PS372424 hydrochloride 中文名称: PS-372424盐酸盐

目录号: V74886 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PS372424 HCl 是 CXCL10 的三氨基酸 (AA) 片段，是一种具有抗炎活性的特定人 CXCR3 激动剂/激活剂。

PS372424 hydrochloride CAS号: 1596362-29-6
产品类别: CXCR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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PS372424 HCl

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

PS372424 HCl 是 CXCL10 的一个三氨基酸片段，是一种特异性的人 CXCR3 激动剂/激活剂，具有抗炎活性。PS372424 HCl 可抑制关节炎炎症模型中的 T 细胞迁移。
PS372424 盐酸盐是一种特异性强效的人 CXC 趋化因子受体 3 (CXCR3) 肽模拟激动剂。它是天然 CXCR3 配体 CXCL10 (IP-10) 的三个氨基酸片段。作为 CXCR3 激动剂，PS372424 盐酸盐具有抗炎活性，并能抑制关节炎炎症模型中人 T 细胞的迁移，使其成为研究自身免疫性疾病的重要工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	Human CXCR3 CXCR3 (CXC chemokine receptor 3). PS372424 hydrochloride is a specific human CXCR3 agonist that binds to the receptor with a binding affinity of 42 nM. It acts as a peptidomimetic mimic of the natural ligand CXCL10 (IP-10), activating CXCR3 signaling and modulating T-cell chemotaxis.
体外研究 (In Vitro)	在 U87-CXCR3-A 细胞中，PS372424 (100 ng/mL) 刺激 5 分钟后可提高 p-Erk1 和 p-Erk2 的水平[1]。当暴露于 PS372424 (10-200 nM; 30 分钟) 时，CXCR3+ T 细胞上的 CCR5 会发生磷酸化，而 CXCR3- T 细胞上的 CCR5 则不会发生磷酸化[2]。PS372424 的 IC50 值为 42±21 nM，它能与放射性标记的 CXCL10 竞争结合 HEK293/CXCR3 Gqi5 细胞膜[3]。体外实验表明，盐酸PS372424是一种强效、选择性的人CXCR3肽模拟激动剂，在钙离子流测定中EC50值为1.1 uM，结合亲和力(Kd)为42 nM。作为CXCL10的三氨基酸片段，它能激活CXCR3介导的信号通路，包括钙动员和细胞内信号传导。此外，它在细胞模型中也具有抗炎活性。
体内研究 (In Vivo)	在体内，盐酸PS372424可抑制人源化关节炎炎症模型中人T细胞的迁移。它通过激活CXCR3，调节趋化作用并减少T细胞在炎症关节中的聚集。这种抗炎作用提示CXCR3可能成为类风湿性关节炎和其他Th1介导的自身免疫性疾病的潜在治疗靶点。
酶活实验	放射性配体结合试验用于测定CXCR3的结合亲和力。将表达CXCR3的细胞膜与放射性标记的CXCR3配体在系列稀释的PS372424盐酸盐（0.1-1000 nM）存在下孵育。通过过滤和闪烁计数法测量结合的放射性，并计算Kd值。对于功能激活，使用负载钙敏感染料（例如Fluo-4）的表达CXCR3的细胞进行钙离子流测定。
细胞实验	Western Blot 分析[2] 细胞类型： CXCR3+ T 细胞和 CXCR3- T 细胞测试浓度： 10、50、100 或 200 nM 孵育时间： 30 分钟实验结果：导致 CXCR3+ T 细胞上 CCR5 的浓度依赖性磷酸化。未导致 CXCR3- T 细胞上 CCR5 的磷酸化。在体外趋化性实验中，首先通过磁珠分离法从健康供体中分离人外周血T细胞（CD4+或CD8+）。将T细胞用荧光染料标记后，置于Transwell小室（孔径5 um）的上室。下室中含有特定浓度的CXCR3激动剂（例如CXCL10或PS372424盐酸盐），并分别加入或不加入PS372424盐酸盐。2-4小时后，通过荧光分光光度法定量迁移的细胞。通过Western blot检测钙离子内流或ERK磷酸化水平来评估CXCR3信号通路。
动物实验	在人源化小鼠关节炎模型中，将人外周血单核细胞（PBMC）移植到免疫缺陷的NSG小鼠体内，以重建人免疫系统。通过注射抗II型胶原抗体或转移人T细胞诱导关节炎。PS372424盐酸盐以1-20 mg/kg的剂量腹腔注射或静脉注射，每日或隔日一次，持续2-4周。测量爪肿胀程度，并评估临床关节炎评分。采集关节组织进行组织病理学分析（苏木精-伊红染色和番红O染色）。通过免疫组织化学（IHC）检测人CD3、CD4或CD8，评估人T细胞在关节中的浸润情况。
