| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Propionylpromazine is the dopamine D2 receptor (DRD2), which it blocks as an antagonist. It also has antagonist activity at other neurotransmitter receptors, including histamine H1 receptors (contributing to sedation), adrenergic alpha1 receptors, and other dopamine receptor subtypes like D1 and D4, contributing to its overall neuroleptic profile.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，丙酰丙嗪是多巴胺D2受体的拮抗剂。它还具有其他已知的活性，例如抑制重组克氏锥虫锥虫硫酮还原酶（IC50 = 357 uM）和对布氏锥虫锥鞭毛体有效（ED50 = 10.1 uM）。然而，其主要且研究最为深入的活性是D2受体拮抗作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
丙酰丙嗪在体内可用作马、骆驼和其他大型动物的镇静剂和安定剂。它在骆驼体内表现出独特的药代动力学特征，起效时间为10分钟，持续时间为2.1小时，这与其他吩噻嗪类药物（如醋丙嗪）不同。它还可用于预防动物应激反应，并便于动物的操控。
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| 酶活实验 |
测定D2受体结合亲和力的标准非细胞方法是放射性配体竞争试验。将脑膜（纹状体）或表达重组人D2受体的细胞膜与[3H]螺哌隆（一种D2受体拮抗剂）和不同浓度的丙酰丙嗪孵育。孵育后，通过过滤分离结合态和游离态配体，并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
检测D2受体功能拮抗作用的细胞分析通常涉及cAMP积累的测定。表达D2受体的细胞先用福斯克林预处理以刺激cAMP的产生。然后，用D2受体激动剂（如喹吡罗）处理细胞以抑制cAMP，同时加入或不加入丙酰丙嗪。cAMP水平通过HTRF定量。丙酰丙嗪可逆转激动剂诱导的抑制作用。
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| 动物实验 |
丙酰丙嗪用于马匹的肌注镇静。给药后在不同时间点采集血样。采用气相色谱法或液相色谱-质谱联用技术测定丙酰丙嗪及其代谢物（如2-(1-羟丙基)丙嗪等）的血浆浓度，以研究其在目标动物体内的吸收、代谢和药代动力学特征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
丙酰丙嗪的蛋白结合率为81%，这可能会影响其生物利用度和分布。在骆驼体内，该药起效时间为10分钟，作用持续时间为2.1小时。在马体内，该药需肌注给药，并代谢为多种羟基化代谢物。由于其副作用，该药不用于人类。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
丙酰丙嗪是一种吩噻嗪类药物，其药理作用可引起多种副作用，包括锥体外系症状（震颤、僵硬）、低血压（由于α1-肾上腺素能阻滞）和镇静（H1受体阻滞）。在兽医临床中，丙酰丙嗪的使用剂量需权衡其镇静作用与这些潜在不良反应。
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| 参考文献 |
[1]. A pharmacological network for lifespan extension in Caenorhabditis elegans. Aging Cell. 2014 Apr;13(2):206-15.
[2]. Metabolism and pharmacokinetic studies of propionylpromazine in horses. J Chromatogr. 1989 Apr 14;489(2):313-21. |
| 其他信息 |
丙酰丙嗪是母体化合物
丙酰丙嗪与其他许多吩噻嗪类药物（如氯丙嗪）不同，其主要临床用途几乎完全是兽医学，而非人类抗精神病药物。它是多巴胺拮抗剂的经典例子，其在动物模型中的应用极大地促进了人们对D2受体在行为和神经化学中作用的药理学理解。 |
| 分子式 |
C20H24N2OS
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|---|---|
| 分子量 |
340.48
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| 精确质量 |
340.161
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| CAS号 |
3568-24-9
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| 相关CAS号 |
Propionylpromazine hydrochloride;7681-67-6
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| PubChem CID |
24352
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| 外观&性状 |
Light green to green solid powder
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| 密度 |
1.138 g/cm3
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| 沸点 |
507.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
260.7ºC
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| 折射率 |
1.601
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| LogP |
4.898
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| tPSA |
48.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
428
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CCCN1C2=C(C=CC(C(=O)CC)=C2)SC2C1=CC=CC=2
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| InChi Key |
ZQTVCQIJTREKSP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24N2OS/c1-4-18(23)15-10-11-20-17(14-15)22(13-7-12-21(2)3)16-8-5-6-9-19(16)24-20/h5-6,8-11,14H,4,7,12-13H2,1-3H3
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| 化学名 |
1-[10-[3-(dimethylamino)propyl]phenothiazin-2-yl]propan-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (293.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9370 mL | 14.6852 mL | 29.3703 mL | |
| 5 mM | 0.5874 mL | 2.9370 mL | 5.8741 mL | |
| 10 mM | 0.2937 mL | 1.4685 mL | 2.9370 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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