| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STING[1][2][3][4].
STING (stimulator of interferon genes) and bacterial second messenger systems. Cyclic-di-GMP disodium is a STING agonist and a bacterial second messenger. It coordinates various prokaryotic processes including biofilm formation, motility, virulence, and cell cycle progression. In mammalian cells, cyclic-di-GMP activates the STING pathway, inducing type I interferon responses and anti-cancer activity. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
人结肠癌细胞暴露于环二鸟苷酸二钠（0.5-50 μM；5 天）后无法增殖[1]。在 Jurkat 细胞中，环二鸟苷酸二钠（0.5-50 μM；5 天）选择性地增加 CD4 表达[2]。在 Jurkat 细胞中，环二鸟苷酸二钠（0.5-50 μM；5 天）导致细胞周期停滞于 S 期[2]。环二鸟苷酸二钠是一种 STING 激动剂，可在体外诱导 IFN-β mRNA 的表达，其 EC50 为 537.8 nM，但其效力低于其他环状二核苷酸，例如 2'3'-cGAMP。它已被证实具有抗癌细胞增殖活性，并能诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。作为细菌的第二信使，它协调生物膜形成、运动性、毒力和细胞周期进程。
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| 体内研究 (In Vivo) |
间隔九天连续两次静脉注射100 μg/只的环二鸟苷酸二钠（c-di-GMP disodium），可增强TriVax在小鼠体内诱导的抗黑色素瘤免疫反应，并放大其抗肿瘤作用[3]。
在体内，环二鸟苷酸二钠作为STING激动剂，可诱导I型干扰素反应。其抗癌细胞增殖活性提示其在癌症免疫治疗中具有潜在应用价值。在细菌系统中，它协调细菌生长和行为的各个方面，包括运动性、毒力、生物膜形成和细胞周期进程。 |
| 酶活实验 |
体外结合和功能测定用于表征环二鸟苷酸二钠作为STING激动剂的活性。这些测定通常包括用该化合物处理表达STING的细胞，并测量下游信号通路，例如IFN-β mRNA表达或IRF3激活。该化合物诱导IFN-β的EC50为537.8 nM。可进行竞争性测定以比较其与其他环状二核苷酸的效力。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： H508 细胞 测试浓度： 0.5- 50 µM 孵育时间： 5 天 实验结果： 使基础 H508 细胞增殖减少约 15%，甚至抑制乙酰胆碱和 EGF 诱导的细胞增殖。 细胞活力测定[2] 细胞类型： Jurkat 细胞 测试浓度： 50 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 特异性诱导 CD4 表达（对 CD8 表达无影响），与对照组相比上调 6.3 倍，且呈剂量依赖性。 细胞周期分析[2] 细胞类型：Jurkat细胞 测试浓度：50 µM 孵育时间：24 h 实验结果：S期细胞比例增加79%，G2/M期细胞几乎完全消失，减少了93%。 环二鸟苷酸二钠的细胞检测包括用该化合物处理哺乳动物细胞（例如表达STING的THP-1或HEK293T细胞），并测量STING通路激活情况。检测指标包括通过qPCR检测IFN-β mRNA表达、通过Western blot检测IRF3磷酸化以及报告基因检测（例如IFN-β-荧光素酶）。也可以在癌细胞系中评估该化合物诱导细胞周期停滞和抑制癌细胞增殖的能力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6 (B6) 小鼠（8 至 10 周龄）[3]。
剂量： 100 µg/只 给药途径： 静脉注射；间隔 9 天进行两次连续免疫；与 TriVax 联合使用。 实验结果： 与 TriVax 联合使用时，抗原特异性 CD8 T 细胞数量显著增加。（TriVax 由 120 μg Pam-hgp100、100 μg hgp100 或 100 μg Ova、50 或 25 μg 抗 CD40 抗体以及 25 μg Poly-IC 混合而成）。增强了TriVax的抗肿瘤活性。 环二鸟苷酸二钠的体内疗效将在癌症或传染病动物模型中进行评估。作为一种STING激动剂，它可以通过瘤内注射或全身给药途径激活抗肿瘤免疫反应。疗效终点包括肿瘤生长抑制、存活率和免疫细胞浸润。在细菌系统中，该化合物用于研究各种细菌的生物膜形成、运动性和毒力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
环二鸟苷酸二钠的分子式为C20H22N10Na2O14P2，分子量为734.37。它是一种白色至类白色粉末，纯度≥95%。该化合物是STING激动剂和细菌第二信使。应储存于-20℃。其游离酸形式的CAS号为61093-23-0。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无环二鸟苷酸二钠（cdlic-di-GMP disodium）的具体毒性数据。作为一种STING激动剂，其安全性是治疗应用的重要考量因素。潜在的毒性可能包括由于STING通路过度激活而导致的过度炎症或自身免疫性疾病。需要开展标准的临床前安全性研究来评估其在潜在治疗应用中的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环二-GMP 二钠盐（c-di-GMP disodium，CAS#: 2222132-40-1）是一种重要的 STING 激动剂和细菌第二信使。它的分子式为 C20H22N10Na2O14P2，分子量为 734.37。该化合物协调细菌生长和行为，包括生物膜形成、运动性和毒力，并以 537.8 nM 的 EC50 诱导 IFN-β 表达。它是研究 STING 信号传导和细菌生理的工具，尚未获得临床使用批准。
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| 分子式 |
C20H25N10NAO14P2
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|---|---|
| 分子量 |
714.408395528793
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| 精确质量 |
734.058
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| CAS号 |
2222132-40-1
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| 相关CAS号 |
Cyclic-di-GMP diammonium;609343-82-0;Cyclic-di-GMP;61093-23-0;Cyclic-di-GMP sodium
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| PubChem CID |
137120247
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
347
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
48
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| 分子复杂度/Complexity |
1320
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
O=C1N=C(N)NC2N([C@@H]3O[C@]4([H])COP(O[C@@]5([H])[C@@H](O)[C@H](N6C=NC7C(N=C(N)NC6=7)=O)O[C@]5([H])COP(O)(=O)O[C@@]4([H])[C@H]3O)(O)=O)C=NC1=2.[NaH]
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| InChi Key |
SVIXOIGPVFFABR-XDODWTFASA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24N10O14P2.2Na/c21-19-25-13-7(15(33)27-19)23-3-29(13)17-9(31)11-5(41-17)1-39-45(35,36)44-12-6(2-40-46(37,38)43-11)42-18(10(12)32)30-4-24-8-14(30)26-20(22)28-16(8)34;;/h3-6,9-12,17-18,31-32H,1-2H2,(H,35,36)(H,37,38)(H3,21,25,27,33)(H3,22,26,28,34);;/q;2*+1/p-2/t5-,6-,9-,10-,11-,12-,17-,18-;;/m1../s1
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| 化学名 |
disodium;2-amino-9-[(1S,6R,8R,9R,10S,15R,17R,18R)-17-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-9,18-dihydroxy-3,12-dioxido-3,12-dioxo-2,4,7,11,13,16-hexaoxa-3λ5,12λ5-diphosphatricyclo[13.3.0.06,10]octadecan-8-yl]-1H-purin-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 160 mg/mL (217.87 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (68.09 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3998 mL | 6.9988 mL | 13.9976 mL | |
| 5 mM | 0.2800 mL | 1.3998 mL | 2.7995 mL | |
| 10 mM | 0.1400 mL | 0.6999 mL | 1.3998 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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