类似的D2选择性配体。将膜与不同浓度的化合物和放射性配体孵育，然后进行过滤和闪烁计数。Ki值由竞争性结合曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
丙酰丙嗪盐酸盐的细胞活性测定采用稳定表达多巴胺D2受体的细胞进行。细胞先与化合物预孵育，然后用D2受体激动剂刺激。测定诸如cAMP积累等功能反应。IC50值由浓度-反应曲线确定。
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| 动物实验 |
丙酰丙嗪盐酸盐的体内动物研究是在其作为兽用镇静剂的用途背景下进行的。该化合物被给予动物，并观察其镇静和安抚作用。这些研究证实了其在整体生物体层面的药理活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸丙酰丙嗪的药代动力学特性具有吩噻嗪类抗精神病药物的典型特征。它吸收良好，并在肝脏中广泛代谢。该化合物的半衰期和生物利用度受其亲脂性的影响。详细的药代动力学参数可在兽医药理学文献中找到。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸丙酰丙嗪可因其拮抗多巴胺D2受体的作用而引起多种副作用，包括镇静、锥体外系症状和心血管效应。作为兽用镇静剂，需谨慎用药以避免不良反应。兽医药理学参考文献中提供了全面的毒理学数据。
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| 参考文献 |
[1]. Tyers, Mike, et al. Method for treating a brain cancer with ifenprodil. US8058243.
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| 其他信息 |
丙酰丙氟噻吨盐酸盐是一种兽用镇静剂，也是研究多巴胺信号传导和抗精神病机制的工具。它还用于帕金森病的研究。该化合物未获人用批准，但可用于研究目的。
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| 分子式 |
C20H25CLN2OS
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|---|---|
| 分子量 |
376.94
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| 精确质量 |
376.138
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| CAS号 |
7681-67-6
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| 相关CAS号 |
Propionylpromazine;3568-24-9;Propionylpromazine-d6 hydrochloride;1262770-67-1
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| PubChem CID |
24351
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
507.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
90-93ºC
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| 闪点 |
260.7ºC
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| LogP |
5.7
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| tPSA |
48.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
428
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCC(=O)C1=CC2=C(C=C1)SC3=CC=CC=C3N2CCCN(C)C.Cl
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| InChi Key |
ZFWVWZODBGTOIL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24N2OS.ClH/c1-4-18(23)15-10-11-20-17(14-15)22(13-7-12-21(2)3)16-8-5-6-9-19(16)24-20;/h5-6,8-11,14H,4,7,12-13H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
1-[10-[3-(dimethylamino)propyl]phenothiazin-2-yl]propan-1-one;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 83.33 mg/mL (221.07 mM)
H2O: 8.33 mg/mL (22.10 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 50 mg/mL (132.65 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6529 mL | 13.2647 mL | 26.5294 mL | |
| 5 mM | 0.5306 mL | 2.6529 mL | 5.3059 mL | |
| 10 mM | 0.2653 mL | 1.3265 mL | 2.6529 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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