| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
柠檬酸（0–12.5 mM；24 小时）以剂量依赖性方式表现出抗增殖活性 [3]。在 G2/M 和 S 期，柠檬酸（12.5 mM；72 小时）剂量依赖性地诱导细胞凋亡和细胞周期停滞 [3]。当暴露于12.5 mM 柠檬酸 48 小时[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
柠檬酸（120、240和480 mg/kg；腹腔注射）可显着降低小鼠肝脏中GSH-Px活性并诱导MDA（丙二醛）水平增加[1]。柠檬酸（120、240 和 480 mg/kg；腹腔注射）通过以剂量依赖性方式提高小鼠肝细胞中的 caspase-3 活性来促进细胞凋亡 [1]。 ?柠檬酸（120、240 和 480 mg/kg；腹腔注射；每周一次，持续 3 周）对小鼠产生肾毒性 [2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： HaCaT 细胞 测试浓度： 0、2.5、5、7.5、10、12.5 mM 孵育持续时间：24小时 实验结果：以剂量依赖性方式抑制细胞活力。 细胞毒性测定 [3] 细胞类型： HaCaT 细胞 测试浓度： 12.5 mM 孵育时间： 0, 12, 24, 48, 72 h 实验结果： 以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞在G2/M期和S期。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型： HaCaT 细胞 测试浓度： 12.5 mM 孵育时间：12、24、48小时 实验结果：FAS、BAX、BID、AIF、EndoG、细胞色素c、PARP、GADD153、 GRP78 和 caspase -3、-8、-9 以及 BCL-2 和 BCL-X1 减少。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 20 g 雄性昆明小鼠 [2]
剂量： 120、240、480 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每周一次，持续 3 周。 实验结果： 随着柠檬酸剂量的增加，治疗组中 T-SOD 和 GSH-Px 的活性降低，NOS 的活性呈上升趋势，H2O2 和 MDA 的含量逐渐降低。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
部分循环中的柠檬酸（主要来自代谢，但也来自摄入）经尿液排出，24 小时尿液参考值介于 1.5 至 3.68 mmol 之间，相当于每人每天排出 0.29 至 0.71 克柠檬酸。 代谢/代谢物 柠檬酸是一种正常的代谢物，也是细胞氧化代谢的中间产物……该酸在线粒体中由乙酸与草酰乙酸缩合而成。六碳酸随后被逐步降解为一系列四碳酸，从而有效地完成了细胞内乙酸的氧化。 在人体（以及动物和植物）生理学中，柠檬酸是核心生化循环之一——克雷布斯循环（或称三羧酸循环）中非常常见的中间体，该循环发生在每个细胞中。它完成了葡萄糖经糖酵解产生的丙酮酸的分解，从而释放出二氧化碳和另外四个氢原子，这些氢原子会被电子传递分子吸收。因此，人体内每天大约生成和代谢2公斤柠檬酸。只要柠檬酸浓度较低，这一生理途径就非常发达，能够处理大量的柠檬酸。 柠檬酸与柠檬酸酶（柠檬酸裂解酶）反应生成草酰乙酸和乙酸。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用纤维素和柠檬酸的数据。然而，该药物不被胃肠道吸收，因此不会进入母乳。哺乳期使用纤维素和柠檬酸是可以接受的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 相互作用 ……吸入柠檬酸气雾剂会导致动态呼吸顺应性和0.1秒用力呼气容积（FEV0.1）下降。 MK-886、美吡拉敏、色甘酸钠和化合物48/80均能显著减弱这种气道收缩，而美西麦角和吲哚美辛则无此作用。LTC4和组胺输注均能显著增强化合物48/80预处理豚鼠中柠檬酸诱导的气道收缩程度。吸入柠檬酸可显著提高支气管肺泡灌洗液样本中的组胺水平，而化合物48/80可显著抑制这种升高。 比较了柠檬酸、苹果酸、丙二酸、草酸、琥珀酸和甲磺酸去铁胺对暴露于铝的小鼠的毒性、分布和排泄的相对效力。螯合剂以各自LD50的四分之一剂量腹腔注射给药。为了确定各种螯合剂对铝毒性的影响，腹腔注射不同剂量的硝酸铝（938-3188 mg/kg），随后注射一种螯合剂。记录14天后的存活情况。……苹果酸和甲磺酸去铁胺在增加尿铝排泄方面效果最佳。