| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dopamine autoreceptors (primarily D2 family). (R)-Preclamol acts as an agonist at presynaptic dopamine autoreceptors, inhibiting dopamine synthesis and release. It displays functional selectivity, acting as an agonist at autoreceptors while having weak partial agonist or antagonist properties at postsynaptic D2 receptors. It also interacts with sigma receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(R)-普瑞克拉莫尔是一种多巴胺受体激动剂，对自身受体具有选择性。其活性表现为抑制纹状体和伏隔核组织切片中多巴的积累，这一自身受体激活的功能性指标证实了其在相关脑组织模型中抑制多巴胺合成的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，(R)-普瑞克拉莫尔能够抑制啮齿动物纹状体、伏隔核和内侧前额叶皮层中多巴胺的积累。这表明它能够激活活体大脑中的多巴胺自身受体，从而迅速降低多巴胺的合成。此外，它还被用于刺激人类生长激素（GH）的释放。
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| 酶活实验 |
测定结合亲和力的非细胞方法采用放射性配体竞争试验。将表达人D2或D3受体的细胞膜制备物与[3H]螺哌隆或[3H]雷氯必利以及浓度递增的(R)-普瑞克拉莫尔盐酸盐一起孵育。过滤后，计数放射性并计算Ki值。
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| 细胞实验 |
为了评估功能性自身受体活性，我们使用大鼠纹状体突触体制备物。将突触体与(R)-Preclamol HCl预孵育，然后用钾离子刺激使其膜去极化。测量[3H]多巴胺的释放量。刺激后多巴胺释放量的减少表明自身受体成功激活，胞吐作用受到抑制。
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| 动物实验 |
在经典的体内实验方案中，雄性大鼠皮下注射(R)-普瑞克拉莫尔。30-60分钟后，处死动物，并解剖脑区（纹状体、伏隔核）。通过抑制芳香族氨基酸脱羧酶(AADC)后，采用高效液相色谱-电化学检测法(HPLC-ECD)测定左旋多巴的积累量，从而量化多巴胺的合成速率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
在人体中，肌注30-40毫克后进行的药代动力学分析显示，血药浓度为200-500皮摩尔/毫升。该药物的半衰期为2-2.5小时。生长激素（GH）水平在剂量达到30毫克之前呈线性升高，这可作为其中枢活性的药效学指标。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在针对男性精神分裂症志愿者的 I 期临床试验中，(R)-普瑞克拉莫尔采用单次递增剂量肌注给药，结果显示其安全性良好。未报告严重不良反应，表明该药物可用于研究人类多巴胺自身受体功能。
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| 参考文献 |
[1]. Hjorth S, et al. Central dopamine receptor agonist and antagonist actions of the enantiomers of 3-PPP. Psychopharmacology (Berl). 1983;81(2):89-99.
[2]. Arnt J, et al. Dopamine receptor agonistic and antagonistic effects of 3-PPP enantiomers. Psychopharmacology (Berl). 1983;81(3):199-207. |
| 其他信息 |
(R)-普瑞克拉莫尔盐酸盐以其立体选择性药理学特性而著称。其对映体(S)-普瑞克拉莫尔((-)-3-PPP)则具有完全不同的药理学特性，它既是突触后受体的完全拮抗剂，又能激活自身受体。这对对映体为解析突触前和突触后多巴胺受体的功能作用提供了强有力的工具。
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| 分子式 |
C14H22CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
255.78
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| 精确质量 |
255.139
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| CAS号 |
89874-80-6
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| 相关CAS号 |
Preclamol hydrochloride;88768-67-6;(R)-Preclamol;85976-54-1
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| PubChem CID |
202477
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 沸点 |
342.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
158ºC
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| LogP |
3.721
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
207
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCN1CCCC(C1)C2=CC(=CC=C2)O.Cl
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| InChi Key |
NRHUDETYKUBQJT-ZOWNYOTGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H21NO.ClH/c1-2-8-15-9-4-6-13(11-15)12-5-3-7-14(16)10-12;/h3,5,7,10,13,16H,2,4,6,8-9,11H2,1H3;1H/t13-;/m0./s1
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| 化学名 |
3-[(3R)-1-propylpiperidin-3-yl]phenol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (390.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9096 mL | 19.5480 mL | 39.0961 mL | |
| 5 mM | 0.7819 mL | 3.9096 mL | 7.8192 mL | |
| 10 mM | 0.3910 mL | 1.9548 mL | 3.9096 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MPTP
Nitracaine
Raxlaprazine etomoxil
N-Octanoyl dopamine
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