| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 45 nM (αIIbβ3)[1]
Zalunfiban selectively targets the alphaIIbbeta3 integrin (also known as the glycoprotein IIb/IIIa receptor or GPIIb/IIIa) on the surface of platelets. It is a potent antagonist with an IC50 of 45 nM. alphaIIbbeta3 is the final common pathway for platelet aggregation, mediating cross-linking of platelets via fibrinogen binding. Zalunfiban is a non-RGD-mimetic antagonist, meaning it does not mimic the arginine-glycine-aspartate (RGD) motif. It shows selectivity for alphaIIbbeta3 over alphaVbeta3 receptors (no activity), reducing off-target effects. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸扎伦非班是一种强效且选择性的血小板αIIbβ3受体拮抗剂，IC50值为45 nM。它对αVβ3受体无活性，表明其具有选择性。该化合物可抑制血小板聚集，并具有治疗急性冠脉综合征（如心肌梗死）的潜力。作为一种非RGD模拟物，与阿昔单抗等RGD受体拮抗剂相比，它可能具有不同的结合模式，且免疫原性可能更低。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当给予扎伦非班二盐酸盐（1~3.86 mg/kg；皮下注射；24 小时）时，会发生血小板聚集[1]。扎伦非班二盐酸盐（1~3.86 mg/kg；肌内注射；4.5 小时）可在 15-30 分钟内启动对血小板聚集的高度抑制，并且抑制作用以剂量依赖的方式持续约 2 至 >4.5 小时[1]。
在体内，盐酸扎伦非班（1-3.86 mg/kg，皮下注射）可抑制食蟹猴的血小板聚集。皮下注射1-3.86 mg/kg后，血小板聚集抑制作用在15-30分钟内即可显著增强，并持续2至4.5小时以上，且呈剂量依赖性。该化合物正被研究用于治疗心肌梗死（MI），并有望成为一种快速起效、可逆的血小板抑制剂。 |
| 酶活实验 |
体外血小板聚集试验中，使用新鲜采集的血液制备富含血小板的血浆（PRP），并用柠檬酸钠抗凝。血小板计数调整至约2-3 × 10⁸ 个/mL。将不同浓度的扎伦非班二盐酸盐（0.01-1000 nM）与PRP在37℃下预孵育1-5分钟。加入激动剂（例如，ADP 5-20 uM、胶原蛋白1-5 ug/mL或凝血酶0.1-1 U/mL）诱导血小板聚集。使用光透射聚集仪或阻抗法在全血中测量聚集情况。计算抑制聚集的IC50值。受体结合试验中，使用竞争性放射性配体结合法测定扎伦非班与αIIbβ3受体的亲和力。将纯化的αIIbβ3受体或活化的血小板膜与[125I]标记的RGD肽或[3H]标记的非肽拮抗剂在浓度递增的扎伦非班（0.01-10000 nM）存在下孵育。孵育后，通过过滤分离结合的放射性配体，并计数放射性。计算IC50和Ki值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：食蟹猴
剂量：1~3.86 mg/kg（药代动力学/PK分析） 给药途径：皮下注射；24小时 实验结果：进行了血小板聚集实验。 在血栓动物模型中进行体内疗效研究时，Zalunfiban 配制于合适的溶剂（例如，PBS 或生理盐水）中。对于氯化铁诱导的大鼠或小鼠动脉血栓模型，暴露动脉（例如，颈动脉或肠系膜动脉），并用浸有氯化铁的滤纸敷贴以诱导血管损伤和血栓形成。Zalunfiban 以 0.1-10 mg/kg 的剂量，在损伤前或损伤后通过静脉、皮下或腹腔注射给药。使用多普勒血流探头监测血流。测量血管阻塞（血栓形成）时间或出血时间。疗效通过预防血管阻塞或减少血栓重量来确定。出血时间作为安全性终点进行测量。对于心肌梗死模型，在大鼠或猪中进行冠状动脉结扎。Zalunfiban 在结扎前或结扎后给药。梗死面积通过氯化三苯基四氮唑（TTC）染色法测量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
扎伦非班的药代动力学数据有限。其二盐酸盐的分子量为459.35，分子式为C16H20Cl2N8O2S。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）。在体内研究中，通常使用生理盐水或磷酸盐缓冲液（PBS）配制。在食蟹猴中，皮下或肌内注射1-3.86 mg/kg剂量的扎伦非班后，药物吸收迅速，且暴露量呈剂量依赖性。血小板聚集抑制作用在15-30分钟内达到峰值，作用持续2-4.5小时。详细的药代动力学参数（t1/2、Cmax、AUC）应参考相关文献。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Zalunfiban的毒理学数据有限。作为一种αIIbβ3受体拮抗剂，其主要靶向毒性是出血。在有效抗血栓剂量的动物研究中，观察到出血时间呈剂量依赖性延长。尚未报道其他严重毒性。该化合物对αIIbβ3受体的选择性高于αVβ3受体，这可能降低脱靶效应的风险。已开展全面的毒理学研究以支持其临床开发。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Zalunfiban是一种研究性化合物，已在急性心肌梗死的临床前模型中进行过研究。它尚未获准用于临床。Zalunfiban是一种强效、选择性、非RGD模拟的αIIbβ3受体拮抗剂，IC50为45 nM。其起效迅速且作用可逆，使其成为ST段抬高型心肌梗死（STEMI）院前治疗的潜在候选药物。CAS号为2815778-41-5。请以粉末形式储存于-20℃，避光防潮。
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| 分子式 |
C16H20CL2N8O2S
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|---|---|
| 分子量 |
459.35
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| CAS号 |
2815778-41-5
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| 相关CAS号 |
Zalunfiban;1448313-27-6
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| 外观&性状 |
Light yellow to green yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~6.67 mg/mL (~14.52 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1770 mL | 10.8849 mL | 21.7699 mL | |
| 5 mM | 0.4354 mL | 2.1770 mL | 4.3540 mL | |
| 10 mM | 0.2177 mL | 1.0885 mL | 2.1770 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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