| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 1kg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ferric citrate targets dietary phosphate in the gastrointestinal tract, binding to it to form insoluble complexes that are excreted in the feces. This reduces serum phosphorus levels in patients with CKD. Ferric citrate also provides iron, which is absorbed and used for hemoglobin synthesis. It is also a Class 1 ferroptosis inducer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
三价柠檬酸铁（或称柠檬酸铁；1 mM；24 小时）可显著诱导 CM 细胞死亡[1]。其作用方式与剂量相关[1]。体外实验表明，柠檬酸铁可作为细胞培养中的铁死亡诱导剂，诱导铁依赖性氧化性细胞死亡。此外，研究人员还研究了其在模拟胃肠道环境下对铁代谢和磷酸盐结合的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究采用年龄匹配的野生型小鼠和进行性慢性肾脏病（CKD）的Col4a3基因敲除小鼠模型，探讨补充柠檬酸铁（25 μg/g）与矿物质充足的对照饮食相比的效果。对于6周龄时已出现明显CKD的基因敲除小鼠，以及4周龄时已出现早期CKD的小鼠，分别给予柠檬酸铁治疗4周；或给予6周龄时已出现早期CKD的小鼠，分别给予柠檬酸铁治疗6周。无论何时开始治疗，柠檬酸铁均能逆转基因敲除小鼠的铁缺乏和贫血，并降低血液和骨骼中FGF23的水平。此外，柠檬酸铁还能改善心脏健康，并显著提高小鼠的存活率[3]。柠檬酸铁是一种安全有效的磷酸盐结合剂，它能保护血红蛋白，同时增加铁的储存，从而减少静脉注射铁剂的需求，并降低促红细胞生成素类药物的使用。枸橼酸铁可升高血清铁蛋白、血红蛋白和转铁蛋白饱和度[2]。体内研究表明，枸橼酸铁（Zerenex）是一种安全有效的磷酸盐结合剂，它能保护血红蛋白，同时增加铁的储存，减少静脉注射铁剂的需求，并降低促红细胞生成素的使用。它已被批准用于治疗慢性肾脏病患者的缺铁性贫血。
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| 酶活实验 |
由于柠檬酸铁的作用机制是基于其在胃肠道中与磷酸盐的结合，因此无细胞测定方法并不常用。磷酸盐结合能力可通过将柠檬酸铁与含磷酸盐的溶液孵育，并测定剩余的游离磷酸盐来体外测定。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 心肌细胞 (CM) 测试浓度： 1 mM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 显著诱导 CM 细胞死亡。 体外细胞实验中，柠檬酸铁处理细胞以研究铁死亡。通过测量细胞活力、脂质过氧化和铁水平来评估铁死亡的诱导情况。 |
| 动物实验 |
在慢性肾病或贫血的啮齿动物模型中开展了柠檬酸铁的体内动物研究。该化合物经口服给药，并测量其对血清磷、血红蛋白和铁储存的影响。长期治疗后，在多种组织中观察到铁沉积。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
柠檬酸铁主要在胃肠道局部发挥作用，全身吸收极少。吸收后，柠檬酸盐在组织中转化为碳酸氢盐。尚未进行正式的药代动力学研究。在犬类中，未观察到不良反应剂量（NOAEL）为400 mg/kg/天。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 铁是母乳的正常成分。对各种形式的铁的研究表明，外源性补充铁不会显著增加母乳中的铁含量。无需特别注意。有关哺乳期使用铁的更多信息，请参阅铁盐专论。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 柠檬酸铁通常耐受性良好。常见不良反应包括腹泻、恶心和便秘等胃肠道症状。动物研究观察到铁在组织中沉积。其安全性在其获批适应症范围内是可以接受的。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：铁阳离子（具有活性基团）。
药物适应症 Fexeric 用于控制慢性肾病（CKD）成人患者的高磷血症。 铁柠檬酸盐（Zerenex）获得 FDA 批准，用于控制透析患者的血清磷水平。它还获得批准用于治疗未透析的 CKD 成人患者的缺铁性贫血。其机制涉及磷酸盐结合和铁补充。临床试验已证明其在降低血清磷和提高血红蛋白水平方面的有效性。 |
| 分子式 |
C6H5FEO7
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|---|---|
| 分子量 |
244.94
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| 精确质量 |
244.938
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| CAS号 |
3522-50-7
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| 相关CAS号 |
Citric acid;77-92-9;Citric acid monohydrate;5949-29-1
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| PubChem CID |
61300
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| 密度 |
1.762g/cm3
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| 沸点 |
309.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
155.2ºC
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| 蒸汽压 |
5.73E-05mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.575
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| tPSA |
140.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
211
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NPFOYSMITVOQOS-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H8O7.Fe/c7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10;/h13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12);/q;+3/p-3
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| 化学名 |
2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate;iron(3+)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 5 mg/mL (20.41 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (40.83 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0826 mL | 20.4132 mL | 40.8263 mL | |
| 5 mM | 0.8165 mL | 4.0826 mL | 8.1653 mL | |
| 10 mM | 0.4083 mL | 2.0413 mL | 4.0826 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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