Calcineurin autoinhibitory peptide 中文名称: 钙调磷酸酶自抑制片段

别名: 钙调磷酸酶自抑肽;钙调磷酸酶自抑制片段

目录号: V73296 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

钙调磷酸酶自抑制肽是 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶（钙调磷酸酶）的选择性抑制剂，IC50 约为 10 μM。

Calcineurin autoinhibitory peptide CAS号: 148067-21-4
产品类别: Phosphatase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Calcineurin autoinhibitory peptide TFA

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

钙调磷酸酶自身抑制肽是一种选择性抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶（钙调磷酸酶）的抑制剂，IC50约为10 μM。钙调磷酸酶自身抑制肽可保护神经元免受兴奋性神经元死亡的影响。
钙调磷酸酶自身抑制肽是一种选择性合成肽，可抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶（钙调磷酸酶，又称蛋白磷酸酶2B）。它能完全抑制钙调磷酸酶的活性，IC50值约为10 microM。该肽对应于钙调磷酸酶的自身抑制结构域，在研究中被用作免疫抑制剂和神经保护剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: ~10 μM (calcineurin)[1] Calcineurin (Ca2+/calmodulin-dependent protein phosphatase, also known as protein phosphatase 2B, PP2B). Calcineurin autoinhibitory peptide is a selective inhibitor with an IC50 of approximately 10 microM. It does not inhibit PP1 (protein phosphatase 1).
体外研究 (In Vitro)	钙调磷酸酶自身抑制肽是一种选择性钙调磷酸酶抑制剂，其IC50值约为10 uM，可阻断钙调磷酸酶的磷酸酶活性。该肽模拟钙调磷酸酶的内源性自身抑制结构域，与酶结合并阻止底物去磷酸化。该肽不抑制PP1，表明其具有选择性。体外实验表明，该肽可保护神经元免受兴奋性神经元死亡的影响。
体内研究 (In Vivo)	在体内实验中，钙调磷酸酶自身抑制肽已被证实能够保护动物模型（包括中风、创伤性脑损伤和神经退行性疾病）中的神经元免受兴奋性神经元死亡的影响。它通过抑制钙调磷酸酶，阻断促凋亡因子（例如Bad、NFAT）的去磷酸化和激活，从而促进神经元存活。此外，它还可以通过抑制T细胞活化发挥免疫抑制作用。
酶活实验	对于非细胞检测，将纯化的钙调磷酸酶（PP2B）与荧光底物（例如RII磷酸肽或对硝基苯磷酸酯（pNPP））在含有Ca2+和钙调蛋白的检测缓冲液中孵育。加入不同浓度（1-100 uM）的钙调磷酸酶自身抑制肽。采用比色法（孔雀绿）或荧光法测定磷酸盐释放，并根据剂量反应曲线计算IC50值。
细胞实验	对于基于细胞的检测，原代神经元或T细胞用钙调磷酸酶自身抑制肽处理。由于该肽具有细胞渗透性，因此可以直接添加到培养基中（10-50 uM）。在神经元中，兴奋性毒性由谷氨酸或NMDA处理诱导。细胞活力通过MTT或LDH释放进行评估。NFAT核转位通过免疫荧光或Western blot进行检测。T细胞活化通过IL-2产生（ELISA）进行评估。
动物实验	在动物研究中，钙调磷酸酶自身抑制肽通过脑室内（ICV）注射（通常为1-10 μg/只小鼠）或腹腔注射给药，用于构建卒中、创伤性脑损伤或神经退行性疾病模型。神经保护作用通过测量梗死体积（TTC染色）或神经元存活率（尼氏染色）进行评估。同时评估行为学结果（例如，转棒试验、莫里斯水迷宫试验）。收集组织样本用于分析钙调磷酸酶活性和细胞凋亡标志物。
药代性质 (ADME/PK)	钙调磷酸酶自身抑制肽是一种合成肽，冻干形式在-20℃下可稳定长期保存。体内使用时，可将其溶解于生理盐水或人工脑脊液（aCSF）中。该肽的分子量为2930.34，分子式为C124H205N39O39S2。它具有细胞渗透性，可直接添加到细胞培养基中。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	钙调磷酸酶自身抑制肽在研究剂量下通常耐受性良好。动物研究表明，在用于神经保护的剂量（1-10 μg 脑室内注射）下，未见明显的全身毒性。高剂量可能导致免疫抑制或脱靶效应。应遵循合成肽处理的标准安全预防措施。本品仅供研究使用。
参考文献	[1]. Identification of an autoinhibitory domain in calcineurin. J Biol Chem. 1990 Feb 5; 265(4): 1924-7. [2]. Inhibition of excitatory neuronal cell death by cell-permeable calcineurin autoinhibitory peptide. J Neurochem. 2003 Dec; 87(5): 1145-51.
其他信息	氨基酸序列在第一篇参考文献中描述；25个氨基酸残基；钙调磷酸酶Aβ亚基的氨基酸残基476-501；体外钙调磷酸酶的非竞争性抑制剂。钙调磷酸酶自身抑制肽（CAS：148067-21-4）分子量为2930.34，其序列基于钙调磷酸酶的自身抑制结构域。它是一种选择性钙调磷酸酶（PP2B）抑制剂，不抑制PP1。它是研究T细胞活化、神经元存活、心脏肥大和突触可塑性中钙调磷酸酶信号通路的重要工具。目前尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C124H205N39O39S2
