CDC25B-IN-1 中文名称: CDC25B-抑制剂1

目录号: V73294 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CDC25B-IN-1（化合物 4a）是细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶的有效抑制剂，Ki 为 8.5 μM。

CDC25B-IN-1 CAS号: 2374831-10-2
产品类别: Phosphatase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

CDC25B-IN-1（化合物 4a）是一种强效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶抑制剂，Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖/生长和集落形成，导致 G2/M 期阻滞。
CDC25B-IN-1（化合物4a）是一种强效的细胞周期蛋白25B（CDC25B）磷酸酶抑制剂，其Ki值为8.5 microM。它能有效抑制细胞增殖和克隆形成，从而促进细胞周期G2/M期的进展。CDC25B-IN-1广泛应用于细胞周期调控和癌症生物学的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Ki: 8.5 μM (CDC25B phosphatase)[1] CDC25B (cell division cycle 25B, Ki = 8.5 microM). CDC25B-IN-1 is a selective inhibitor of CDC25B phosphatase, an enzyme that activates cyclin-dependent kinases (CDKs) by dephosphorylating regulatory residues (Thr-14 and Tyr-15) on CDKs.
体外研究 (In Vitro)	CDC25B-IN-1 以 8.5 uM 的 Ki 值抑制 CDC25B 磷酸酶活性。通过阻断 CDC25B，它能阻止 CDK1 和 CDK2 的去磷酸化和激活，从而导致细胞周期停滞于 G2/M 期。它能有效抑制癌细胞系的增殖和克隆形成，使其成为研究细胞周期调控的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	CDC25B-IN-1的体内活性数据有限。作为一种关键细胞周期调节因子的抑制剂，它具有抑制动物模型肿瘤生长的潜力。需要进一步的体内研究来表征其疗效、药代动力学和抗癌作用。基于其体外活性，预计它能诱导G2/M期阻滞并抑制肿瘤增殖。
酶活实验	对于非细胞检测，将重组人 CDC25B 磷酸酶与荧光底物（例如 3-O-甲基荧光素磷酸酯 (OMFP)）在检测缓冲液（例如 50 mM Tris-HCl，pH 8.0，50 mM NaCl，1 mM EDTA，1 mM DTT）中孵育。加入不同浓度（1-100 uM）的 CDC25B-IN-1。测量荧光释放（激发波长 485 nm，发射波长 530 nm）。使用适当的动力学模型，根据剂量反应曲线计算 Ki 值。
细胞实验	对于基于细胞的检测，将癌细胞系（例如 HeLa、HCT116 或 MCF-7）用 CDC25B-IN-1（5-100 uM）处理 24-72 小时。通过碘化丙啶染色和流式细胞术分析细胞周期分布；G2/M 期细胞比例的增加表明 CDC25B 受到抑制。通过 MTT 或克隆形成实验评估细胞增殖。使用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹法检测 CDK1 在 Tyr-15 位点的磷酸化水平。
动物实验	在动物研究中，CDC25B-IN-1 可通过腹腔注射或口服给药于荷瘤小鼠。剂量通常在文献中已进行优化（可能为 10-100 mg/kg）。需定期测量肿瘤体积。收集肿瘤组织用于分析细胞周期标志物（细胞周期蛋白 B1、磷酸化 CDK1）和增殖（Ki-67）。监测小鼠体重以评估毒性。详细的体内实验方案尚未广泛发表。
药代性质 (ADME/PK)	CDC25B-IN-1 通常溶于 DMSO 中用于体外实验。用于体内给药时，可将其配制成含有 DMSO、PEG300、Tween-80 和生理盐水的溶剂。详细的药代动力学参数（半衰期、Cmax、AUC）尚未见广泛报道。该化合物的分子量为 321.37，分子式为 C16H15N3O2S2。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	CDC25B-IN-1 的毒理学数据仅限于研究数据。在体外典型研究剂量（最高 100 μM）下，该化合物可被细胞耐受，但会导致细胞生长停滞。动物研究表明，在治疗剂量下未观察到明显的全身毒性。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。本品不适用于人体。
参考文献	[1]. Discovery of Novel Naphthylphenylketone and Naphthylphenylamine Derivatives as Cell Division Cycle 25B (CDC25B) Phosphatase Inhibitors: Design, Synthesis, Inhibition Mechanism, and in Vitro Efficacy against Melanoma Cell Lines. J Med Che.
其他信息	CDC25B-IN-1（CAS：2374831-10-2）的分子式为C16H15N3O2S2，分子量为321.37。它是一种强效的CDC25B磷酸酶抑制剂，CDC25B磷酸酶是G2/M细胞周期检查点的关键调控因子。CDC25B在多种癌症中常过表达，使其成为潜在的抗癌靶点。CDC25B-IN-1是研究细胞周期调控和癌症生物学的重要工具。它目前尚未获批上市。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H19NO3
分子量	321.37
精确质量	321.136
CAS号	2374831-10-2
PubChem CID	138911333
外观&性状	Light brown to brown ointment
密度	1.199±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	468.9±35.0 °C(Predicted)
LogP	4.9
tPSA	47.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	414
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O(C)C1=CC2C=CC=CC=2C(=C1)NC1C=CC=C(C(=O)OCC)C=1
InChi Key	UCMCQFKDMRVNDS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H19NO3/c1-3-24-20(22)15-8-6-9-16(11-15)21-19-13-17(23-2)12-14-7-4-5-10-18(14)19/h4-13,21H,3H2,1-2H3
化学名	ethyl 3-[(3-methoxynaphthalen-1-yl)amino]benzoate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (311.17 mM) Ethanol: 50 mg/mL (155.58 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (311.17 mM)
Ethanol: 50 mg/mL (155.58 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1117 mL	15.5584 mL	31.1168 mL
	5 mM	0.6223 mL	3.1117 mL	6.2234 mL
	10 mM	0.3112 mL	1.5558 mL	3.1117 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。