| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclic-di-GMP targets STING (Stimulator of Interferon Genes) as a potent agonist. It is an endogenous metabolite involved in bacterial signaling pathways. The compound induces elevated CD4 receptor expression and cell cycle arrest. It has anticancer cell proliferation activity. Cyclic-di-GMP acts as an immunomodulator and signaling molecule.
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| 体外研究 (In Vitro) |
环二鸟苷酸（0.5-50 µM；5 天）可抑制人结肠癌细胞的增殖[1]。在 Jurkat 细胞中，环二鸟苷酸（0.5-50 µM；5 天）可选择性上调 CD4 的表达[2]。在 Jurkat 细胞的 S 期，环二鸟苷酸（0.5-50 µM；5 天）可导致细胞周期阻滞[2]。体外实验表明，环二鸟苷酸（0.5-50 μM；5 天）可抑制人结肠癌细胞（H508 细胞）的增殖，使基础增殖降低约 15%，并抑制乙酰胆碱和 EGF 诱导的细胞增殖。它以剂量依赖的方式特异性地提高 Jurkat 细胞中 CD4 的表达，与对照组相比上调 6.3 倍。它能诱导 Jurkat 细胞在 S 期发生细胞周期停滞，使 S 期细胞增加 79%，而 G2/M 期细胞几乎完全消失（减少 93%）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，环二鸟苷酸（100 µg/只；静脉注射；间隔9天两次给药）可增强TriVax疫苗诱导的针对黑色素瘤的免疫反应，并显著放大该疫苗的抗肿瘤作用[3]。
在体内，环二鸟苷酸（100 μg/只；静脉注射；间隔9天两次连续接种）可增强TrMax疫苗诱导的小鼠针对黑色素瘤的免疫反应，并进一步增强TrMax疫苗的抗肿瘤作用。作为一种STING激动剂，它具有抗癌和抗病毒作用。该化合物已用于癌症研究。其免疫调节活性支持其作为疫苗佐剂的潜力。 |
| 酶活实验 |
环二鸟苷酸（c-di-GMP）的体外酶/受体结合试验包括测量STING的激活。STING结合可通过表面等离子共振或其他结合试验进行评估。功能活性可通过测量干扰素的产生或其他下游信号通路来评估。对于细菌研究，该化合物作为第二信使的作用可通过测量生物膜形成、运动性和毒力来评估。试验在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的STING激动剂。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： H508 细胞 测试浓度： 0.5-50 µM 孵育时间： 5 天 实验结果： H508 细胞基础增殖减少约 15%，甚至抑制了乙酰胆碱和 EGF 诱导的细胞增殖。 细胞活力实验[2] 细胞类型： Jurkat 细胞 测试浓度： 50 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： CD4 特异性诱导（对 CD8 表达无影响），与对照组相比，CD4 表达上调 6.3 倍，呈剂量依赖性。 细胞周期分析[2] 细胞类型： Jurkat 细胞 测试浓度： 50 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： S 期细胞比例增加 79%，G2/M 期细胞几乎完全消失，减少了 93%。 在人结肠癌细胞 (H508) 和 Jurkat T 细胞中进行了环二鸟苷酸 (cyclic-di-GMP) 的体外细胞实验。将细胞在 37°C、5% CO2 的适宜培养基中培养，并用浓度为 0.5-50 μM 的化合物处理 5 天。通过细胞计数或 MTT 法评估细胞增殖。通过流式细胞术检测 CD4 表达。通过流式细胞术进行细胞周期分析。实验重复三次，并设置适当的阳性对照和阴性对照。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6 (B6) 小鼠（8 至 10 周龄）[3]。
剂量： 100 微克/给药途径：静脉注射 (iv)；连续接种两次，间隔 9 天；与 TriVax 联合使用。 实验结果： 与 TriVax 联合使用时，抗原特异性 CD8 T 细胞的数量显著增加。（TriVax 由 120 μg Pam-hgp100、100 μg hgp100 或 100 μg Ova、50 或 25 μg 抗 CD40 抗体以及 25 μg Poly-IC 混合而成）。增强 TriVax 的抗肿瘤活性。 环二鸟苷酸 (c-di-GMP) 的体内研究在黑色素瘤小鼠模型中进行。动物接受两次间隔9天的静脉注射，每次注射100 μg/只的环二鸟苷酸（c-di-GMP）。通过测量肿瘤生长和免疫反应来评估其抗肿瘤效果。在细菌感染研究中，使用细菌感染动物模型来评估该化合物在毒力中的作用。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织和血液样本，用于组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
环二鸟苷酸（c-di-GMP，分子量 690.41 g/mol，C20H24N10O14P2）在水中的溶解度≥25 mg/mL (36.21 mM)。该化合物粉末在-20°C下可稳定保存3年，在-80°C的溶剂中可稳定保存2年。它是一种STING激动剂，也是一种普遍存在的第二信使。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数将在物种特异性研究中确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
