| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Ki: 0.42 nM (GHS-1a)[1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
relamorelin (RM-131) TFA 对 GHS-1a 的亲和力几乎是天然 ghrelin 的三倍 (Ki=1.12 nM；Ki=0.42 nM)。体外钙动员测试表明，relamorelin TFA 在激活 GHS -1a 受体方面的效果 (EC50=0.71 nM) 是天然 ghrelin (EC50=4.2 nM) 的六倍[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
Relamorelin（RM-131；50-500 nmol/kg/天；皮下注射；连续输注 5 天）TFA 可减少体重和脂肪量减少。给予雷拉莫林（500 nmol/kg/天；连续输注5天）TFA的大鼠吃得更多，体重增加[1]。单次皮下注射 RM-131 (250–500 nmol/kg) TFA 会增加 wt 小鼠的急性食物摄入量，但不会增加 GHR-KO 小鼠的急性食物摄入量。
|
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: F344/NTacfBR male rats implanted with tumor[1]
Doses: 50, 500 nmol/kg/day Route of Administration: SC; continuous infusion at a rate of 0.5 μL/h for 5 d Experimental Results: Resulted in an increase in food intake (tumor/saline 41.4 g, tumor/BIM-28131 72.5 g) and weight gain (tumor/saline -10.3%, tumor/BIM-28131 +19.5%). |
| 参考文献 |
[1]. DeBoer MD, et, al. Ghrelin treatment causes increased food intake and retention of lean body mass in a rat model of cancer cachexia. Endocrinology. 2007 Jun;148(6):3004-12.
[2]. Fischer K, et, al. The Pentapeptide RM-131 Promotes Food Intake and Adiposity in Wildtype Mice but Not in Mice Lacking the Ghrelin Receptor. Front Nutr. 2015 Jan 12;1:31. [3]. Zatorski H, et, al. Relamorelin and other ghrelin receptor agonists - future options for gastroparesis, functional dyspepsia and proton pump inhibitors-resistant non-erosive reflux disease. J Physiol Pharmacol. 2017 Dec;68(6):797-805. [4]. Matthew Heckroth, et al. Nausea and Vomiting in 2021: A Comprehensive Update. J Clin Gastroenterol. 2021 Apr 1;55(4):279-299. [5]. Victor Chedid, et al. Relamorelin for the treatment of gastrointestinal motility disorders. Expert Opin Investig Drugs. 2017 Oct;26(10):1189-1197. |
| 分子式 |
C45H51F3N8O7S
|
|---|---|
| 分子量 |
905.00
|
| CAS号 |
2863659-22-5
|
| 相关CAS号 |
Relamorelin;661472-41-9;Relamorelin acetate;1809080-14-5
|
| SMILES |
C(C1=CNC2=CC=CC=C12)[C@H](C(=O)N[C@@H](CC1C=CC=CC=1)C(=O)NC1(CCNCC1)C(=O)N)NC(=O)[C@H](NC(C1CCNCC1)=O)CC1=CSC2=CC=CC=C12.C(F)(F)(F)C(=O)O
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
H2O: 100 mg/mL (110.50 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (55.25 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1050 mL | 5.5249 mL | 11.0497 mL | |
| 5 mM | 0.2210 mL | 1.1050 mL | 2.2099 mL | |
| 10 mM | 0.1105 mL | 0.5525 mL | 1.1050 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA
Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA; Somatorelin (1-44) amide (human) (TFA))
des-Gln14-Ghrelin TFA
GSK1614343
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号