分子量	2930.32
精确质量	2928.47
CAS号	148067-21-4
相关CAS号	Calcineurin autoinhibitory peptide TFA
PubChem CID	16131045
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1.972
tPSA	1329.62
氢键供体(HBD)数目	42
氢键受体(HBA)数目	49
可旋转键数目(RBC)	103
重原子数目	204
分子复杂度/Complexity	6690
定义原子立体中心数目	27
SMILES	CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)OC(=O)CC[C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)OC(=O)CC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)N)N
InChi Key	QKXOLPYOGCLSCP-TVQDNDAUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C124H205N39O39S2/c1-12-62(5)94(129)112(191)160-96(66(9)165)114(193)158-83(60-164)110(189)157-82(55-67-26-15-14-16-27-67)120(200)202-93(175)40-37-75(148-99(178)68(126)36-39-89(168)169)102(181)143-64(7)97(176)146-70(28-17-18-44-125)101(180)142-59-88(167)145-81(54-61(3)4)119(199)201-92(174)41-38-76(151-109(188)79(57-87(128)166)156-113(192)95(63(6)13-2)159-107(186)74(32-22-48-141-124(136)137)147-100(179)69(127)56-90(170)171)106(185)150-71(29-19-45-138-121(130)131)104(183)154-78(43-53-204-11)115(194)162-50-24-34-85(162)117(196)161-49-23-33-84(161)111(190)152-73(31-21-47-140-123(134)135)103(182)149-72(30-20-46-139-122(132)133)105(184)155-80(58-91(172)173)108(187)144-65(8)98(177)153-77(42-52-203-10)116(195)163-51-25-35-86(163)118(197)198/h14-16,26-27,61-66,68-86,94-96,164-165H,12-13,17-25,28-60,125-127,129H2,1-11H3,(H2,128,166)(H,142,180)(H,143,181)(H,144,187)(H,145,167)(H,146,176)(H,147,179)(H,148,178)(H,149,182)(H,150,185)(H,151,188)(H,152,190)(H,153,177)(H,154,183)(H,155,184)(H,156,192)(H,157,189)(H,158,193)(H,159,186)(H,160,191)(H,168,169)(H,170,171)(H,172,173)(H,197,198)(H4,130,131,138)(H4,132,133,139)(H4,134,135,140)(H4,136,137,141)/t62-,63-,64-,65-,66+,68-,69-,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,94-,95-,96-/m0/s1
化学名	(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-[(2S)-2-[[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-carboxybutanoyl]amino]-5-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S)-2-amino-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]oxy-5-oxopentanoyl]amino]propanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]oxy-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-carboxypropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: 100 mg/mL (34.13 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (34.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: 100 mg/mL (34.13 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (34.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.3413 mL	1.7063 mL	3.4126 mL
	5 mM	0.0683 mL	0.3413 mL	0.6825 mL
	10 mM	0.0341 mL	0.1706 mL	0.3413 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。