环二鸟苷酸（c-di-GMP）在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是一种STING激动剂，具有免疫调节作用。其抗癌和抗病毒活性已得到证实，且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要开发其治疗用途，则需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环二鸟苷酸（c-di-GMP）是一种环状嘌呤二核苷酸，是MP的3',5'-环状二聚体。它具有免疫调节和信号传导功能。它是一种鸟苷酸核糖核苷酸，也是一种环状嘌呤二核苷酸。它是c-di-GMP(2-)的共轭酸。环状二-3',5'-鸟苷酸存在于大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中或由其产生。环二鸟苷酸是STING激动剂和细菌第二信使，可调节生物膜形成、运动性和毒力。它抑制人结肠癌细胞增殖，提高CD4表达，并诱导S期细胞周期阻滞。该化合物增强黑色素瘤模型中的免疫反应和抗肿瘤作用。它具有抗癌和抗病毒作用。所有应用均仅限于非人体研究用途。
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| 分子式 |
C20H24N10O14P2
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|---|---|
| 分子量 |
690.4107
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| 精确质量 |
690.095
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| CAS号 |
61093-23-0
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| 相关CAS号 |
Cyclic-di-GMP diammonium;609343-82-0;Cyclic-di-GMP disodium;2222132-40-1;Cyclic-di-GMP sodium
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| PubChem CID |
135440063
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-6.8
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| tPSA |
371.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1340
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C1[C@@H]2[C@H]([C@H]([C@@H](O2)N3C=NC4=C3N=C(NC4=O)N)O)OP(=O)(OC[C@@H]5[C@H]([C@H]([C@@H](O5)N6C=NC7=C6N=C(NC7=O)N)O)OP(=O)(O1)O)O
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| InChi Key |
PKFDLKSEZWEFGL-MHARETSRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24N10O14P2/c21-19-25-13-7(15(33)27-19)23-3-29(13)17-9(31)11-5(41-17)1-39-45(35,36)44-12-6(2-40-46(37,38)43-11)42-18(10(12)32)30-4-24-8-14(30)26-20(22)28-16(8)34/h3-6,9-12,17-18,31-32H,1-2H2,(H,35,36)(H,37,38)(H3,21,25,27,33)(H3,22,26,28,34)/t5-,6-,9-,10-,11-,12-,17-,18-/m1/s1
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| 化学名 |
2-amino-9-[(1S,6R,8R,9R,10S,15R,17R,18R)-17-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3,9,12,18-tetrahydroxy-3,12-dioxo-2,4,7,11,13,16-hexaoxa-3λ5,12λ5-diphosphatricyclo[13.3.0.06,10]octadecan-8-yl]-1H-purin-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 25 mg/mL (~36.21 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4484 mL | 7.2421 mL | 14.4841 mL | |
| 5 mM | 0.2897 mL | 1.4484 mL | 2.8968 mL | |
| 10 mM | 0.1448 mL | 0.7242 mL | 1.4484 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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