药代性质 (ADME/PK)	PS372424 盐酸盐的分子量约为 400-500 g/mol（肽模拟物）。详细的药代动力学参数尚未公开。作为一种小分子肽类化合物，预计其在血浆中稳定性中等，可能易受蛋白水解酶降解。在研究中，通常采用腹腔注射或静脉注射给药，口服生物利用度可能较低。为提高溶解度，该药物以盐酸盐形式供应。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	PS372424盐酸盐的详细毒理学数据尚未公开。基于其作为CXCR3激动剂的作用机制，潜在的不良反应可能包括调节T细胞迁移和免疫功能，尽管在研究模型中，治疗剂量下尚未报告明显的毒性。在基于细胞的试验中，浓度高达100 μM时未观察到细胞毒性。尚未进行长期安全性研究。
参考文献	[1]. The role of CXCR3/LRP1 cross-talk in the invasion of primary brain tumors. Nat Commun. 2017 Nov 17;8(1):1571. [2]. Chemokine receptor CXCR3 agonist prevents human T-cell migration in a humanized model of arthritic inflammation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Mar 20;109(12):4598-603. [3]. Identification of CXCR3 receptor agonists in combinatorial small-molecule libraries. Biochem Biophys Res Commun. 2006 Oct 13;349(1):221-8.
其他信息	PS372424 盐酸盐是一种研究级化合物，未经批准用于临床。它是一种源自 CXCL10 的肽模拟物 CXCR3 激动剂，用于研究 CXCR3 在 T 细胞迁移、炎症以及类风湿性关节炎和多发性硬化症等自身免疫性疾病中的作用。本产品仅供实验室研究用途，不得用于人体治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C33H45CLN6O4
分子量	625.201206922531
精确质量	624.319
CAS号	1596362-29-6
相关CAS号	PS372424;914291-61-5
PubChem CID	117064650
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	160
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	44
分子复杂度/Complexity	970
定义原子立体中心数目	2
SMILES	Cl.O=C([C@H](CCC/N=C(\N)/N)NC([C@@H]1CC2C=CC=CC=2CN1C(CCC(C1C=CC=CC=1)=O)=O)=O)NCC1CCCCC1
InChi Key	XHGSJQNAEULTAR-DHBRAOIWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C33H44N6O4.ClH/c34-33(35)36-19-9-16-27(31(42)37-21-23-10-3-1-4-11-23)38-32(43)28-20-25-14-7-8-15-26(25)22-39(28)30(41)18-17-29(40)24-12-5-2-6-13-24;/h2,5-8,12-15,23,27-28H,1,3-4,9-11,16-22H2,(H,37,42)(H,38,43)(H4,34,35,36);1H/t27-,28-;/m0./s1
化学名	(3S)-N-[(2S)-1-(cyclohexylmethylamino)-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-2-(4-oxo-4-phenylbutanoyl)-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 250 mg/mL (399.87 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 250 mg/mL (399.87 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5995 mL	7.9974 mL	15.9949 mL
	5 mM	0.3199 mL	1.5995 mL	3.1990 mL
	10 mM	0.1599 mL	0.7997 mL	1.5995 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。