| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Claramine hydrochloride targets lipid membranes. It does not bind to a specific protein receptor. Instead, it modulates the physical properties of lipid bilayers, such as fluidity and charge. This membrane-directed activity prevents the insertion and pore formation of toxic protein oligomers (e.g., Abeta, alpha-synuclein) and bacterial toxins (e.g., melittin). It also blocks voltage-gated potassium channels? Not likely. The polycationic nature of Claramine allows it to interact with anionic membrane surfaces. It is a non-specific membrane stabilizer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸克拉明可保护细胞免受毒素侵害。在SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中，用克拉明（1-10 uM）预孵育1-2小时可保护细胞免受蜂毒肽（4 uM，一种成孔毒素）诱导的细胞死亡（5 uM时LDH释放量减少50%）。在利用载有钙黄绿素的脂质体进行的荧光检测中，克拉明（1-10 uM）可抑制蜂毒肽诱导的钙黄绿素释放（IC50约为2 uM）。在原代皮层神经元中，克拉明（1-5 uM）可保护细胞免受Aβ42寡聚体诱导的毒性（MTT检测）。它还能减少α-突触核蛋白聚集（ThT荧光）。浓度高达20 uM时，克拉明无直接细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，克拉明盐酸盐已在阿尔茨海默病和中风小鼠模型中进行了研究。在APP/PS1小鼠（阿尔茨海默病模型）中，腹腔注射克拉明（5 mg/kg，每日一次，持续30天）可减少β-淀粉样蛋白斑块负荷（免疫组织化学染色）并改善记忆力（莫里斯水迷宫）。在帕金森病（MPTP）小鼠模型中，克拉明（10 mg/kg，腹腔注射）可减少多巴胺能神经元丢失（酪氨酸羟化酶染色）并改善运动功能。在大脑中动脉闭塞（MCAO）中风模型中，克拉明（2.5 mg/kg，腹腔注射）可减少梗死体积。克拉明可穿过血脑屏障。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通用方案：将SH-SY5Y细胞培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中。接种于96孔板（1×10⁴个细胞/孔）。用盐酸克拉明（1、5、10 uM）预处理1-2小时。然后加入蜂毒肽（4 uM）或Aβ42寡聚体（5 uM）。孵育24小时。测定LDH释放或MTT值。对于钙黄绿素脂质体实验，制备含50 mM钙黄绿素的脂质体（POPC:胆固醇 7:3）。加入盐酸克拉明（1-10 uM），然后加入蜂毒肽（0.5 uM）。测定荧光强度（激发波长485 nm，发射波长535 nm）。对于蛋白质聚集，将α-突触核蛋白（100 uM）与克拉明（10 uM）在37℃下孵育48小时。测量ThT荧光（激发波长440 nm，发射波长480 nm）或TEM成像。
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| 动物实验 |
体内动物实验通用方案：对于MPTP帕金森病模型，每日腹腔注射MPTP（30 mg/kg），连续5天。每日腹腔注射盐酸克拉拉明（10 mg/kg），连续7天（从MPTP给药前3天开始）。实验结束时，进行转棒试验。处死动物，灌注脑组织，并进行TH（多巴胺能神经元）染色。对于阿尔茨海默病模型，每日腹腔注射克拉拉明（5 mg/kg），连续30天。实验结束时，进行Aβ（6E10）和小胶质细胞（Iba1）染色。对于脑卒中（MCAO）模型，阻断大脑中动脉（MCA）60分钟，然后在再灌注时静脉注射克拉拉明（2.5 mg/kg）。24小时后测量梗死体积（TTC染色）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
一般药代动力学特性：盐酸克拉明是一种甾体多胺（分子量约700-900 Da）。它能透过血脑屏障。在小鼠中，腹腔注射（10 mg/kg）后，达峰时间（Tmax）为1-2小时，血药浓度峰值（Cmax）为2-5 μM。血浆半衰期（t1/2）为4-6小时。它在脑组织中蓄积（脑/血浆浓度比约为0.5）。它在肝脏代谢。该化合物为固体，储存时应置于-20℃避光保存。水或DMSO储备液（10 mM）可在-80℃保存6个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
一般毒性概况：在急性毒性研究中，小鼠腹腔注射剂量高达 50 mg/kg 时未见死亡。在重复给药研究（10 mg/kg，30 天）中，未观察到明显的体重减轻或器官毒性。应遵循研究化合物处理的标准安全预防措施。仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸克拉明是一种膜活性甾体多胺。它是研究蛋白质错误折叠和毒素保护的科研工具。仅供科研使用。
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| 分子式 |
C37H73CLN4O
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|---|---|
| 分子量 |
625.45
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| 相关CAS号 |
Claramine TFA; Claramine; 1430194-56-1
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2.2 mg/mL (~3.52 mM; with sonication (<60°C))
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5988 mL | 7.9942 mL | 15.9885 mL | |
| 5 mM | 0.3198 mL | 1.5988 mL | 3.1977 mL | |
| 10 mM | 0.1599 mL | 0.7994 mL | 1.5988 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
OncoACP3 TFA
(GalNAc)3-CPT
Deoxyfunicone
Oscillamide C
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