(Rac)-OSMI-1

别名: (Rac)-OSMI1

目录号: V73890 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(Rac)-OSMI-1 是 OSMI-1 的外消旋体。

(Rac)-OSMI-1 CAS号: 2748153-92-4
产品类别: Acyltransferase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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OSMI-1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

(Rac)-OSMI-1 是 OSMI-1 的外消旋体。OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 2.7 μM。OSMI-1 可抑制哺乳动物细胞系中的蛋白质 O-连接 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAc 糖基化)，而不会从根本上改变细胞表面 N- 或 O-连接的聚糖。
(Rac)-OSMI-1 是 OSMI-1 的外消旋混合物，OSMI-1 是一种细胞可渗透的选择性 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，IC50 为 2.7 uM。OSMI-1 可抑制哺乳动物细胞系中的蛋白质 O-连接 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAc 糖基化)，而不会改变细胞表面 N- 或 O-连接的聚糖的性质。(Rac)-OSMI-1 可用作对照或用于比较研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	O-GlcNAc transferase (OGT)
体外研究 (In Vitro)	在生化分析中，OSMI-1（外消旋体中的活性成分）对 OGT 的抑制 IC50 值为 2.7 uM。在细胞实验中，OSMI-1 可抑制多种哺乳动物细胞系（例如 HEK293T、HeLa）中的蛋白质 O-GlcNAc 糖基化，且不会改变细胞表面 N- 或 O-连接的聚糖结构。外消旋体可能具有类似的体外活性，但与纯活性对映体相比，其效力可能有所降低。
体内研究 (In Vivo)	目前尚无关于外消旋体的具体体内数据；然而，活性成分OSMI-1已被用于研究O-GlcNAc糖基化在细胞过程（包括癌症、神经退行性疾病和代谢调控）中的作用。体内研究通常通过腹腔注射给啮齿动物给予OSMI-1（10-50 mg/kg），以调节组织中的O-GlcNAc糖基化水平。
酶活实验	OGT酶抑制试验使用重组人OGT（或其他物种的OGT）和合适的肽底物（例如，源自酪蛋白激酶II或TAB1的肽），并在UDP-GlcNAc存在下进行。反应在含有Tris-HCl、NaCl和DTT的缓冲液中于37℃孵育30-60分钟。产物（O-GlcNAc糖基化肽）的生成可通过荧光法检测（使用标记的UDP-GlcNAc类似物，例如UDP-6AzGlcNAc）或ELISA法检测（使用抗O-GlcNAc抗体）。或者，也可使用放射性法检测（使用[3H]-UDP-GlcNAc）。计算IC50值。
细胞实验	哺乳动物细胞系（例如 HEK293T、HeLa、CHO 或癌细胞系）培养于含 10% FBS 和抗生素的 DMEM 培养基中。细胞用 (Rac)-OSMI-1 或 OSMI-1（1-50 uM）处理 24-72 小时。采用特异性抗 O-GlcNAc 抗体（例如 RL2 或 CTD110.6）通过蛋白质印迹法检测蛋白质 O-GlcNAc 糖基化水平。使用基于荧光法的 OGT 活性检测试剂盒测定细胞裂解液中的总 OGT 活性。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。采用凝集素印迹法或流式细胞术分析细胞表面聚糖。
动物实验	在体内研究中，活性 OSMI-1 通常配制成合适的溶剂（例如，5% DMSO 的 PBS 溶液，或 10% DMSO/40% PEG300/5% Tween 80/45% 生理盐水），并通过腹腔注射给药于啮齿动物，剂量范围为 10-50 mg/kg，每日一次，最多持续 14 天。采集组织（肝脏、脑、肾脏），并通过蛋白质印迹法检测 O-GlcNAc 糖基化水平。血浆和组织浓度可通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定。外消旋体可用于对照研究。
药代性质 (ADME/PK)	尚无消旋体的具体药代动力学数据；OSMI-1 的体内药代动力学数据已在啮齿动物中报道。腹腔注射后，OSMI-1 可达到可测量的血浆浓度，并分布至包括脑在内的组织。其半衰期、Cmax、AUC 和清除率均已测定。OSMI-1 在肝脏代谢，并通过胆汁和尿液排泄。口服生物利用度可能较低，因此腹腔注射是首选给药途径。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于(Rac)-OSMI-1的具体毒性数据；活性OSMI-1已在临床前研究中进行评估，在啮齿动物中，短期（最长14天）腹腔注射剂量高达50 mg/kg时，通常耐受性良好。长期安全性研究数据尚未公开。作为一种OGT抑制剂，它可能影响O-GlcNAc糖基化依赖的细胞过程，但在治疗剂量下未见明显的毒性反应报道。
参考文献	[1]. A small molecule that inhibits OGT activity in cells. ACS Chem Biol. 2015 Jun 19;10(6):1392-7. [2]. Discovery of a Low Toxicity O-GlcNAc Transferase (OGT) Inhibitor by Structure-based Virtual Screening of Natural Products. Sci Rep. 2017 Sep 26;7(1):12334.
其他信息	(Rac)-OSMI-1（CAS：2748153-92-4）是OSMI-1的消旋混合物，OSMI-1是一种首创的OGT抑制剂。O-GlcNAc糖基化是一种翻译后修饰，参与多种细胞过程，包括转录、信号传导和代谢。OSMI-1是研究O-GlcNAc生物学、表观遗传学和癌症的重要研究工具。消旋体常被用作对照，以评估对映体特异性效应。(Rac)-OSMI-1和OSMI-1均未获准用于临床。分子式：C2₈H3₈N4O₈。可溶于DMSO。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	563.118
CAS号	2748153-92-4
相关CAS号	OSMI-1;1681056-61-0
PubChem CID	129205732
外观&性状	White to light yellow solid powder
tPSA	155
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	1000
定义原子立体中心数目	0
SMILES	COC1=CC=CC=C1C(C(=O)N(CC2=CC=CO2)CC3=CC=CS3)NS(=O)(=O)C4=CC5=C(C=C4)NC(=O)C=C5
InChi Key	IYIGLWQQAMROOF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H25N3O6S2/c1-36-25-9-3-2-8-23(25)27(28(33)31(17-20-6-4-14-37-20)18-21-7-5-15-38-21)30-39(34,35)22-11-12-24-19(16-22)10-13-26(32)29-24/h2-16,27,30H,17-18H2,1H3,(H,29,32)
化学名	N-(furan-2-ylmethyl)-2-(2-methoxyphenyl)-2-[(2-oxo-1H-quinolin-6-yl)sulfonylamino]-N-(thiophen-2-ylmethyl)acetamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 50 mg/mL (88.71 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 50 mg/mL (88.71 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。