(S)-FTY720-phosphonate 中文名称: （S） -FTY-720膦酸酯

目录号: V75443 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FTY720 (S)-磷酸盐是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂，可用于研究急性炎症，例如急性肺损伤。

(S)-FTY720-phosphonate CAS号: 1142015-10-8
产品类别: LPL Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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(S) FTY720磷酸酯

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

FTY720 (S)-磷酸盐是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂，可用于研究急性炎症，如急性肺损伤。
(S)-FTY720-膦酸盐，又称FTY720 (S)-磷酸酯，是鞘氨醇-1-磷酸受体1 (S1PR1) 的激动剂，也是FTY720（芬戈莫德）的磷酸化衍生物。它用于急性炎症性疾病（如急性肺损伤）和自身免疫性疾病（如多发性硬化症）的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	S1PR1[1] Targets S1P receptor 1 (S1PR1) as an agonist. Upon binding, it induces S1PR1 internalization and degradation, leading to functional antagonism by reducing lymphocyte egress from lymph nodes. It is the active phosphorylated metabolite of the prodrug FTY720 (fingolimod), which is approved for relapsing multiple sclerosis.
体外研究 (In Vitro)	FTY720 (S)-磷酸盐作为S1PR1激动剂发挥作用。FTY720 (S)-磷酸盐（酪氨酸，1 μM）不影响S1PR1泛素化的诱导，但能维持S1PR1蛋白的表达，并通过S1PR1改善人肺动脉内皮细胞屏障功能。此外，FTY720 (S)-磷酸盐（0.01–50 μM）可减少β-arrestin向S1PR1的募集[1]。在 1 uM 浓度下，(S)-FTY720-膦酸酯可通过激活 S1PR1 来维持人肺动脉内皮细胞中 S1PR1 蛋白的表达并增强屏障功能，且不影响 S1PR1 的泛素化。它激活 Gi 偶联信号通路，导致 cAMP 水平降低、MAPK/ERK 激活以及内皮屏障完整性增强。
体内研究 (In Vivo)	在患有博来霉素诱导的急性肺损伤 (ALI) 的小鼠中，FTY720 (S)-磷酸盐 (0.5 mg/kg，腹腔注射) 可减少肺组织白细胞浸润并维持肺中 S1PR1 的表达[1]。在博来霉素诱导的急性肺损伤（ALI）小鼠模型中，腹腔注射（S）-FTY720-膦酸盐（0.5 mg/kg）可维持小鼠肺部S1PR1的表达，对ALI具有保护作用，并能减轻肺组织白细胞浸润。它还能降低肺水肿和炎症细胞因子水平，并改善生存预后。
酶活实验	无细胞GTPγS结合实验用于定量S1PR1的激活。将表达S1PR1的CHO细胞膜与不同浓度的激动剂（0.1 nM-10 uM）在含有[3⁵S]GTPγS（0.1 nM）、10 uM GDP和1 uM S1P的缓冲液中孵育。混合物在30℃下孵育60分钟，然后过滤并计数。计算激动剂效力的EC50值。
细胞实验	将人肺动脉内皮细胞 (HPAEC) 在内皮细胞生长培养基中培养至汇合。用 (S)-FTY720-膦酸盐 (0.01-10 uM) 处理细胞 24-48 小时。采用电细胞-基质阻抗传感 (ECIS) 或跨内皮电阻 (TEER) 检测屏障功能。通过免疫印迹和免疫沉淀法评估 S1PR1 蛋白水平和泛素化情况。
动物实验	在博来霉素诱导的小鼠急性肺损伤（ALI）模型中，C57BL/6小鼠于第0天接受气管内博来霉素（2-3 U/kg）。(S)-FTY720-膦酸盐（0.5 mg/kg）每日腹腔注射，持续5-7天。终点指标包括支气管肺泡灌洗液（BALF）白细胞计数、蛋白质浓度、通过ELISA检测的细胞因子水平（IL-6、TNF-α、MCP-1）、肺湿重/干重比、组织病理学（H&E染色）和存活率。
药代性质 (ADME/PK)	母体化合物FTY720（芬戈莫德）的药代动力学特征已得到充分阐明：末端半衰期长（人体内约200小时）、分布容积大（>3000升）、清除率低（10.8升/小时）以及组织分布广泛。(S)-FTY720-膦酸盐作为活性代谢物，可能具有类似的药代动力学特征，包括消除缓慢和持续的受体调节作用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	(S)-FTY720-膦酸盐的毒性数据尚未公开。其母体化合物芬戈莫德已知具有多种毒性，包括心动过缓（首剂）、黄斑水肿、肝酶升高和感染风险增加。预计(S)-磷酸酯活性代谢物在研究中全身应用时也存在类似的安全性问题。
参考文献	[1]. FTY720 (s)-phosphonate preserves sphingosine 1-phosphate receptor 1 expression and exhibits superior barrier protection to FTY720 in acute lung injury. Crit Care Med. 2014 Mar;42(3):e189-99. [2]. Clostridium butyricum CGMCC0313.1 Protects against Autoimmune Diabetes by Modulating Intestinal Immune Homeostasis and Inducing Pancreatic Regulatory T Cells. Front Immunol. 2017 Oct 19;8:1345.
其他信息	(S)-FTY720-膦酸酯是一种研究用化学品，尚未获准用于临床，尽管其母体化合物芬戈莫德已获FDA批准用于治疗多发性硬化症。它是研究S1PR1介导的内皮屏障功能、急性炎症和淋巴细胞迁移的重要工具。与FTY720相比，它的效力更高，并且是能直接与S1PR1相互作用的活性形式。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H36NO4P
分子量	385.477907180786
精确质量	385.238
CAS号	1142015-10-8
相关CAS号	FTY720 (S)-Phosphate;402616-26-6
PubChem CID	42612062
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1.1
tPSA	104
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	14
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	407
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C(P(O)(O)=O)C[C@](N)(CO)CCC1=CC=C(CCCCCCCC)C=C1
InChi Key	XDSPSYJWGHPIAZ-FQEVSTJZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H36NO4P/c1-2-3-4-5-6-7-8-18-9-11-19(12-10-18)13-14-20(21,17-22)15-16-26(23,24)25/h9-12,22H,2-8,13-17,21H2,1H3,(H2,23,24,25)/t20-/m0/s1
化学名	[(3S)-3-amino-3-(hydroxymethyl)-5-(4-octylphenyl)pentyl]phosphonic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 25 mg/mL (64.85 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 25 mg/mL (64.85 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5942 mL	12.9708 mL	25.9417 mL
	5 mM	0.5188 mL	2.5942 mL	5.1883 mL
	10 mM	0.2594 mL	1.2971 mL	2.5942 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。