| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EC50: 3 nM (GABAA α5)[1] Ki: 0.83 nM (Human GABAA α1β3γ2), 0.85 nM (Human GABAA α2β3γ2), 0.77 nM (Human GABAA α3β3γ2), 1.4 nM (Human GABAA α5β3γ2)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
mk-016 的市场 α5 的 ec50 为 3 nm，人权 α1β3η2、营销 α3β3η2、市场 α3β3γ22 和市场 α5β3γ2 的 kis 分别为 0.83、0.85、0.77 和 1.4 NM，mk-016 是一种选择性口服生物利用度 Verse 激动剂市场α5受体。作为 α5 亚型的完全反向激动剂，MRK-016 对 GABAA α4β3γ2 亚型表现出非常低的亲和力 (Ki 395 ± 173 nM)，并且对 GABAA α6β3γ2 受体 (Ki > 4000 nM) 基本上没有活性。 1]在 400 nM 时，MRK-016 对 α4β3γ2 市场的影响可以忽略不计。在小鼠海马切片中，MRK-016 (100 nM) alao 增强了长时程增强作用[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠体内，连续 20 天，口服 30 mg/kg 剂量的 MRK-016 没有引起癫痫发作，也没有使 ip 注射 10 mg/kg 戊四唑引起的惊厥恶化。在大鼠中，当 MRK-016 占据超过 95% 的苯二氮卓类 (BZ) 结合位点的剂量时，MRK-016 并未表现出明显的类焦虑作用。在大鼠中，MRK-016（0.3、1 和 3 mg/kg，口服）剂量依赖性地增强海马依赖性记忆任务表现[1]。在大鼠中，MRK-016（0.3–30 mg/kg，口服）可产生出色的受体占据率。当以 0.3、1 或 3 mg/kg 口服剂量给药时，Morris 水迷宫的延迟匹配位置版本表现出认知增强活性。用 MRK -016（1、3 或 10 mg/kg ip）处理的小鼠不会产生引火物[2]。在小鼠中，MRK-016（3 mg/kg，腹膜内注射）可预防 LPS 引起的学习和记忆缺陷[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Chambers MS, et al. An orally bioavailable, functionally selective inverse agonist at the benzodiazepine site of GABAA alpha5 receptors with cognition enhancing properties. J Med Chem. 2004 Nov 18;47(24):5829-32.
[2]. Atack JR, et al. In vitro and in vivo properties of 3-tert-butyl-7-(5-methylisoxazol-3-yl)-2-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-ylmethoxy)-pyrazolo[1,5-d]-[1,2,4]triazine (MRK-016), a GABAA receptor alpha5 subtype-selective inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):470-84. [3]. Eimerbrink MJ, et al. Administration of the inverse benzodiazepine agonist MRK-016 rescues acquisition and memory consolidation following peripheral administration of bacterial endotoxin. Behav Brain Res. 2015 Jul 15;288:50-3 |
| 分子式 |
C17H20N8O2
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| 分子量 |
368.39
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| CAS号 |
342652-67-9
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| SMILES |
CN1N=CN=C1COC2=NN3C(C4=NOC(C)=C4)=NN=CC3=C2C(C)(C)C
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 50 mg/mL (135.73 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7145 mL | 13.5726 mL | 27.1451 mL | |
| 5 mM | 0.5429 mL | 2.7145 mL | 5.4290 mL | |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3573 mL | 2.7145 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Pyrazolam
MmTx2 toxin (Microrotoxin 2)
GAD65(247-266) epitope TFA
MmTx1 toxin (Microrotoxin 1)
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