Relamorelin TFA (RM-131 TFA; BIM-28131 TFA) 中文名称: 瑞拉莫林TFA

别名: 醋酸瑞拉莫林

目录号: V75367 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Relamorelin (RM-131) TFA 是一种生长素类似物，是一种选择性生长素释放肽/生长激素促分泌受体 (GHSR) 激动剂/激活剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42。

Relamorelin TFA (RM-131 TFA; BIM-28131 TFA) CAS号: 2863659-22-5
产品类别: GHSR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Relamorelin (RM-131) TFA 是一种生长素类似物，是一种选择性生长素释放肽/生长激素促分泌受体 (GHSR) 激动剂/激活剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42。纳米。 Relamorelin TFA 是一种具有中枢渗透特性的五肽。 Relamorelin TFA 可增加生长激素水平并加速胃排空，具有对恶病质、胃轻瘫和胃/肠蠕动障碍进行研究的潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	Ki: 0.42 nM (GHS-1a)[1]
体外研究 (In Vitro)	relamorelin (RM-131) TFA 对 GHS-1a 的亲和力几乎是天然 ghrelin 的三倍 (Ki=1.12 nM；Ki=0.42 nM)。体外钙动员测试表明，relamorelin TFA 在激活 GHS -1a 受体方面的效果 (EC50=0.71 nM) 是天然 ghrelin (EC50=4.2 nM) 的六倍[1]。
体内研究 (In Vivo)	Relamorelin（RM-131；50-500 nmol/kg/天；皮下注射；连续输注 5 天）TFA 可减少体重和脂肪量减少。给予雷拉莫林（500 nmol/kg/天；连续输注5天）TFA的大鼠吃得更多，体重增加[1]。单次皮下注射 RM-131 (250–500 nmol/kg) TFA 会增加 wt 小鼠的急性食物摄入量，但不会增加 GHR-KO 小鼠的急性食物摄入量。
动物实验	动物/疾病模型：植入肿瘤的 F344/NTacfBR 雄性大鼠[1] 剂量： 50、500 nmol/kg/天给药途径：皮下注射；以 0.5 μL/h 的速率持续输注 5 天实验结果：导致食物摄入量增加（肿瘤/生理盐水组 41.4 g，肿瘤/BIM-28131 组 72.5 g）和体重增加（肿瘤/生理盐水组 -10.3%，肿瘤/BIM-28131 组 +19.5%）。
参考文献	[1]. Ghrelin treatment causes increased food intake and retention of lean body mass in a rat model of cancer cachexia. Endocrinology. 2007 Jun;148(6):3004-12. [2]. The Pentapeptide RM-131 Promotes Food Intake and Adiposity in Wildtype Mice but Not in Mice Lacking the Ghrelin Receptor. Front Nutr. 2015 Jan 12;1:31. [3]. Relamorelin and other ghrelin receptor agonists - future options for gastroparesis, functional dyspepsia and proton pump inhibitors-resistant non-erosive reflux disease. J Physiol Pharmacol. 2017 Dec;68(6):797-805. [4]. Nausea and Vomiting in 2021: A Comprehensive Update. J Clin Gastroenterol. 2021 Apr 1;55(4):279-299. [5]. Relamorelin for the treatment of gastrointestinal motility disorders. Expert Opin Investig Drugs. 2017 Oct;26(10):1189-1197.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C45H51F3N8O7S
分子量	904.996059656143
精确质量	904.355
CAS号	2863659-22-5
相关CAS号	Relamorelin;661472-41-9;Relamorelin acetate;1809080-14-5
PubChem CID	162641838
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	265
氢键供体(HBD)数目	9
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	15
重原子数目	64
分子复杂度/Complexity	1480
定义原子立体中心数目	3
SMILES	C(C1=CNC2=CC=CC=C12)[C@H](C(=O)N[C@@H](CC1C=CC=CC=1)C(=O)NC1(CCNCC1)C(=O)N)NC(=O)[C@H](NC(C1CCNCC1)=O)CC1=CSC2=CC=CC=C12.C(F)(F)(F)C(=O)O
InChi Key	YKEWFQMJVBJGEJ-GTKQDQPASA-N
InChi Code	InChI=1S/C43H50N8O5S.C2HF3O2/c44-42(56)43(16-20-46-21-17-43)51-41(55)34(22-27-8-2-1-3-9-27)49-39(53)35(23-29-25-47-33-12-6-4-10-31(29)33)50-40(54)36(48-38(52)28-14-18-45-19-15-28)24-30-26-57-37-13-7-5-11-32(30)37;3-2(4,5)1(6)7/h1-13,25-26,28,34-36,45-47H,14-24H2,(H2,44,56)(H,48,52)(H,49,53)(H,50,54)(H,51,55);(H,6,7)/t34-,35+,36+;/m0./s1
化学名	4-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-3-(1-benzothiophen-3-yl)-2-(piperidine-4-carbonylamino)propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]piperidine-4-carboxamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: 100 mg/mL (110.50 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (55.25 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: 100 mg/mL (110.50 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (55.25 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1050 mL	5.5249 mL	11.0497 mL
	5 mM	0.2210 mL	1.1050 mL	2.2099 mL
	10 mM	0.1105 mL	0.5525 mL	1.1050 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。