(R)-Preclamol ((+)-3-PPP) 中文名称: 丙克拉莫

目录号: V71727 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(R)-Preclamol 是一种多巴胺 (DA) 激动剂/激活剂，具有自身受体和突触后受体刺激特性。

(R)-Preclamol ((+)-3-PPP) CAS号: 85976-54-1
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

(R)-普瑞克拉莫尔是一种多巴胺(DA)激动剂/激活剂，具有自身受体和突触后受体刺激特性。(R)-普瑞克拉莫尔在低剂量下可抑制小鼠和大鼠的运动活性。
(R)-普瑞克拉莫尔，又称(+)-3-PPP，是一种中枢性多巴胺受体激动剂，对多巴胺自身受体具有选择性。它优先作用于突触前自身受体，抑制多巴胺的合成和释放，使其成为研究多巴胺能神经传递反馈调节的经典药理学工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	dopamine[1] (R)-Preclamol is an agonist at dopamine receptors (D2 family) but displays functional selectivity, acting as an agonist at presynaptic dopamine autoreceptors while exhibiting antagonist or partial agonist properties at postsynaptic receptors. It also acts as an agonist at sigma receptors. This profile defines its utility as a research tool.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，(R)-普瑞克拉莫尔（preclamol）是一种多巴胺受体激动剂，对自身受体具有选择性。其活性表现为抑制纹状体和伏隔核组织切片中多巴的积累，这是自身受体激活的功能性指标。该效应证实了其抑制多巴胺合成的能力。
体内研究 (In Vivo)	体内研究表明，(R)-普瑞克拉莫尔能够抑制啮齿动物纹状体、伏隔核和内侧前额叶皮层中多巴胺的积累。这表明它能够激活活体大脑中的多巴胺自身受体，从而减少多巴胺的合成。此外，它还被用于刺激人类生长激素（GH）的释放。
酶活实验	测定结合亲和力的非细胞方法采用放射性配体竞争试验。将表达人D2或D3受体的细胞膜制备物与[3H]螺哌隆或[3H]雷氯必利以及浓度递增的(R)-普瑞克拉莫尔孵育。过滤后，计数放射性并计算Ki值。
细胞实验	为了评估自身受体的功能活性，我们使用大鼠纹状体突触体制备物。将突触体与(R)-Preclamol预孵育，然后用钾离子刺激使其膜去极化。测量[3H]多巴胺的释放量。刺激后多巴胺释放量的减少表明自身受体被成功激活，胞吐作用受到抑制。
动物实验	在经典的体内实验方案中，雄性大鼠皮下注射(R)-普瑞克拉莫尔。30-60分钟后，处死动物，并解剖脑区（纹状体、伏隔核）。通过抑制芳香族氨基酸脱羧酶(AADC)后，采用高效液相色谱-电化学检测法(HPLC-ECD)测定左旋多巴的积累量，从而量化多巴胺的合成速率。
药代性质 (ADME/PK)	在人体中，肌注30-40毫克后进行的药代动力学分析显示，血药浓度为200-500皮摩尔/毫升。该药物的半衰期为2-2.5小时。生长激素（GH）水平在剂量达到30毫克之前呈线性升高，这可作为其中枢活性的药效学指标。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在针对男性精神分裂症志愿者的 I 期临床试验中，(R)-普瑞克拉莫尔采用单次递增剂量肌注给药，结果显示其安全性良好。未报告严重不良反应，表明该药物可用于研究人类多巴胺自身受体功能。
参考文献	[1]. Hjorth S, et al. Central dopamine receptor agonist and antagonist actions of the enantiomers of 3-PPP. [2]. Arnt J, et al. Dopamine receptor agonistic and antagonistic effects of 3-PPP enantiomers. Psychopharmacology (Berl). 1983;81(3):199-207.
其他信息	(R)-普瑞克拉莫尔以其立体选择性药理学特性而著称。其对映体(S)-普瑞克拉莫尔((-)-3-PPP)则具有完全不同的药理学特性，它既是突触后受体的完全拮抗剂，又能激活自身受体。这对对映体为解析精神分裂症和帕金森病动物模型中突触前和突触后多巴胺受体的功能作用提供了强有力的工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H21NO
分子量	219.32
精确质量	219.162
CAS号	85976-54-1
相关CAS号	Preclamol hydrochloride;88768-67-6;(R)-Preclamol hydrochloride;89874-80-6
PubChem CID	202478
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
LogP	2.919
tPSA	23.47
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	207
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C(N1CCC[C@H](C2C=CC=C(O)C=2)C1)CC
InChi Key	HTSNFXAICLXZMA-ZDUSSCGKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H21NO/c1-2-8-15-9-4-6-13(11-15)12-5-3-7-14(16)10-12/h3,5,7,10,13,16H,2,4,6,8-9,11H2,1H3/t13-/m0/s1
化学名	3-[(3R)-1-propylpiperidin-3-yl]phenol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (455.95 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (455.95 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.5595 mL	22.7977 mL	45.5955 mL
	5 mM	0.9119 mL	4.5595 mL	9.1191 mL
	10 mM	0.4560 mL	2.2798 mL	4.5595 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。