柠檬酸在增加粪便铝排泄方面效果最佳。丙二酸、草酸和琥珀酸没有总体上的有益作用。在所有测试的试剂中，柠檬酸似乎是预防急性铝中毒最有效的试剂。 ……当同时口服氢氧化铝和柠檬酸（分别为133 mg Al/kg和62 mg/kg）给小鼠时，会导致胎儿骨骼发育缺陷。 本研究的主要目的是确定各种方法在监测断奶大鼠体内铝负荷方面的相对有效性。这些大鼠分别饲喂不同剂量的铝（0.39 μmol 铝/g 饲料，持续29天；约40 μmol 铝/g 饲料，含或不含柠檬酸盐，持续29天；以及约100 μmol 铝/g 饲料，含柠檬酸盐，持续12天或29天），或腹腔注射不同剂量的铝（0.01、4.6、11.8、23.5或94 μmol 铝）。在处死前24小时，所有大鼠均腹腔注射去铁胺（75 mg）或缓冲液。监测的七项铝暴露指标（例如：胫骨、肝脏、肾脏和血清铝浓度；去铁胺引起的血清铝浓度变化；去铁胺治疗前后尿铝排泄量）均与肠外铝暴露高度相关（p< 0.001）。摄入柠檬酸盐对铝的滞留有微小但显著的影响。/柠檬酸盐/ 有关柠檬酸（共7项）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：3000 mg/kg；12000 mg/kg； 11700 mg/kg /在独立实验中观察到/ 大鼠口服LD50 6730 mg/kg 小鼠静脉注射LD50 42 mg/kg /来自表格/ 小鼠口服LD50 5040 mg/kg /来自表格/ 有关柠檬酸（共10项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
MeSH标题：抗凝剂、螯合剂 /EXPL THER/ 区域性枸橼酸抗凝（RCA）是一种有效的抗凝方法，适用于对肝素有禁忌症的连续性肾脏替代疗法（CRRT）患者。其应用非常有限，可能是因为需要特殊的输注液以及代谢效应难以监测。/本研究的目的是/ 探讨使用市售置换液进行连续性静脉-静脉血液滤过（CVVH）的RCA方法的安全性和可行性。我们评估了11例出血风险高且需要进行CVVH的患者。RCA采用市售置换液进行，以维持适当的酸碱平衡。我们调整了柠檬酸盐输注速率，以使滤后离子钙浓度[iCa]在血流量<250 mL/min时<0.4 mmol/L，在血流量>250 mL/min时<0.6 mmol/L。必要时，我们输注葡萄糖酸钙以维持全身血浆[iCa]在正常范围内。29个过滤器共运行965.5小时。平均过滤器寿命为33.6±20.5小时。所有样本中有6.9%检测到无症状性低钙血症。未观察到[iCa]值<0.9 mmol/L。所有样本中有2.5%出现高钙血症（1.39±0.05 mmol/L）。作者观察到，在所有样本中，分别只有 9.3% 和 9.4% 的样本出现高钠血症（阈值 153 mmol/L）和碱中毒（阈值 7.51），且大多同时出现。没有患者出现柠檬酸盐中毒的迹象。他们开发了一种使用市售置换液在 CVVH 期间进行 RCA 的方案，该方案被证明安全、灵活且适用于重症监护室 (ICU) 环境。 它曾被用于溶解膀胱结石，并作为温和的收敛剂。 柠檬酸盐在缓解慢性代谢性酸中毒方面具有价值，可缓解慢性肾功能不全或肾小管酸中毒综合征引起的慢性代谢性酸中毒，通常以柠檬酸钠和柠檬酸溶液（USP）的形式处方。 每日高达 10 克的柠檬酸钾已被用作钾补充剂；钾盐和钠盐曾以相似剂量用作人类的轻度利尿剂。 药物警告 一项关于Picolax（柠檬酸、氧化镁和匹可硫酸钠的复方制剂）引起的腹痛及其他副作用严重程度的研究在267名患者中进行，其中55名患有炎症性肠病，所有患者均接受了单次足量Picolax作为放射学或内镜检查的准备。Picolax给药后，炎症性肠病患者和其他结肠疾病患者出现腹痛加剧和严重副作用的频率相似。所有检查结果为阴性的缺铁患者均未报告严重副作用；这与炎症性肠病、肠易激综合征和憩室病患者中报告严重副作用的比例存在显著差异。炎症性肠病患者服用Picolax后24小时内平均排便次数的增加低于其他诊断组。在检查后 2-4 周的复查中，所有炎症性肠病患者均未报告症状恶化。 在 4 例慢性肾功能衰竭患者发生铝脑病后，对同年就诊的 34 例氮质血症患者和 5 名服用不同组合的氢氧化铝和碱化柠檬酸盐（Shohl 氏）溶液的志愿者进行了研究。研究发现，4例脑病患者的年龄均高于34例氮质血症患者（68岁±14岁，而氮质血症患者为50岁±13岁，p<0.05），平均血清铝值更高（727 μg/L±320，而氮质血症患者为92 μg/L±73，p<0.005），氢氧化铝用量更多（5 g/天±0.9，而氮质血症患者为1.6 g/天±1.8，p<0.01），且Shohl氏溶液用量也更多（64 ml/天±19，而氮质血症患者为20 ml/天±29，p<0.01）。在所有38例患者中，血清铝值与年龄（p=0.01）、氢氧化铝用量（p=0.001）以及同时服用柠檬酸盐（p=0.004）均呈正相关。在五名健康志愿者中，24小时尿铝排泄量从基线水平22 μg ± 19（标准差）增加至氢氧化铝摄入期间的167 μg ± 109（p=0.05），并在同时摄入柠檬酸盐和氢氧化铝后进一步升高至580 μg ± 267（p=0.01）。相应的血清铝值分别为11 μg/L ± 2（标准差）、44 μg/L ± 34（p=0.1）和98 μg/L ± 58（p<0.05）。因此，柠檬酸盐似乎能增强铝的吸收，并可能导致慢性肾功能衰竭患者（尤其是老年患者）出现脑病。 |
| 分子式 |
C6H8O7
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|---|---|
| 分子量 |
192.1235
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| 精确质量 |
192.027
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| CAS号 |
77-92-9
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| 相关CAS号 |
Lithium citrate tetrahydrate;6080-58-6;Citric acid triammonium;3458-72-8;Sodium citrate dihydrate;6132-04-3;Citric acid trisodium;68-04-2;Citric acid monohydrate;5949-29-1;Ferric citrate;3522-50-7;Citric acid-d4;147664-83-3;Citric acid-13C6;287389-42-8;Hydroxycitric acid tripotassium hydrate;6100-05-6;Citric acid-13C3;302912-06-7
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| PubChem CID |
311
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
309.6±42.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
153-159 °C(lit.)
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| 闪点 |
155.2±24.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.575
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| LogP |
-1.72
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| tPSA |
132.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
227
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H8O7/c7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)
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| 化学名 |
2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~520.51 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~520.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (520.51 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2051 mL | 26.0254 mL | 52.0508 mL | |
| 5 mM | 1.0410 mL | 5.2051 mL | 10.4102 mL | |
| 10 mM | 0.5205 mL | 2.6025 mL | 5.2051 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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